7 keto dhea что это
Главный «антистрессовый» гормон организма
Дегидроэпиандростерон или ДГЭА — является гормоном с андрогенной активностью. ДГЭА отвечает за развитие вторичных половых признаков, поддержание половой функции, а также обладает анаболическим действием. 90% гормона образуется в коре надпочечников, остальные 10% синтезируется у мужчин в семенниках, у женщин в яичниках.
Предшественником ДГЭА является холестерин. В свою очередь, ДГЭА преобразуется в другие стероидные гормоны. В организме мужчин ДГЭА конвертируется в более сильные андрогены: тестостерон и андростендион; у женщин — эстроген и прогестерон. Производство гормона происходит под контролем АКТГ.
Уровни ДГЭА достигают пика в юношеском возрасте, а затем постепенно снижаются. В 70–80 лет значения ДГЭА составляют лишь 10–20% от пикового значения в пубертатном периоде.
ДГЭА во многом работает как синергетический близнец другого гормона стресса — кортизола. Это помогает организму более эффективно адаптироваться к стрессовому воздействию. Стресс может быть любым: физическим, психическим и эмоциональным, но его воздействие всегда происходит длительно. Например, учеба, которая дается человеку с трудом или изнуряющие условия на работе — могут стать источником серьезных проблем для здоровья.
Исследования показали, что снижение уровня ДГЭА связано с аллергией, воспалением, усталостью, аутоиммунными проблемами, сексуальной дисфункцией, инфекциями, бессонницей, снижением когнитивных функций, сердечно-сосудистыми заболеваниями, потерей массы костной ткани, депрессией и раком.
ДГЭА и кардиоваскулярная патология
ДГЭА оказывает защитное действие по отношению к заболеваниям сердечно-сосудистой системы. Результаты исследования, опубликованные в 2014 г в журнале Американского колледжа кардиологов, показали, что низкий уровень ДГЭА в крови связан с риском развития коронарной болезни сердца у пожилых мужчин. Ученые из Гарвардской школы общественного здравоохранения обнаружили связь между низкими уровнями ДГЭА и высоким риском развития инсульта у пожилых женщин.
ДГЭА и остеопороз
ДГЭА улучшает минеральную плотность костной ткани и тормозит остеопороз. Особенно это важно для женщин, которые находится в постменопаузе и страдают от дефицита женских половых гормонов.
ДГЭА и сексуальное поведение
Здоровые уровни ДГЭА поддерживают здоровую сексуальную жизнь. ДГЭА улучшает либидо у мужчин и женщин в равной степени.
ДГЭА и когнитивные функции
Исследования показали, что ДГЭА поддерживает здоровые когнитивные функции и настроение. Гормон поддерживает производство и функционирование нейротрансмиттеров в мозге — химических веществ, которые влияют на память и настроение.
Было обнаружено, что ДГЭА обладает регенеративной активностью по отношению к тканям мозга. Люди, страдающие от болезни Альцгеймера, имеют низкий уровень факторов роста, жизненно необходимых для нервной ткани. ДГЭА может защитить тонкие ткани мозга, сохранив их.
Люди с низким уровнем ДГЭА более восприимчивы к тревоге и депрессии.
ДГЭА и метаболический ответ на инсулин
ДГЭА предотвращает развитие сахарного диабета. Гормон позволяет клеткам более эффективно усваивать глюкозу, тем самым снижая резистентность тканей к инсулину. Как известно, это ведущая причина развития сахарного диабета 2-го типа.
ДГЭА и здоровье иммунной системы
ДГЭА имеет решающее значение для укрепления иммунной системы. При хроническом стрессе уровень кортизола падает, и иммунная система оказывается подавленной. Но здоровые уровни ДГЭА могут уравновесить это состояние.
Некоторыми исследователями было продемонстрировано, что ДГЭА играет определенную роль в борьбе с аутоиммунными состояниями, особенно с красной волчанкой.
Недостаток ДГЭА способствует ряду заболеваний и состояний, поэтому для поддержания оптимального сердечно-сосудистого здоровья и жизнеспособности на протяжении всей жизни важно следить за уровнем ДГЭА. Возможно определение гормона в образцах крови, а также в образцах слюны.
Поскольку для хорошего здоровья имеет значение правильный баланс гормонов, поэтому уровень ДГЭА сопоставляют с уровнем кортизола.
Тестирование уровня ДГЭА и сохранение гормонального баланса между стресс-гормонами является ключом успеха на пути к долголетию. Хороший уровень ДГЭА поможет почувствовать себя моложе, сильнее и увереннее.
Метаболит 7-KETO для ускорения обмена веществ в организме
Не занимайтесь самолечением! Обратитесь к врачу за консультацией.
С возрастом обменные процессы в организме замедляются, в результате чего человеку недостает энергии и труднее избавиться от лишнего веса. Добавки с метаболитом 7-КЕТО способствуют быстрому сжиганию жиров, укрепляют иммунитет и способствуют омоложению тела на клеточном уровне.
Что такое метаболит 7-KETO?
Химическое соединение 7-КЕТО является естественным стероидным аналогом дегидроэпиандростерона, который синтезируется корой надпочечников. От его уровня зависит нормальное функционирование всех систем организма, что обеспечивает правильный метаболизм.
Среди активных компонентов в составе пищевых добавок на основе 7-КЕТО содержатся:
Польза добавки для здоровья человека
Метаболит 7-КЕТО и дополнительные компоненты в составе добавки усиливают действие друг друга и оказывают многосторонее действие на организм. Источники: sciencedirect.com и examine.com
Его полезные свойства:
Регулярный прием метаболита стимулирует выработку эстрогена, снимает болевые ощущения при менструации и предотвращает раннее наступление менопаузы.
Лучшие препараты 7-KETO на iHerb
На платформе американского интернет-магазина iHerb можно приобрести препараты с метаболитом 7-КЕТО, которые отличаются высокой терапевтической эффективностью. Согласно отзывам покупателей, добавки снижают аппетит, насыщают организм энергией и обладают омолаживающим действием.
7-KETO Now Foods в капсулах
Пищевая добавка от Now Foods способствует термогенезу и контролю веса. Препарат выпускается в банках по 60 и 120 капсул с дозировкой 100 мг метаболита 7-КЕТО каждая. Подходит вегетарианцам / веганам, без ГМО.
Применение: по 1 капсуле 2 раза в день с едой. Цена на Айхерб — 22 доллара.
7-KETO от Now Foods в капсулах
Комплекс ДГЭА 7-КЕТО от Jarrow Formulas
Вегетарианский продукт производится в упаковках по 30 и 90 штук. В одной капсуле — 100 мг ДГЭА 7-КЕТО.
Рекомендация по применению: по 1 капсуле 2 раза в день или по указанию врача. Стоимость товара на сайте iHerb — 40 долларов.
Метаболит Source Naturals в таблетках
Биологически активная добавка выпускается компанией Source Naturals в банке по 60 таблеток, в составе каждой — 50 мг 7-оксо ДГЭА ацетата. Препарат не содержит ГМО, подходит вегетарианцам.
Назначение: по 2 таблетки 2 раза в день. Цена одной упаковки на iHerb — 22 доллара.
Метаболит Source Naturals в таблетках
Противопоказания к применению
Несмотря на высокий уровень безопасности и хорошую усвояемость, комплекс имеет несколько противопоказаний:
В состав добавок с метаболитом входят тонизирующие компоненты, поэтому не стоит принимать их на ночь.
При одновременном назначении других лекарственных препаратов прием добавки 7-КЕТО допускается только после консультации с лечащим врачом. Это поможет исключить любые негативные реакции.
7-КЕТО является эффективным средством, которое действительно ускоряет обменные процессы, замедляет старение организма и обеспечивает нормальное функционирование всех органов и систем. Если у вас имеются вопросы, смело пишите об этом в комментариях.
7-кето-ДГЭА
Фармакологическое действие
7-кето-ДГЭА (7-оксопрастерон) — анаболический андрогенный стероид (ААС), метаболит дегидроэпиандростерона (ДГЭА).
Показания
Не имеет терапевтических показаний.
Беременность и грудное вскармливание
Применение при беременности
Адекватных и строго контролируемых исследований о возможности применения 7-кето-ДГЭА у беременных женщин не проведено.
Применение андрогенов у беременных женщин, особенно в течение Ⅰ триместра беременности, вызывает вирилизацию наружных половых органов женского плода. Эта вирилизация включает клиторомегалию, аномальное развитие влагалища и слияние генитальных складок с образованием мошоночноподобной структуры. Степень маскулинизации зависит от количества препарата и возраста плода. Чаще всего, это происходит у плода женского пола, когда препараты вводятся в Ⅰ триместре.
При использовании больших доз андрогенов может возникнуть олигоспермия.
Женщины репродуктивного возраста и мужчины, ведущие половую жизнь, во время применения должны использовать надёжные методы контрацепции. В случае наступления беременности, отсутствия менструации или при подозрении на возможную беременность пациентка должна сообщить об этом своему лечащему врачу. При обнаружении беременности применение 7-кето-ДГЭА следует прекратить. Если 7-кето-ДГЭА применяется в период беременности или беременность наступила во время лечения, пациентка должна быть предупреждена о потенциальной опасности для плода.
Применение 7-кето-ДГЭА у беременных женщин противопоказано.
Применение в период грудного вскармливания
Специальных исследований по безопасности применения 7-кето-ДГЭА в период грудного вскармливания не проведено.
Неизвестно, выделяется ли 7-кето-ДГЭА в человеческое грудное молоко. Риск для грудного ребёнка не может быть исключён.
Рекомендуется прекратить грудное вскармливание в случае применения 7-кето-ДГЭА.
Побочные действия
Токсичность
Чрезмерные дозы анаболических стероидов могут вызвать вредные изменения холестерина, угри, гипертонию, оказывать негативное воздействие на печень, сердечно-сосудистую систему и провоцировать другие нежелательные реакции. Гормональный дисбаланс, вызванный приёмом анаболических стероидов, может привести к гинекомастии и атрофии яичек. В зависимости от продолжительности приёма существует вероятность возникновения нарушений иммунной системы.
Спортивная медицина
7-кето-ДГЭА может стать причиной нарушений антидопинговых правил и положительного допинг теста.
7-кето-ДГЭА включён в список анаболических андрогенных стероидов (ААС) запрещённых WADA.
7-Кето ДГЭА
Примечания
Способ применения 7-Кето ДГЭА (рекомендуемая дозировка, активная доза, другие детали)
Ежедневно, в качестве добавки к пище, употреблять 200-400 мг капсул 7-кето в двух раздельных дозах (100-200 мг), некоторые ограниченные данные свидетельствуют о том, что более низкие дозы (50-100 мг) могут быть более эффективны относительно воздействия на нейроны мозга. Оптимальный режим дозирования и максимальная доза 7-кето в целом еще не были установлены, и вышеуказанные дозы основаны на показаниях, продемонстрировавших свою эффективность.
Источники 7-Кето ДГЭА
7-Кето ДГЭА (далее 7-кето) представляет собой молекулу, полученную из ДГЭА (3β-гидрокси-5-андростен-17-он). 7-кето является синонимом 7-оксо или 7-оксо ДГЭА, относится к группе кетонов, содержит молекулы кислорода. 7-кето – это более широко используемое название, которое является торговым наименованием вещества, в то время как 7-оксо является международным непатентованным наименованием (МНН). 7-кето является натуральным веществом (ДГЭА является натуральным веществом, и ферменты, опосредующие его превращение, присутствуют в организме человека). 2) Исследования показывают, что в организме ДГЭА содержится в различных уровнях: 0,280 +/- 0.227нмол / л в сыворотке, больше всего ДГЭА производится в 25 лет, после чего его выработка неуклонно снижается, причём это снижение происходит у мужчин и у женщин по-разному. 3) Дополнение 7-кето иногда используется совместно с ацетил эфиром, полностью известным как 3β-ацетил-7-кето ДГЭА. Дополнение 7-кето иногда используется вместо добавок ДГЭА, в случаях, если нежелательно нарушение гормонального фона, поскольку 7-кето не преобразует андрогены и эстрогены в активные стероидные гормоны.
Фармакологические свойства 7-Кето ДГЭА
Сыворотка
Ацетилированная форма 7-кето (3β-ацетил-7-оксо-ДГЭА) быстро метаболизируется в сульфатированную форму 7-кето-7- (кето ДГЭА 3βсульфат) со свободным 7-кетоДГЭА в качестве промежуточного соединения, в то время как ацетатная группа и сульфатная группа находятся на той же молекуле углерода. Сульфатация или ацетилирование 7-кето в положении 3 не мешает индукции жиросжигающих ферментов. 7-ДГЭА, подобно ДГЭА, может существовать в организме в свободной или в сульфатированной форме. 4)
Метаболизм 7-Кето ДГЭА
Местное применение 7-Кето ДГЭА
7-кето – это биологически активная добавка для местного применения. Используется в виде крема в дозировке 25 мг. 9)
Неврология
Воздействие 7-Кето ДГЭА на память и познание
В ходе исследования, мышам, которым вводили нейротоксин и скополамин, также вводили инъекции ДГЭА (20 мг / кг) или 7-кето (24 мг / кг). Было показано, что оба препарата являются нейростероидными и облегчают протекание процессов, связанных с обучением, замедленных при приеме скополамина у молодых мышей. При приеме нейрогормона без скополамина, молодые мыши превзошли контролируемых мышей в показателях обучения, связанном с приобретенной памятью, однако эта тенденция не была статистически значимой. 10) У старых мышей, которым давали 7-кето без скополамина, наблюдались улучшения в сохранении памяти, которые не проявлялись в опытах с родительским ДГЭА (результат наблюдался при введении инъекции непосредственно в мозг старых мышей). 11) Существуют предварительные данные о том, что 7-Кето может уменьшить ухудшение памяти при воздействии холинергических токсинов или возрастное ухудшение памяти, однако исследования, проводимые в настоящее время, сконцентрированы на использовании инъекций и не используют данных о воздействии на людей.
7-Кето ДГЭА и физическая усталость
7-Кето ДГЭА и ПМС (предменструальный синдром)
При тестировании нейрогормонов у женщин в середине фолликулярной и лютеиновой фаз менструального цикла, было отмечено, что, несмотря на отсутствие изменений в родительской ДГЭА, наблюдалось снижение циркулирующих уровней окисленных метаболитов, в том числе 7-кето; Авторы предположили, что окисленные метаболиты ДГЭА могут играть определенную роль в изменении настроения, связанного с менопаузой. 13) Содержание эндогенного 7-кето и метаболита ДГЭА, по-видимому, снижается во время менструального цикла в головном мозге, с чем, как полагают, и связаны изменения в настроении (так как эти вещества являются нейрогормонами). В настоящее время проведено не достаточно исследований данной добавки, чтобы оценивать это утверждение как точное.
7-Кето ДГЭА и алкоголизм
У крыс, условно реагирующих на употребление алкоголя (в условиях эксперимента), при потреблении 7-кето (10-56мг / кг) удалось сократить зависимость от алкоголя. Таким образом, в дальнейшем вещество может использоваться в качестве средства от алкоголизма. Этот эффект так же наблюдался при приеме ДГЭА(10-180мг / кг). 7-кето ДГЭА и ДГЭА сам по себе одинаково эффективны в снижении уровня алкоголя в крови (в зависимости от дозы), но 7-кето был более эффективным в сокращении зависимости в почти абсолютной степени при приеме в дозе 56 мг / кг; авторы отметили, что этот эффект не был связан с наследственным фактором (ДГЭА, как известно, не изменяет метаболизма алкоголя) и свидетельствует о меньшем потреблении алкоголя у крыс. 14) Использование и действие 7-кето достаточно подтверждены на примере опытов с животными. Вещество может использоваться в качестве антиалкогольного препарата, имеющего больший потенциал, чем изначальный (родительский) ДГЭА. Эффективность препарата была подтверждена в исследованиях с животными.
7-Кето ДГЭА и стресс
Сообщается об улучшении состояния пяти резистентных к лечению женщин, перенесших тяжелую травму (в результате жестокого обращения в детстве). в После применения 25-50 мг добавки 7-кето в течение 4-6 недель наблюдалось быстрое улучшение профессионального и межличностного функционирования и субъективного состояния (в одном случае была использована доза 75 мг). Несколько проведенных тематических исследований показывают, что 7-Кето может уменьшить болевой порог у травматологических больных. 15)
7-Кето ДГЭА и сердечно-сосудистые заболевания
Кровяное давление
В одном исследовании с использованием 7-Кето в дозе 200 мг в течение 8 недель, не удалось определить никакого существенного влияния добавки на систолическое или диастолическое артериальное давление в состоянии покоя у тучных людей, несмотря на большую потерю веса. Не существует достаточно данных, чтобы оценить воздействие 7-кето ДГЭА на артериальное давление.
Воздействие 7-Кето ДГЭА на жировую массу и ожирение
Механизмы действия 7-кето
Высшие циркулирующие уровни окисленных производных ДГЭА соотносятся с меньшей склонностью к ожирению в естественных условиях у мужчин, но не у женщин, что, как полагают, связано с физиологическим состоянием организмов (разное содержание жира у мужчин и женщин). 16) В отношении активации «термогенных ферментов» (митохондриальная SN-глицерин-3-фосфат-дегидрогеназа и цитозольный малеиновый фермент, их индукционное снижение эффективностив цикле Кребса и действие в качестве агента расщепления), 7-кето, а также аналогичные структуры 7α-гидроксиДГЭА и 7β-гидроксиДГЭА, являются активными, хотя 7-кето все же, активен в большей степени; ДГЭА per se неэффективен. Индукция этих ферментов уменьшает митохондриальный мембранный потенциал и увеличивает скорость окисления подложки, которая по действию похожа на гормоны щитовидной железы. 17) В одном из исследований, кормление крыс 7-кето в количестве 0,2% от общего объема корма в течение 6-9 дней показало, что уровень митохондриальных ферментов печени были увеличен для SN-глицерин-3-фосфат дегидрогеназы (569%) и содержание белка увеличилось за счет добавления малеинового фермента (859 %), SN-глицерин-3-фосфат дегидрогеназы (137%), жирных кислот ацетил-КоА-оксидазы (128%), и каталазы (66,8%). 7-кето способствует образованию ферментов, связанных с митохондриальной проницаемостью мембраны, увеличению проницаемости и вторично оказывая расщепляющий эффект, происходящий в процессе окисления АТФ.
Другие исследования
Одно исследование с использованием капсул 7-Кето в дозировке 200 мг (100 мг два раза в день в течение 7 дней), показало, что в период ограничения калорийности (800 ккал за один регулярный прием пищи), скорость обмена веществ увеличивается в среднем на 1,4% (общий расход калорий имеет высокую переменную 21 +/- 115ккал), в то время как в группе плацебо наблюдалось снижение скорости метаболизма на 3,9% по отношению к первоначальным показателям; это исследование не было достаточно длительным, чтобы объективно оценить изменения в весе. 7-Кето добавка, возможно, ослабляет или останавливает замедление скорости обмена веществ, связанное с ограничением калорийности. 18) Исследования, проведенные в течение более длительного периода времени, отмечают, что прием добавки в дозе 200 мг (100 мг два раза в день) в течение 8 недель у тучных взрослых в сочетании с диетой (смешанная диета 1800 ккал) и программой упражнений (кросс 3 дня в неделю) выявили, что при приеме добавки наблюдается увеличение потери в весе по сравнению с плацебо (2.88кг по сравнению с 0.97кг), а также увеличение потери жира (от 0,57% до 1,8%); значительных различий в рационе не наблюдалось. Измерительные исследования, связанные с потерей веса, показали, что при использовании 7-кето добавки наблюдается большая потеря веса и жира в течение определенного периода времени; оба эти исследования были проведены совместно с диетой и физическими упражнениями, которые также могут быть предпосылками для жиросжигания. Другое исследование (независимое и совместное исследование холина, инозитола, L-тирозина и минералов) показывает, что при приеме 400 мг 7-Кето (200 мг два раза в день) в сочетании с калорийно-ограниченной диетой (25ккал / кг веса) и физическими упражнениями в течение 8 недель, наблюдаются подобные эффекты (увеличение потери веса от 0,72 +/- 2.12кг в группе плацебо до 2,15 +/- 2.38кг; высокая изменчивость данных наблюдается из-за упражнений / диеты, а не из-за приема добавки. Другое исследование с использованием 7-кето в дозе 200 мг (наряду с использованием зеленого чая, хрома, витамина D, витамина С и кальция) в течение периода ограничения калорийности у тучных взрослых показывает, что похудение было связано с увеличением скорости обмена веществ с 3,4% увеличением (59+/-118ккал), и уменьшением в группе плацебо на 3,4%. В одном из исследований было показано 7,2% увеличение скорости метаболизма, однако в этом исследовании использовали дозу 7-кето (17 мг) совместно с различными стимулирующими веществами (падуб парагвайский 167 мг, перец черный 1.7мг, мята тропическая 50мг, померанец 100мг, растворенные в 6% синефрине, и 233 мг гуараны, растворенной в 22% кофеина). Некоторые исследования демонстрируют мощные увеличения скорости обмена веществ, однако эти исследования являются смешанными, с включением других питательных веществ. Они не соответствуют исследованиям биологической активности 7-кето в отдельности.
Использование 7-Кето ДГЭА в косметологии
7-Кето ДГЭА и волосы
CYP7B1был обнаружен в клетках, связанных с волосяными фолликулами, однако наличия 11β-HSD1 обнаружить не удалось. 19)
7-Кето ДГЭА и кожа
Фермент CYP7B1 был обнаружен в кератиноцитов и шиповатом и гранулированном слоях. Некоторые количества фермента присутствуют в базальном слое и частях базальных клеток, минимальное содержание фермента было обнаружено в дерме. С другой стороны, дерма экспрессирует 11β-HSD1 и кожа в целом может преобразовывать ДГЭА в его окисленный метаболит.
Взаимодействие 7-Кето ДГЭА с гормонами
7-Кето ДГЭА и кортизол
7-кето и окисленные метаболиты ДГЭА могут взаимопревращаться, используя некоторые из ферментов, задействованных при метаболизме кортизола (11β-HSD1, который также восстанавливает кортизон в кортизол). Считается, что взаимопревращение двух гидроксилированных метаболитов ДГЭА осуществляется с помощью этого фермента при конкурентном ингибировании кортизона, и предотвращении производства кортизола из кортизона. Это конкурентное ингибирование было отмечено при концентрации 5-10μM, при этом β-изомер был в 7 раз более мощным, чем α-изомер, и 7-кето также был эффективен при Ki 1,13 +/- 0.15μM. В других случаях наблюдалась зависимое от концентрации ингибирование этого фермента, которое может воздействовать на кортикостерон, а также на кортизон. В зависимости от ситуации, окисленный метаболит ДГЭА является одновременно и субстратом, и ингибитором этого фермента. В одном исследовании было показано, что этот эффект может играть определенную роль только в случае неудовлетворительного состояния здоровья. 20) Это ингибирование представляется взаимным. Более высокие концентрации глюкокортикоидов ингибируют взаимопревращение с окисленных метаболитов ДГЭА, и при измерении 7α-гидроксиДГЭА и β-изомера, они не напрямую воздействуют на активацию или ингибирование рецепторов кортизола. Механически, 7-кето может предотвращать преобразование кортизона в кортизол, конкурентоспособно воздействуя на ферменты, которые осуществляют это превращение. 21) При применении 25 мг 7-кето в виде крема в течение 8 дней, не наблюдалось существенного изменения циркулирующих уровней кортизола более чем на 100 дней у здоровых мужчин-добровольцев. Несмотря на перечисленные выше механизмы, все же недостаточно данных для оценки уровня циркулирующего кортизола при использовании 7-кето добавок.
7-Кето ДГЭА и андрогены
При взаимодействии с рецепторами андрогенов, все три окисленные метаболиты ДГЭА не проявляют большую эффективность в активации рецептора андрогена. Применение 7-кето кремов перед сном (около 25 мг 7-кето в виде 5 г суспензии) у 21 здорового мужчины в течение 8 дней вызвало снижение циркулирующего тестостерона в дни 2, 23, 37 и 72 (без существенных изменений в дни 5-16 или 51). В ходе исследования не наблюдалось никаких значительных увеличений уровня эпитестостерона до 23 дня (когда наблюдалось повышение уровня эпитестостерона до 100 дня), и так до окончания исследования (пиковые проявления через 6 недель были на 55% выше, чем базовые). 22) В одном исследовании не удалось продемонстрировать какого-либо воздействия вещества на уровень тестостерона у здоровых тучных взрослых, использующих 200 мг 7-Кето в течение 8 недель, при тестировании 6 человек. Никаких прямых андрогенных эффектов, связанных с влиянием 7-кето на циркулирующие андрогены, обнаружено не было.
7-Кето ДГЭА и эстроген
In vitro, 7-кето активирует бета-рецептор эстрогена (ERβ) с EC50 около 500 мкМ, который частично блокируется экземестаном (ингибитором ароматазы); не наблюдалось никакого очевидного воздействия на другие подтипы рецептора. ДГЭА и ДЭА продемонстрировали аналогичный потенциал. При ингибировании активности с использованием ингибитора ароматазы и эффективном воздействии на клетки HepG2, но не Hep293 (экспрессирующих ароматазы, соответственно), 7-оксо может метаболизироваться в эстроген. 23) Применение 7-кето в виде крема для местного применения в течение 8 дней не вызвало уменьшений уровня эстрадиола в сыворотке. Снижение уровня эстрадиола наблюдалось в дни 72 и 100 (достигая 48% от базовой величины), что совпало с уменьшением уровня глобулина, связывающего половые гормоны в сыворотке. Применение 200 мг 7-кето в течение 8 недель у лиц с ожирением в сочетании с физическими упражнениями и калорийно ограниченной диетой существенно не повлияло на уровень эстрадиола в сыворотке (в этом исследовании производилось измерение в сыворотке эстрадиола только у 6 человек). 24) Вещество может непосредственно воздействовать на рецепторы эстрогена, но только на бета-субъединицы (не связанные с классическими эффектами эстрогена), однако это воздействие является довольно слабым; 7-кето воздействует на уровень циркулирующего эстрогена, вызывая его снижение, либо вообще не оказывает никакого эффекта на эстроген.
ДГЭА и связанные молекулы
Местное применение 25 мг 7-кето в течение 8 дней не показало значительных изменений в сывороточных уровнях альфа-метаболита (7α-гидроксиДГЭА). Во время лечения наблюдалось резкое увеличение 7β-гидроксиДГЭА в сыворотке, с последующей нормализацией на 16-й день (первые измерения производились на 9 день, и дополнительно – на следующий день после прекращения применения). В исследовании также не отмечалось существенного влияния ни на сывороточный ДГЭА, ни на сульфат ДГЭА.
7-кето ДГЭА и глобулин, связывающий половые гормоны
7-кето ДГЭА и гормоны щитовидной железы
Применение 7-Кето в дозе 25 мг в день вызывает увеличение циркулирующих уровней тиреотропных гормонов (ТТГ) и обоих активных гормонов щитовидной железы (Т3 и Т4) в течение 5-9 дней после местного применения крема 7-кето. Эффект длился до 2 недель после прекращения приема 7-кето. Наблюдалась значительная разница при приеме 7-кето у разных людей. У молодых людей наблюдались повышенные уровни циркулирующих гормонов. Одно исследование с использованием 200мг добавок 7-Кето в течение 8 недель показывает, что добавка влияет на увеличение Т3 на 17.88нг / дл, в то время как при приеме плацебо увеличение T3 составило 2.75нг / дл, в то время как уровни Т4 и ТТГ не менялись в течение 8 недель. Добавки 7-кето могут оказывать небольшое влияние на повышение выработки гормонов щитовидной железы
7-кето ДГЭА и гонадотропины
Применение 25 мг 7-кето в форме крема в течение 8 дней у здоровых мужчин вызвало снижение уровня лютеинизирующего гормона (ЛГ) на 46% и фолликулостимулирующего гормона (ФСГ) на 25% при измерении на следующий день, после начала использования крема, однако это снижение не является значительным в течение 100 дней применения (с небольшим увеличением ФСГ на 100 день).
7 кето: инструкция
7-кето не демонстрирует побочных эффектов в дозировке по 200 мг в день в течение 4 недель у здоровых молодых мужчин.