aesculus hippocastanum extract что это
Aesculus hippocastanum (экстракт конского каштана)
Что это такое?
Экстракт, полученный из семян конского каштана обыкновенного (Aesculus hippocastanum L.), листопадного дерева высотой до 25 метров с густой развесистой кроной.
В чем особенность?
Экстракт конского каштана содержит смесь фармакологически активных веществ: сапонины со сложной структурой — такие, как эсцин, артресцин, фраксин, эскулин и куматин, а также большое количество биофлавоноидов, дубильные вещества, крахмал и масло.
Как это работает?
Сапонин эсцин обуславливает флебопротекторный эффект каштана. Также он имеет противоотечное действие, так как стабилизирует сосудистые стенки и подавляет эндотелиальную дисфункцию.
Препятствует развитию внутриклеточной гипоксии, поддерживает физиологические уровни АТФ и фосфолипазы А2, ответственной за высвобождение противовоспалительных мессенджеров.
Доказанное действие экстракта конского каштана
Повышает резистентность капилляров.
Имеет выраженный противовоспалительный эффект, угнетая активность многих бактерий и грибковых инфекций.
Обладает противомикробным действием.
Повышает тонус венозных стенок.
Обладает противоотечным эффектом.
Какую проблему решает
Тонизирует, укрепляет сосуды, снимает раздражение.
В каких средствах Teana встречается
Aesculus hippocastanum extract что это
Одна из самых частых причин обращения к врачу-косметологу – это «круги под глазами». Под «кругами под глазами» понимают эстетические недостатки, приводящие к оптическому эффекту акцентуации подглазничной области. Одной из причин формирования «кругов под глазами» является сосудистая патология и ухудшение циркуляции крови в подглазничной области, приводящее к застою крови и гипоксии тканей [7]. Способом коррекции в этом случае является использование наружных косметических средств соответствующей направленности действия. Состав этих средств, традиционно помимо масел (масло ши, масло винограда, оливковое масло, масло миндаля), необходимых для смягчения и питания кожи, включает фитокомпоненты. В табл. 1 представлены примеры косметических средств аптечной и салонной косметики для коррекции темных кругов под глазами, содержащие фитопрепараты [9, 13, 15, 16, 18].
Как следует из таблицы, в средствах для коррекции темных кругов под глазами наиболее часто используются экстракты водорослей, винограда, гамамелиса, арники, а также каштан конский и эсцин – индивидуальное вещество семян каштана, кофеин и содержащие его экстракты чая, кофе, гуараны. В табл. 2 представлены биологически активные вещества фитокомпонентов и виды действия [6, 8, 20, 24, 27].
Важную роль в понимании роли ангиопротекторов (капилляропротекторов, венотоников) – базовых средств в составе косметических препаратов против кругов под глазами играют механизмы их действия. В целом в основе активности этой группы БАВ лежит способность укреплять капилляры, улучшать свойства текучести крови (улучшение микроциркуляции и трофики тканей), снимать отечность [3, 4]. А основными механизмами реализации эффектов ангиопротекторов являются: увеличение венозного тонуса, снижения агрегации эритроцитов и лучшей оксигенации эндотелиоцитов; противоотёчный эффект за счёт нормализации проницаемости капиллярной стенки и улучшения лимфатического оттока; ингибирование адгезии лейкоцитов к эндотелию и их миграции через венозную стенку в паравазальные ткани; усиление фибринолиза и улучшение реологических свойств крови [10, 11]. Все эти свойства и обуславливают использование фитокомпонентов-ангиопротекторов в средствах для коррекции темных кругов под глазами, позволяя уменьшить проявление недостатка. Ими обладают идивидуальные БАВ растений – кумарины, флавоноиды, дубильные вещества, фенольные гликозиды и сапонины, алкалоиды (табл. 3).
Следует отметить перспективность применения растений в составе косметических средств для коррекции кругов под глазами лекарственных растений, улучшающих текучесть крови, содержащих группу БАВ салицилаты: лабазник вязолистный, малина обыкновенная, пион уклоняющийся, виды ивы и пр. Экстракты растений, содержащие салицилаты, предлагаются для т.н. «домашней косметики», «косметике ручной работы» предназначенной для экстемпорального приготовления и использования [4, 12, 19, 21].
В отдельную группу ангиопротекторов также можно выделить растения, содержащие группу флавоноидов – антоцианы и их полимеры. Наиболее полно изучено влияние антоцианов плодов черники, винограда, аронии, черной смородины, клюквы, граната, малины, в частности их антиоксидантные свойства и капилляропротекторная активность. Установлено, что при повышенной проницаемости капилляров средства на основе черники снижают проницаемость эндотелиального слоя, стабилизируя фосфолипиды мембран, стимулируя активность фибробластов для синтеза мукополисахаридов, способствуют уплотнению базальной мембраны сосудов и периваскулярного пространства [1, 14]. Помимо этого, черника повышает тонус вен и улучшает ток крови по микроциркуляторному руслу. Антоцианы содержатся и в используемых как в космецевтике, так и в «косметике ручной работы» плодах калины, брусники, асаи, годжи, личи китайской, цветках мальвы и гибискуса, василька синего [17, 25, 29].
Косметические средства для коррекции темных кругов под глазами
Лекарственное растительное сырье
Темные круги под глазами
Экстракты арники, гуараны, иглицы, экстракты водорослей
Гель-контур для век Алголоджи
Экстракт бурых водорослей, экстракт василька, азулен, экстракт ромашки
Гель для зоны вокруг глаз с вит.К Christina, Forever Young
Экстракты мальвы, винограда, коры морской сосны, гамамелиса
Сыворотка для век C the Success HOLY LAND
Крем для кожи вокруг глаз Christina Fluoroxygen+C EyeC Eye Cream
Экстракты гинкго билоба, василька, солодки, ромашки
Корректирующий гель для кожи вокруг глаз от темных кругов и отёков «Beauty for Ladies», «Свобода»
Крем от «тёмных кругов» под глазами Lierac, Diopti
Экстракт гамамелиса, алоэ вера, водорослей, подсолнуха, каштана, кофеин
Крем для области вокруг глаз Cicamed, Еye antioxidant
Экстракты донника, эхинацеи, розмарина, мяты
Актив-бальзам для контура глаз, Мирра
Экстракт кофе, чая, красного винограда, хвоща
Крем-сыворотка вокруг глаз с растительным кофеином Kopa, Anti аge
Экстракт арники; экстракт иглицы
Лиерак Диоптисерн крем от «тёмных кругов» под глазами Lierac, Diopti
Ролик для контура глаз против «мешков» и кругов под глазами, Aqualia thermal Виши
Эсцин, экстракт родиолы, кофеин, экстракт водорослей
Бальзам-уход для кожи вокруг глаз D’oliva
Фитокомпоненты в составе средств для коррекции темных кругов
Вещества, группы БАВ
Чай китайский, кофе арабское, гуарана, падуб парагвайский (мате)
Улучшение микроциркуляции, антиоксидантное
Водоросли, алоэ вера, ромашка аптечная
Увлажняющее, репаративное, противовоспалительное
Полифенолы (флавоноиды, дубильные вещества)
Чай китайский, гамамелис, виноград, кора морской сосны, родиола розовая, гинкго билоба, василек синий, ромашка аптечная, солодка голая, хвощ полевой, толокнянка обыкновенная, иглица шиповатая
Антиоксидантная, ангиопротекторная, противовоспалительная
Донник лекарственный, каштан конский
Каштан конский, центелла азиатская, хвощ полевой, иглица шиповатая
БАВ растений, обладающие свойствами ангиопротекторов
гесперидин, кверцетин, изокверцетин
Снижают проницаемость, ломкость капилляров, увеличивает их резистентность, тормозят агрегацию тромбоцитов, обладают противоотечным и противовоспалительным действием
Антиоксидантное, капилляроукрепляющее действие, улучшение микроциркуляции
Повышает тонус венозной стенки, устраняет венозный застой; уменьшает проницаемость и ломкость капилляров, способствует репарации, снимает отек, обладает противовоспалительным действием
Метилсалицилат, салициловая кислота
Кумарин, эскулин, фраксин
Уменьшают проницаемость капилляров, увеличивают выработку антитромбина, стимулируют антитромбическую активность сыворотки крови, усиливают кровенаполнение
Улучшение микроциркуляции, улучшение обмена веществ, антиоксидантное
Далее приводится краткая характеристика отдельных растений, наиболее часто используемых для коррекции темных кругов под глазами в составе косметических средств.
Виноград (Vitis vinifera L.), практики в косметике и медицине используются экстракты красных листьев, косточек, кожуры винограда. Виноград (красные листья) содержит флавоноиды (рутин, кверцетин, кверцетин глюкуронид, дигидрокверцетин, апигенин, антоцианы), фенолкарбоновые кислоты (о-кумаровая, хлорогеновая, кофейная, феруловая), дубильные вещества, стильбены (ресвератрол) и кумарины (дигидрокумарин, дикумарин), витамины. Ресвератрол – один из наиболее активных и изученных полифенолов красного вина. В основе ангиопротекторного действия ресвератрола лежит способность препятствовать агрегации тромбоцитов, подавляет пролиферацию гладкомышечных клеток сосудов. В свою очередь антиагрегантное действие ресвератрола обусловлено снижением активности циклооксигеназы-1, ингибированием агрегаци, вызванной каскадом митоген-активированных протеинкиназ и полифосфоинозитидами. Флавоноиды винограда, особенно олигомерные проантоцианидины, обладают выраженным антиоксидантными, а также противовоспалительными свойствами [14, 22, 23].
Чай китайский (Thea sinensis L.), в косметологии используется экстракт зеленого чая, получаемый из листьев. Полифенолы зеленого чая – флавоноиды (до 25 %): флавонолы и их гликозиды (катехины, эпигаллокатехин галат, кемпферол, кверцетин, мирицитин), метилксантины (теобромин, кофеин, теофиллин), фенолокислоты, каротиноиды, феофитины, терпеновые сапонины, токоферол. Полифенольный комплекс зеленого чая оказывает антиоксидантное, ранозаживляющее, антимикробное, УФ-защитное действие. Как фармакологические, так и клинические исследования показали способность экстрактов зеленого чая оказывать благоприятное влияние на микроциркуляцию и состояние кожи, что в клинических исследованиях проявлялось в улучшении эластичности, плотности, рельефа и тургора кожи [14, 26, 27, 29].
Арника горная (Arnica montana L.), реже используется а. олиственная и арника Шамиссо. Цветки арники горной содержат флавоноиды (апигенин, кемпферол, кверцетин, трицин), сесквитерепновые лактоны (хеленалин, 11,13-дигидрохеленалин), эфирное масло, фенолокислоты, кумарины, фитостеролы, каротиноиды. В зарубежной практике, в основном в гомеопатии (Германия, США), арника рекомендуется к использованию антисептического, противовоспалительного, противоотечного и обезболивающего средства при ушибах, синяках и т.д. Отечественными учеными установлено регенераторное и противовоспалительное действие экстракта арники на слизистую оболочку [2, 5, 27, 29].
Конский каштан (Aesculus hippocastanum L.), сырьем являются семена. Экстракт семян конского каштана содержит тритерпеновый сапонин эсцин, комплекс флавоноидов, кумарины. Экстракт конского каштана и препараты эсцина широко используются при различных формах венозных нарушений. Экстракт плодов конского каштана обладает комплексным и многокомпонентным механизмом венотропного действия. Так, тритерпеновый сапонин эсцин проявляет антигипротекторные свойства следующим образом: угнетает активность ферментов эластазы и гиалуронидазы, катализирующих распад протеогликанов, входящих в состав эндотелия капилляров и экстрацеллюлярного матрикса, что свидетельствует о способности укреплять стенки капилляров. Это свойство эсцина дополняется антагонизмом с гистамином и серотонином, обуславливая противоотечное действие. Эсцин способствует высвобождению тромбоцитарного фактора роста, являющегося мощным стимулятором регенерации тканей. Эскулин (вещество, относящееся к кумаринам) уменьшает проницаемость капилляров, увеличивает выработку антитромбина, стимулирует антитромбическую активность сыворотки крови. При наружном использовании ускоряет рассасывание поверхностных гематом [14, 24, 27].
Гамамелис виргинский (Hamamelis virginiana L.), сырье – побеги гамамелиса, листья гамамелиса. Сырье гамамелиса содержит флавоноиды – эпикатехин, продельфинидин, эпигалокатехин, кверцетин, димерные соединения, галловую кислоту, смолы, полисахариды, эфирное масло. В сырье накапливается большое количество дубильных веществ (7-11 %), в том числе гамамелитанин Учеными доказано, что полимерные процианидины и полисахариды коры гамамелиса виргинского усиливают процессы пролиферации кератоцитов и регенерацию раздраженной кожи. Выявлено также антиоксидантное действие дубильных веществ гамамелиса на модели мембран перекисного окисления клеток фибробластов. Гамамелитанин, что характерно для дубильных веществ обладает сосудосуживающим, противовоспалительным, вяжущим и кровоостанавливающим действием [28, 29, 30].
Таким образом, эффективными капилляропротекторами для использования в составе средств для коррекции кругов под глазами являются экстракты растений, содержащих флавоноиды (рутин, кверцетин, антоцианы), кумарины, сапонины, дубильные вещества, салицилаты, алкалоид кофеин. Очевидно, что многие виды лекарственных растений, используемых для коррекции темных кругов под глазами, содержат две и несколько группы БАВ, определяющие их активность. Так действие экстракционных препаратов каштана связано с наличием сапонин+флавоноид+кумаринового комплекса. Действие препаратов чая китайского связано с комплексной активностью флавоноидов, дубильных веществ и алкалоидов.
Анализируя данные о химическом составе сырья и видах активности отдельных компонентов, можно предположить, что для усиления эффекта косметических средств для коррекции темных кругов под глазами предпочтительнее использование экстрактов, содержащих суммы БАВ, комбинация экстрактов и индивидуальных веществ, а также комбинация экстрактов нескольких видов сырья.
Тема: Каштан конский СО2 экстракт
Опции темы
Отображение
Этот товар можно купить в интернет-магазине ароматерапии «Aromarti.ru»
Наименование по классификации INCI: Aesculus Hippocastanum (Horse Chestnut) Seed Extract
Латинское название: Aesculus hippocastanum
Используемая часть: плоды, листья
Синонимы: дикий каштан, жёлудник, эскулус, horse-chesnut, buckeye, conker (англ.), Roßkastanie (нем.)
Семейство: Сапиндовые (Sapindaceae)
Описание:
Листопадное дерево, достигающее 25 м высоты. Листья крупные, сложные 5—7-пальчатые, супротивные, с длинными черешками, без прилистников, образуют плотную крону. Цветки колокольчатые, до 2-х см диаметром, обоеполые. Соцветия большие, в виде пирамидальных прямостоячих кистей. Тычинок 7, нити у них длинные и согнутые; пестик один, состоящий из 3-х плодолистиков; завязь верхняя трехгнёздая, в каждом гнезде по 2 семяпочки, из которых одна направлена вверх, а другая вниз; столбик длинный. Цветёт в мае—июне. Плод — трёхстворчатая шиповатая коробочка, открывающаяся по створкам, с одним крупным семенем.
Области произрастания:
В естественных условиях представители рода встречаются в Южной Европе, на севере Индии, в Восточной Азии и в Северной Америке. Успешнее всего произрастает в умеренном климате на свежей, рыхлой, плодородной и глубокой почве. Наибольшее видовое разнообразие конского каштана — в Северной Америке. В культуре (Европа, Северная Америка, Китай, Япония) широко представлены около 15 видов, в России — 13 видов, в посадках доходит до Москвы и Санкт-Петербурга
Цвет: Маслянистая масса с восковыми вкраплениями от темно-болотного до зелено-болотного цвета.
Аромат: характерный слабый запах.
Метод получения:
Сверхкритическая флюидная экстракция природным диоксидом углерода, в отсутствие неорганических солей, без остатков растворителя, тяжелых металлов, воспроизводимых микроорганизмов. Продукт натурален на 100%, не содержит примесей и не изготовлен по химической формуле.
Растворимость: маслорастворим
Химический состав:
Сверхкритический СО2 экстракт каштана богат антиоксидантами. Он содержит эсцин, понижающий вязкость крови, эскулин, стимулирующий антитромбическую активность сыворотки крови, дубильные вещества, кумарины, флавоноиды, полиненасыщенные жирные кислоты (стеариновую, олеиновую, линолевую, линоленовую), а также фитол, фитостерины, тритерпеноиды, каротиноиды.
Косметическое применение:
— Экстракт способствует укреплению капилляров и оказывает противовоспалительное действие.
— Экстракт действует как антиоксидант, помогает подавлять действие ферментов коллагеназ и эластаз, что приводит к увеличению содержания коллагена в коже поддерживает ее тонус.
— Обладает антикуперозным свойством.
— Он способствует нормализации кровообращения кожи, улучшая цвет лица.
— Используется в кремах для жирной и нормальной кожи,
— шампунях и кондиционерах,
— кремах-бальзамах для ног,
— пенах для ванн, в шампунях и средствах для волос с жирной себореей.
— используется в качестве компонента, оказывающего противовоспалительное, тонизирующее действие, улучшает микроциркуляцию и уменьшает прилив крови к поверхностным слоям кожи, укрепляет стенки капилляров и вен, рассасывает подкожные кровоизлияния, предупреждает образование тромбов в кровеносных сосудах ног
— экстракт каштана улучшает микроцеркуляцию в коже, поэтому используется в средствах против целлюлита
— является активным компонентом средств от выпадения волос
— поскольку эскулин обладает способностью поглощать вредный ультрафиолетовые лучи, экстракт конского каштана используют в солнцезащитных кремах
Методики применения:
Рекомендуемая концентрация при добавлении в рецептуры – от 0,01 до 2%.
При производстве шампуней экстракт вводится после добавления ПАВ, при температуре 35-45 °С.
При производстве косметических эмульсий, кремов экстракт вводится на завершающей стадии перед вводом отдушек, при температуре 35-45 °С.
— в кремах для жирной и нормальной кожи
— кремах-бальзамах для ног
— в средствах от купероза, для укрепления сосудов кожи
— пенах для ванн
— в шампунях и средствах для волос с жирной себореей.
Меры предосторожности: индивидуальная непереносимость.
— противопоказаний к применению препаратов конского каштана не выявлено
— не взаимодействует с другими лекарствами
— случаев аллергии не выявлено
— концентрированные экстракты не следует глотать.
Противопоказания: I триместр беременности пониженная вязкость крови, гипотония, почечная недостаточность, повышенная индивидуальная чувствительность к эсцину.
Хранение: В закрытой упаковке в прохладном защищенном от света месте не менее 2 лет.
Источники:
ru.wikipedia.org/wiki/Конский_каштан
begin-within-natural-skincare.com/support-files/skinhealthcareingredientanalysis.pdf extract.ru aromantic.co.uk
provisor.ru
golkom.ru
incosmetics.com
medicinehunter.com
Перевод и компиляция Alexa_Alexa ©
Перевод и редактирование: Галина Большакова
Любое копирование ЗАПРЕЩЕНО!
Собака лает, караван идет.
Я взрослый, состоявшийся человек. Я хочу купить себе этот радиоуправляемый вертолет! 
Конский каштан
Экстракт этого дерева, попавшего в Европу из Средиземноморья, — один из самых популярных косметических ингредиентов. Его можно встретить в cоставе средств для лица, век, тела и волос. Ниже — все о полезных бьюти-свойствах каштана.
Мария Невская Дерматолог
Конский каштан: что это такое
Конский каштан (Aésculus hippocástanum) — дерево из семейства сапидиновых с раскидистой кроной и красивыми соцветиями, достигающее 25 метров в высоту. Его родиной называют Средиземноморье. После того как растение привезли в Вену, оно стало распространяться по странам Европы.
Свое имя конский каштан получил за блестящие круглые семена, которыми кормили лошадей.
Еще одна версия названия — напоминающие конскую подкову следы, остающиеся на месте прикрепления черешка к ветке после листопада.
В лечебных целях используются практически все части растения — кора, листья, цветы, семена.
Состав
Конский каштан — настоящий кладезь полезных веществ. Его экстракты содержат:
гликозиды (преимущественно эскулин);
В первую очередь биологическая активность конского каштана связана с наличием эсцина, получаемого из семян. Это вещество из группы сапонинов обладает противовоспалительным действием, укрепляет сосуды, повышает их тонус и способствует сужению.
Эсцин помогает снизить выработку фермента гиалуронидазы, который разрушает гиалуроновую кислоту. Так экстракт каштана помогает коже оставаться увлажненной и упругой.
Полезные свойства
Эсцин, содержащийся в конском каштане, укрепляет сосуды © iStock
Перечислим основные качества, за которые конский каштан так любят производители косметики.
Укрепляет сосуды, уменьшает их проницаемость. Это позволяет использовать экстракт каштана для борьбы с куперозом и сосудистыми звездочками.
Обладает выраженным противоотечным действием: перенаправляет ток жидкости из капилляров в сосуды, снижает ее скопление в тканях.
Обладает противогрибковой и антибактериальной активностью.
Стимулирует кровообращение.
Улучшает обменные процессы в клетках.
Является мощным антиоксидантом.
Усиливает действие фотозащитных средств.
Применение в косметике
Ниже — основные категории средств, в составе которых встречается экстракт конского каштана, и его действие.
Гели для ног. Снимает отечность и ощущение тяжести.
Омолаживающие кремы для лица. Улучшает кровоток, налаживает обменные процессы в коже. Борется со свободными радикалами. Замедляет разрушение гиалуроновой кислоты.
Кремы для кожи вокруг глаз. Уменьшает отеки и темные круги, помогает разгладить мелкие морщины, повышает упругость кожи.
Средства от купероза. Борется с покраснением, уменьшает видимость капилляров, укрепляет сосуды.
Антицеллюлитная косметика. Работает над оттоком лишней жидкости, помогая скорректировать признаки «апельсиновой корки».
Препараты для волос при жирной себорее. Подавляет развитие грибка (одну из причин появления перхоти).
Шампуни. Усиливает микроциркуляцию в коже головы, укрепляет волосяные луковицы.
Средства для ванны и душа. Улучшает кровоток в коже, выводит избыток жидкости из тканей.
Конский каштан – эффективный антицеллюлитный компонент © iStock
Меры предосторожности
Побочные эффекты от использования препаратов с экстрактом конского каштана иногда возникают при их применении внутрь.
Средства с эсцином не рекомендуется использовать:
в первом триместре беременности;
в период грудного вскармливания;
при почечной недостаточности;
осторожность требуется при совместном приеме с антикоагулянтами.
Возможное ограничение в применении может быть связано с индивидуальной непереносимостью компонентов препарата.
Косметика с конским каштаном
Успокаивающий и увлажняющий крем для кожи вокруг глаз Hydra Zen Yeux, Lancôme, обеспечивает интенсивное увлажнение тонкой сухой кожи век, ощутимо успокаивает и разглаживает, придает ощущение комфорта.
Концентрат против морщин для кожи вокруг глаз, Kiehl’s, за счет высокой концентрации чистого витамина С (10,5%) и галоксила сокращает «гусиные лапки», борется с темными кругами под глазами.
Фармакотерапия хронических заболеваний вен. Что мы знаем об экстракте конского каштана?
*Пятилетний импакт фактор РИНЦ за 2020 г.
Читайте в новом номере
Хронические заболевания вен (ХЗВ) нижних конечностей являются самой частой сердечно-сосудистой патологией, встречающейся более чем у половины взрослого населения индустриально развитых стран. Веноспецифические симптомы и синдромы значительно снижают социально-бытовую активность пациентов с ХЗВ и их качество жизни. Флеботропные препараты, наряду с модификацией образа жизни и компрессионной терапией, в настоящее время рассматривают в качестве обязательного компонента комплексного лечения и реабилитации больных с ХЗВ. Экстракт семян конского каштана и препараты из него давно используют в клинической практике по широким показаниям, наиболее частыми из которых являются ХЗВ нижних конечностей. В Российской Федерации зарегистрирован комбинированный веноактивный препарат Эскузан, действующими веществами которого выступают экстракт семян конского каштана и тиамина гидрохлорид. Эскузан оказывает комплексное флебопротективное действие, включающее противоотечный, противовоспалительный и венотонизирующий эффекты. Последний обусловлен улучшением транспорта ионов кальция в медленные каналы гладкомышечных клеток сосудистой стенки. Противовоспалительный эффект Эскузана может быть объяснен блокадой высвобождения простагландина F2
из эндотелия венозной стенки, антагонизмом с 5-гидрокситриптамином и гистамином, а также уменьшением катаболизма тканевых мукополисахаридов. Противоотечный эффект препарата связан с улучшением функции эндотелия венозных капилляров. Таким образом, Эскузан оказывает плюрипотентное воздействие на различные патогенетические механизмы ХЗВ. Хорошая переносимость и удобство приема позволяют широко использовать Эскузан у пациентов с различными формами ХЗВ и их осложнениями.
Ключевые слова: хронические заболевания вен, аэсцин, экстракт семян конского каштана, тиамин, Эскузан.
Для цитирования: Богачев В.Ю., Болдин Б.В., Кузнецов М.Р., Родионов С.В. Фармакотерапия хронических заболеваний вен. Что мы знаем об экстракте конского каштана? РМЖ. 2019;8(II):94-97.
Pharmacotherapy of chronic venous diseases What do we know about horse chestnut extract?
V.Yu. Bogachev, B.V. Boldin, M.R. Kuznetsov, S.V. Rodionov
Pirogov Russian National Research Medical University, Moscow
Chronic venous disease (CVD) of the lower extremities is the most common cardiovascular disease, occurring in more than half of the industrialized countries adult population. Veno-specific symptoms and syndromes significantly reduce the social activity of patients with CVD and their life quality. Nowadays, phlebotropic agents are considered as a mandatory component of complex treatment and rehabilitation of patients with CVD along with lifestyle modification and compression therapy. Horse chestnut extract and preparations from it have been used for a long time in clinical practice for wide indications, the most frequent of which are chronic vein diseases of the lower extremities. A combined venoactive drug Aescusan is registered in the Russian Federation, the active substances of which are horse chestnut extract and thiamine hydrochloride. Aescusan provides comprehensive phleboprotectiv e action including anti-edematous, anti-inflammatory and venotonic effects. The latter is due to improved transport of calcium ions into the slow channels of vessel wall smooth muscle cells. Aescusan anti-inflammatory effect can be explained by the blockade of the prostaglandin F2 release from the venous wall endothelium, antagonism with 5-hydroxytryptamine and histamine, as well as by a decrease in the tissue mucopolysaccharides catabolism. Decongestant drug effect is associated with an improvement in the endothelium function of the venous capillaries. Thus, Aescusan has a pluripotent effect on various pathogenetic CVD mechanisms. Good tolerability and administration convenience allow the widespread use of Aescusan in patients with various CVD forms and their complications.
Keywords: chronic venous disease, aescin, horse chestnut extract, thiamin, Aescusan.
For citation: Bogachev V.Yu., Boldin B.V., Kuznetsov M.R., Rodionov S.V. Pharmacotherapy of chronic venous diseases What do we know about horse chestnut extract? RMJ. 2019;8(II):94–97.
Статья посвящена вопросам фармакотерапии хронических заболеваний вен нижних конечностей. Рассмотрена эффективность экстракта конского каштана.
Хронические заболевания вен (ХЗВ) нижних конечностей являются самой частой сердечно-сосудистой патологией, встречающейся более чем у половины взрослого населения индустриально развитых стран. Веноспецифические симптомы и синдромы значительно снижают социально-бытовую активность пациентов с ХЗВ и их качество жизни. Флеботропные препараты, наряду с модификацией образа жизни и компрессионной терапией, в настоящее время рассматривают в качестве обязательного компонента комплексного лечения и реабилитации больных с ХЗВ.
Экстракт семян конского каштана и фармакологические препараты из него на протяжении более двух веков успешно используют в клинической практике для лечения хронического геморроя, посттравматических и постоперационных отеков, а также ХЗВ нижних конечностей. В последнем случае экстракт семян конского каштана продемонстрировал лучшие терапевтические результаты, благодаря которым был включен в линейку современных флебопротекторов.
В Российской Федерации зарегистрирован комбинированный препарат Эскузан, включающий в свой состав очищенный экстракт семян конского каштана и тиамина гидрохлорид — витамин В1.
Очищенный экстракт семян конского каштана (Aesculus hippocastanum) содержит смесь фармакологически активных веществ: сапонинов, биофлавоноидов, антиоксидантов и кумаринов. Сапонины, в частности бета-аэсцин (син.: эсцин), обусловливает основной флебопротективный эффект Эскузана, который потенцируют биофлавоноиды — кверцетин, кэмпферол и их производные. В качестве антигипоксанта выступает проантоцианидин А2, а кумарины (эскулин, фраксин) оказывают умеренное гипокоагулирующее действие [1, 2].
Еще одним компонентом, входящим в состав Эскузана, является тиамина гидрохлорид (витамин В1). Суточная потребность взрослого человека в тиамине составляет 1,5–2 мг, но может меняться в зависимости от разных факторов. Следует отметить, что тиамин быстро разрушается при нагревании, поэтому при приготовлении блюд из продуктов, содержащих витамин В1, большая часть его полезных свойств теряется. Тиамин играет важную роль в углеводном, белковом и жировом обмене, а также в процессах проведения нервного возбуждения в синапсах. Применительно к ХЗВ витамин В1 защищает мембраны клеток от токсического воздействия продуктов перекисного окисления, замедляет процессы старения, поддерживает тонус гладких мышц сосудистой стенки и кардиомиоцитов. Дефицит витамина В1 проявляется повышенной утомляемостью, слабостью и болями в икроножных мышцах, а также склонностью к периферическим отекам [3].
Благодаря комбинированному составу Эскузан оказывает противоотечное, противовоспалительное и флеботонизирующее действие, которые реализуются через различные молекулярно-клеточные механизмы, часть из которых уже хорошо изучена. В частности, повышение тонуса и сократительной активности венозной стенки связывают с улучшением избирательной проницаемости медленных кальциевых каналов миоцитов, что в качестве клинического исхода проявляется уменьшением веноспецифических симптомов и отека [4].
Дополнительное противоотечное действие Эскузана связано со стабилизацией сосудистой стенки и подавлением эндотелиальной дисфункции. Последняя возникает в результате гипоксии эндотелия на фоне венозного стаза. Гипоксию эндотелия в настоящее время рассматривают в качестве одного из ключевых патогенетических механизмов развития и прогрессирования заболеваний сердечно-сосудистой системы вообще и ХЗВ в частности.
Гипоксия венозного эндотелия приводит к ухудшению митохондриального «дыхания» со снижением продукции аденозинтрифосфата (АТФ) — универсального источника энергии для различных биохимических процессов внутри клетки. Дефицит АТФ переориентирует внутриклеточный метаболизм на гипоксический путь, в результате которого высвобождаются простагландины и тромбоцит-активирующий фактор.
В ответ на хроническую гипоксию эндотелий экспрессирует молекулы клеточной адгезии, приводящие к активации нейтрофилов и макрофагов, которые становятся дополнительными факторами повреждения стенки венозных капилляров с усилением интерстициального отека. Биологически активные вещества, входящие в состав Эскузана, препятствуют развитию внутриклеточной гипоксии, поддерживают физиологические уровни АТФ и фосфолипазы А2, ответственной за высвобождение провоспалительных мессенджеров, а также препятствуют активации и адгезии нейтрофилов, защищая стенку венозных капилляров от лейкоцитарной агрессии и нормализуя ее проницаемость [5].
Противоотечный эффект экстракта конского каштана подтверждают различные рандомизированные клинические исследования (РКИ). Одно из них, с наложением больным с ХЗВ пневматической манжеты на бедро для дополнительного повышения венозного давления, продемонстрировало снижение капиллярной фильтрации на 22% у пациентов, получавших препарат, в то время как в группе плацебо интерстициальный отек возрастал [4].
Как уже отмечалось выше, основным флебопротективным действием обладает входящий в состав Эскузана бета-аэсцин, способный подавлять активность эластазы и гиалуронидазы. Эластаза и гиалуронидаза — ферменты, активно участвующие в разрушении протеогликанов, служащих важными структурными компонентами эндотелия и внеклеточного матрикса. В эксперименте было доказано, что аэсцин сдвигает метаболизм протеогликанов в сторону синтеза и тем самым укрепляет стенку капилляров и предотвращает экстравазацию жидкой части плазмы [6].
Противовоспалительный механизм экстракта семян конского каштана изучен недостаточно хорошо. Вместе с тем известен его антипиретический и анальгетический клинический эффект. Относительно небольшое количество экспериментальных данных, наиболее интересными из которых являются инволюция воспалительной гранулемы и дозозависимое снижение количества лейкоцитов в экссудате из трофической язвы, позволяет предположить, что Эскузан подавляет клеточную фазу воспаления. Это положение подтверждает подавление синтеза провоспалительных медиаторов, ведущих к активации лейкоцитов и их трансэндотелиальной миграции на фоне применения аэсцина [7].
В экспериментах аэсцин значительно повышал и пролонгировал чувствительность изолированных варикозных вен, а также их сократимость под действием норадреналина. Важно, что увеличение контрактильной способности венозной стенки на 10–20% наблюдалось при достаточно низких концентрациях аэсцина, легко и безопасно достигнуть которые можно при назначении препаратов на основе экстракта семян конского каштана per os [8, 9].
Как правило, современные препараты, полученные из экстракта семян конского каштана, в т. ч. Эскузан, хорошо переносятся. Опубликованные ранее сообщения об отравлении семенами Aesculus hippocastanum касались кустарного получения экстракта из них, в состав которого входило токсичное вещество эскулозид.
Эскузан даже при длительном приеме не оказывает негативного влияния на репродуктивную функцию и фертильность у мужчин и женщин, а также не провоцирует какие-либо неблагоприятные эффекты у потомства.
Показания к применению у пациентов с различными формами ХЗВ и их осложнениями препарата Эскузан базируются на его венотонизирующем, противовоспалительном, капилляропротективном и противоотечном эффектах, обусловленных сложным, не до конца изученным молекулярно-клеточным механизмом [10–14].
Основным показанием к назначению препаратов на основе экстракта конского каштана, в т. ч. Эскузана, служат жалобы, связанные с ХЗВ, а также хронический венозный отек.
Эффективность устранения веноспецифических симптомов, таких как боль, зуд, ощущение отека и собственно отек при использовании экстракта конского каштана, была проанализирована в 10 плацебо-контролируемых РКИ, включенных в Кокрановский систематический обзор.
В 7 РКИ основным критерием выступала динамика болевого синдрома икроножных мышцах на фоне ХЗВ. Шесть из этих РКИ продемонстрировали значимое уменьшение уровня боли, оцениваемого по различным шкалам, у пациентов, получавших экстракт конского каштана, в сравнении с плацебо. Еще в 1 РКИ было зафиксировано существенное уменьшение боли в икрах по сравнению с исходным уровнем. Показатель NNT (NNT — показатель, отражающий количество пациентов, которых необходимо пролечить для получения положительного результата в одном случае) для венозной боли составил 5,1 при высоком уровне доказательности (класс А). Эффективность экстракта конского каштана в отношении зуда была изучена в 8 РКИ, 4 из которых показали статистически значимое уменьшение этого крайне неприятного симптома на фоне приема экстракта семян конского каштана по сравнению с плацебо (NNT 6,1), и еще 2 РКИ продемонстрировали статистически значимое снижение исходного уровня. Уровень доказательности — высокий (класс А). Отек оценивался в 6 РКИ. В 4 исследованиях сообщалось о статистически значимом уменьшении отека голени у пациентов, получавших экстракт семян конского каштана, по сравнению с плацебо. Еще 1 РКИ зафиксировало значимое снижение исходного отека. NNT для экстракта семян конского каштана при терапии отека при ХЗВ составил 4,0 при высоком уровне доказательности (класс А). Измерение объема голени с помощью водно-иммерсионного волюметра было использовано в 7 плацебо-контролируемых РКИ, посвященных экстракту конского каштана. Метаанализ 6 из них установил явное преимущество препарата над плацебо. Уровень доказательности — высокий (класс А) [15].
В 8 РКИ изучали различные дозы и режимы приема препаратов на основе экстракта семян конского каштана, было показано, что приема 100–150 мг аэсцина 2 р./сут на протяжении 2–8 нед. достаточно для существенного уменьшения объема голени и выраженности веноспецифических симптомов при казуистически редкой, не отличаемой от плацебо, частоте нежелательных побочных реакций [16–18].
Большой клинический интерес представляют весьма неоднозначные результаты РКИ, в ходе которого больные с хроническим венозным отеком в течение 12 нед. получали или экстракт конского каштана, или компрессионную терапию (чулки класс 2 RAL стандарт), или плацебо. Пациенты, распределенные в группу компрессионной терапии, на этапе подбора компрессионного трикотажа в течение 7 дней получали диуретик. Первичной конечной точкой для оценки эффективности вариантов лечения был логарифмический показатель объема нижних конечностей, измеренный через 12 нед. лечения. В результате средний объем голеней в группе пациентов, получавших экстракт семян конского каштана и компрессионную терапию, сократился на 43,8±11,4 мл и 46,7±8,2 мл соответственно. В группе плацебо отек возрос на 9,8±15,0 мл. По результатам этого РКИ авторы сделали весьма смелый вывод о том, что терапевтическая эффективность экстракта конского каштана и компрессионной терапии в отношении хронического венозного отека сопоставимы и достоверно лучше плацебо. В продолжение развития этой темы было высказано предложение назначать флеботропные лекарственные препараты пациентам с низкой приверженностью регулярному ношению компрессионного трикотажа [19].
Для выбора фармакологического регламента лечения ХЗВ актуальны РКИ, в которых проводят сравнительную оценку экстракта семян конского каштана с другими широко используемыми флеботропными препаратами. Известны 4 РКИ, в которых было проведено сравнение аэсцина (50–75 мг 2 р./сут) и гидроксиэтилрутозида (ГЭР) в суточной дозе от 500 до 2000 мг. В обеих группах были достигнуты хорошие клинические результаты без значимых статистических различий [20].
Поскольку ХЗВ в 3–4 раза чаще встречается у женщин, то клинически важной становится гендерная оценка результатов флеботропной терапии. Так, в двойном слепом РКИ с включением 137 женщин в постменопаузе, разделенных на 2 группы, было проведено сравнение 2 схем применения ГЭР 1000 мг/сут весь период лечения: 1000 мг/сут 4 нед., затем по 500 мг/сут еще 8 нед. с приемом аэсцина по 50 мг 2 р./сут. Периоду лечения предшествовал 2-недельный период «отмывки» с приемом плацебо, за которым следовал 6-недельный этап наблюдения без медикаментозного лечения. Диагноз ХЗВ и связанного с ним отека у всех пациенток был подтвержден результатами ультразвукового исследования. Динамику основного клинического показателя — отека оценивали с помощью измерения объема вытесненной воды на каждом визите через 4, 8 и 12 нед. на фоне проводимого лечения, а также через 15 и 18 нед. в период наблюдения. Экстракт конского каштана продемонстрировал схожую с ГЭР эффективность, несмотря на небольшое, статистически недостоверно большее уменьшение объема при использовании последнего. В то же время пациентки, получавшие экстракт конского каштана, отметили лучшую динамику субъективных веноспецифических симптомов и переносимость препарата [21].
В 1996 г. в Германии было проведено большое наблюдательное исследование, в котором приняли участие 800 врачей общей практики, оценивавших влияние экстракта семян конского каштана на веноспецифические симптомы у 5429 пациентов с различными формами ХЗВ и их осложнениями. Подавляющее большинство пациентов получали препарат в дозе 75 мг 2 р./сут на протяжении 4–10 нед. Положительная динамика со стороны симптомов ХЗВ была отмечена уже на 1-й нед. лечения и постепенно нарастала весь период терапии. Приверженность лечению приближалась к 95%, а хорошая или превосходная терапевтическая эффективность экстракта семян конского каштана была зафиксирована у 94% больных [22].
Данные, представленные выше, убедительно свидетельствуют о возможности эффективного контроля связанных с ХЗВ симптомов и отека на фоне приема препаратов, основой которых является экстракт конского каштана.
Что касается безопасности, то по результатам известных РКИ частота нежелательных побочных явлений, возникающих на фоне приема препаратов, полученных из экстракта семян конского каштана, не превышает 3% и была сопоставима с таковой плацебо. В большинстве случаев нежелательные побочные явления проявлялись в виде диспепсий, головокружения, головной боли и кожного зуда. Описаны единичные случаи развития тяжелых токсико-аллергических реакций [22].
Препараты, полученные из экстракта конского каштана, указаны в современных рекомендациях по лечению ХЗВ. В частности, в руководстве Американского венозного форума, обновленном в 2017 г., аэсцин в числе других флеботропных препаратов предложено использовать в дополнение к компрессионной терапии при наличии различных веноспецифических симптомов [23]. В Европейских клинических рекомендациях (2018) экстракт конского каштана с уровнем доказательности А рассматривают в качестве препарата выбора при боли и отеках, связанных с ХЗВ [24].
В заключение следует отметить, что современная флеботропная терапия является важным и неотъемлемым компонентом консервативного лечения ХЗВ и их осложнений. При этом, несмотря на большое количество лекарственных препаратов, используемых для этой цели, лишь некоторые из них были проверены временем и изучены в ходе разнообразных экспериментальных и клинических исследований. Примером служат препараты, полученные из экстракта семян конского каштана, в частности Эскузан, показателем эффективности и востребованности которых в реальной клинической практике служит их «живучесть», т. е. постоянное наличие в рекомендациях и стандартах, подготовленных различными международными профессиональными флебологическими объединениями в течение последних 10 лет.
Только для зарегистрированных пользователей