аминалон польза для мозга
Аминалон : инструкция по применению
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые оболочкой 250 мг
Состав
Одна таблетка содержит
вспомогательные вещества: сахарная пудра, повидон, магния стеарат, опадрай II (в т.ч. спирт поливиниловый, тальк, макрогол 3350 (полиэтиленгликоль), лецитин (соевый), титана диоксид E 171), сахар-песок, мука пшеничная хлебопекарная, магния карбонат основной, титана диоксид E 171, воск пчелиный, парафин нефтяной твердый, масло подсолнечное рафинированное
Описание
Таблетки, покрытые оболочкой, белого или почти белого цвета, двояковыпуклые
Фармакотерапевтическая группа
Психоаналептики. Психостимуляторы и ноотропы другие.
Фармакологические свойства
После приема внутрь быстро и практически полностью абсорбируется в желудочно-кишечном тракте (ЖКТ). Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 60 мин, после этого концентрация быстро понижается и через 24 ч в плазме крови не определяется. Плохо проникает через гемато-энцефалический барьер. В организме подвергается быстрому и интенсивному метаболизму путем трансаминирования в сукцинатсемиальдегид и последующего окисления до a-кетоглутаровой кислоты. Часть α-кетоглутаровой кислоты, поступает через гематоэнцефалический барьер в центральную нервную систему (ЦНС), где подвергается последовательно трансаминированию и декарбоксилированию вновь в γ-аминомасляную кислоту.
Аминалон оказывает ноотропное и противосудорожное действие.
Механизм действия связан со способностью аминалона активировать гамма-аминомасляную кислоту ( ГАМКА )- и ГАМКВ-типы рецепторов. Активация ГАМКА-рецепторов приводит к открытию хлоридных каналов, поступлению хлорид-ионов в клетку и снижению активности нейрона. Активация ГАМКВ-рецепторов сопровождается усилением метаболических процессов в нейроне, повышением транспорта глюкозы в клетку, увеличением биосинтеза РНК и белка в нейроне.
Аминалон нормализует динамику нейромедиаторных процессов в ЦНС, повышает продуктивность мышления, улучшает процессы консолидации памятного следа, благоприятно влияет на восстановление моторных и речевых функций после перенесенной ишемической атаки.
Аминалон обладает умеренной антигипоксической и противосудорожной активностью, повышает порог судорожной готовности, снижает частоту судорожных припадков, существенно не влияя на их продолжительность.
Обладает умеренной гипотензивной активностью, снижает исходно повышенное артериальное давление (АД) и связанные с этим симптомы (головокружение, бессонницу). Незначительно урежает частоту сердечных сокращений.
У лиц страдающих сахарным диабетом снижает уровень гликемии натощак. У здоровых может оказывать противоположное действие за счет стимуляции гликогенолиза.
Показания к применению
— состояния после перенесенных нарушений мозгового кровообращения и черепно-мозговых травм
— атеросклеротическая, гипертоническая и алкогольная энцефалопатия
— детский церебральный паралич и последствия родовой травмы у детей в составе комплексной терапии
— отставание умственного развития у детей
— кинетозы (морская и воздушная болезнь).
Способ применения и дозы
Применяют внутрь до еды.
Взрослым и детям старше 7 лет назначают внутрь по 0,5 – 1,25 г 3 раза в день.
Суточная доза – 1,5 – 3 г. Детям в возрасте 6 лет – 2,0-3,0 г/сут (8-12 таблеток) в 3 приема.
Курс лечения не менее 2-3 недель (оптимально 2-4 мес). При необходимости курсы повторяют 1-2 раза в год.
При лечении кинетозов назначают взрослым по 0,5 г (2 таблетки), детям по 0,25 г (1 таблетка) 3 раза в день в течение 3-4 сут, предшествующих поездке.
Побочные действия
— тошнота, рвота, диспепсические явления
— повышение температуры тела, ощущение жара
— лабильность артериального давления
Противопоказания
— повышенная чувствительность к аминалону
— детский возраст до 6 лет
Лекарственные взаимодействия
При одновременном применении возможно усиление угнетающего воздействия на ЦНС производных бензодиазепина, противосудорожных и седативно-гипнотических средств.
Усиливает эффект гипотензивных препаратов при одновременном с ними применении.
При совместном применении с винпоцетином, нимодипином, ницерголином у пожилых лиц возможно развитие гипотонии и усугубление нарушений мозгового кровообращения в связи с развитием гипоперфузии мозга на фоне гипотонии.
Особые указания
Осторожность при использовании
Следует соблюдать особую осторожность при использовании аминалона у пациентов с лабильным АД в первые дни лечения, в связи с возможностью значительного колебания АД.
Беременность и лактация
При беременности и в период лактации безопасность и эффективность применения аминалона не установлены.
Особенности влияния препарата на способность управлять автотранспортом или потенциально опасными механизмами.
Во время применения аминалона необходимо соблюдать осторожность при управлении автотранспортом или потенциально опасными механизмами.
Передозировка
Аминалон обладает низкой токсичностью. Симптомы интоксикации возникают лишь при одномоментном применении чрезвычайно высоких доз аминалона (более 10-20 г) и характеризуются следующими симптомами: тошнотой, рвотой, болью в желудке, повышением температуры тела, головной болью, сонливостью и брадикардией.
Лечение. Специфического антидота не существует. Меры помощи включают отмену препарата, промывание желудка с активированным углем, назначение обволакивающих средств (диосмектит, слизь крахмала), поддерживающую и симптоматическую терапию, направленную на устранение возникших нарушений.
Форма выпуска и упаковка
По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.
5 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкциями по медицинскому применению на государственном и русском языках в пачке из картона.
Условия хранения
Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.
Срок хранения
Не использовать по истечении срока годности.
«Аминалон» — препарат для улучшения метаболизма и кровообращения
Аминалон — препарат, обладающий ноотропным эффектом, который заключается в улучшении метаболизма, функции нейронов и их кровообращения.
Первые препараты, направленные на улучшение когнитивной функции и работы головного мозга в целом, были получены еще в прошлом столетии, после чего их эффективность проверялась в ходе клинических исследований на фокус-группах.
Многие лекарства оказались бесполезными и имели то же действие, что и плацебо. Однако несколько препаратов доказали свою эффективность, в том числе Аминалон. Лекарство применяется в неврологии, психиатрии и терапии благодаря выраженному ноотропному воздействию.
Препарат используется в спорте в связи с благоприятным воздействием на нервную систему, а также умеренным анаболическим эффектом — входящая в состав средства гамма-аминомасляная кислота способствует росту мышц и сжиганию жира.
Форма выпуска
Аминалон выпускается в форме таблеток — в одной упаковке 100 штук.
Механизм действия
Основным действующим веществом «Аминалона» является гамма-аминомасляная кислота. В организме происходит синтез этого вещества в подкорковых отделах головного мозга. ГАМК относится к тормозному медиатору центральной нервной системы. Посредством взаимодействия со специфическими рецепторами аминомасляная кислота прекращает передачу импульса по синапсам. Такое свойство препарата используется в качестве компонента комплексной терапии болезни Паркинсона, Альцгеймера, эпилепсии различного генеза, нарушения сна.
Кроме того, гамма-аминомасляная кислота участвует во многих метаболических реакциях нервной ткани. Прием препарата позволяет улучшить кровоснабжение головного мозга, повысить местную трофику клеток кислородом. Лекарство обладает седативным эффектом, поэтому может приниматься в качестве успокоительного. В некоторых случаях препарат назначается для лечения гипертонической болезни в роли компонента антигипертензивной терапии.
Гамма-аминомасляная кислота не обладает способностью проникать через гематоэнцефалический барьер. Эта особенность объясняет малый терапевтический эффект лекарства по сравнению с анксиолитиками и транквилизаторами. Однако небольшая часть может проходить через защиту посредством специализированных белков-транспортеров.
Аминалон стимулирует выделение соматотропина, вырабатывающегося передней долей гипофиза. Гормон обладает анаболическим действием — ускоряет процесс роста мышечных клеток и их регенерации в случае микротравмы. Также соматотропин активирует синтез протеинов и ускоряет сжигание жира из подкожной клетчатки. Таким образом, прием препарата опосредованно участвует в наращивании мышечной массы и похудении.
Показания
Показаниями к приему «Аминалона» являются:
Использование «Аминалона» приносит пользу спортсменам, так как лекарство индуцирует выработку гормона роста, оказывает седативное воздействие, корректирует нарушение сна.
Противопоказания
Препарат противопоказан в случае аллергической реакции или его индивидуальной непереносимости. Также не рекомендуется употреблять средство при декомпенсированных заболеваниях сердца и почек.
Противопоказанием к использованию медикамента является сахарный диабет. Людям с этой патологией перед употреблением препарата необходимо проконсультироваться с эндокринологом. Лекарство способствует выработке соматотропина, который относится к контринсулярным гормонам, повышающим уровень глюкозы в крови.
Способ применения и дозировка
Аминалон рекомендуется употреблять за 30 минут до приема пищи. При этом следует запить лекарство большим количеством воды.
Как правило, прописывают две таблетки в день, при этом первая доза должна быть небольшой для профилактики колебания артериального давления. Постепенно концентрация средства увеличивается до необходимых значений в течение нескольких дней.
Курс зависит от индивидуальных особенностей, наличия соматических болезней, их характера и особенностей течения. В среднем длительность терапии Аминалоном составляет один месяц.
Наибольший эффект регистрируют на второй неделе приема медикамента, так как гамма-аминомасляная кислота обладает накопительным свойством, малые концентрации не вызывают необходимого воздействия.
Спортсменам правильно принимать лекарство сразу после тренировок, а также в интервале между физическими нагрузками. Максимально допустимая дозировка — 3 г в сутки.
Побочные действия
В случае аллергии на препарат могут возникнуть ринит, конъюнктивит, кожная сыпь различной локализации. Также при повышенной чувствительности к компонентам лекарства развивается боль в животе, тошнота, рвота, жидкий стул сменяется запорами. При появлении такой симптоматики следует отменить средство. Регулярный прием медикамента в редких случаях вызывает нарушение сна, подъем температуры тела.
Наиболее частый побочный эффект — изменение артериального давления от низких до высоких значений. Патология сопровождается головной болью, может появиться ортостатическая гипотензия.
Передозировка и последствия
Передозировка сопровождается колебаниями артериального давления, тошнотой, рвотой, резями в животе, частым стулом. При превышении максимально допустимой концентрации препарата следует прекратить его употребление и обратиться за медицинской помощью. В некоторых случаях требуется промывание желудка и дальнейшее купирование симптомов.
Меры предосторожности и рекомендации по применению
В связи с тем, что Аминалон может менять значение артериального давления, первый прием препарата рекомендуется осуществить под наблюдением врача. При наличии гипертонической болезни и других сердечных заболеваний возможно назначение более низких доз средства.
Рекомендуется употреблять медикамент в дневное время, в противном случае может появиться бессонница.
Нельзя совмещать прием алкоголя и Аминалона. Их взаимодействие приводит к нейтрализации терапевтического эффекта лекарства и усилению выраженности побочных явлений.
Клинические исследования не доказали влияние Аминалона на реакцию и концентрацию, поэтому на фоне его приема можно управлять автомобильным средством.
Лекарство продается в аптеке без рецепта, но перед его применением следует проконсультироваться с врачом.
Взаимодействие с другими препаратами
Аминалон нельзя совмещать с бензодиазепиновыми средствами, барбитуратами и антиконвульсантами, так как возможно потенцирование действия и развитие нежелательных последствий.
Условия и сроки хранения
Согласно инструкции, срок хранения составляет два года со дня изготовления. Наиболее оптимальный температурный режим — от +5 до +25 градусов.
Рекомендуется избегать попадания прямых солнечных лучей.
Упаковка, в которой содержится 100 таблеток в среднем стоит около 200 рублей и больше.
Аналоги
Амилоносар — лекарство на основе никотиноил-гамма-аминомасляной кислоты. Медикамент относится к группе ноотропных средств. Улучшает мозговое кровообращение, насыщение нервной ткани кислородом, проявляет умеренную антиагрегантную активность, что используется в терапии ишемической болезни сердца и других патологий.
Длительный прием лекарства позволяет снизить выраженность амнестического синдрома, оказывает снотворный и седативный эффект.
Фезам — препарат, в состав которого входит пирацетам и циннаризин. Данная комбинация эффективно усиливает кровоток в головном мозге, улучшает память, речь, психическую деятельность. Влияя на реологические свойства крови, снижает ее вязкость, что предотвращает или снижает риск тромбообразования.
Лекарство назначается при атеросклерозе артерий головного мозга, частых головных болях, психических нарушениях, органических поражениях центральной нервной системы. Кроме того, препарат оказывает воздействие на вестибулярный аппарат — снижает его возбудимость. Такое свойство используется для лечения различных лабиринтопатий.
Ноофен содержит в своем составе аминофенилмасляную кислоту. Препарат оказывает выраженное нейрорегуляторное действие. Ноофен улучшает память и умственную деятельность, повышает обучаемость, выносливость, продуктивность и трудоспособность.
На фоне приема лекарства восстанавливается сон, купируются симптомы тревожного синдрома.
Эффективно применение при лабильности эмоционального состояния и психических нарушениях. В неврологии используется для частичного купирования или полного устранения нистагма.
Аминалон в спорте и бодибилдинге
Аминалон используется в спорте для усиления продукции гормона роста — соматотропина. Соединение оказывает выраженный анаболический эффект. Повышение его концентрации в крови способствует росту мышечной массы и более быстрому метаболизму жировых отложений в подкожной клетчатке, а, следовательно, похудению.
Рекомендуется курсовая терапия лекарством за месяц до соревнований, так как максимальный эффект достигается через две недели по мере накапливания гамма-аминомасляной кислоты в организме.
Также медикамент применяется для восстановления сна, снижения тревожных симптомов, чувства усталости и беспокойства в период подготовки к выступлениям. В сложных видах спорта Аминалон используется для улучшения памяти и когнитивной функции.
Многие компании по изготовлению спортивного питания выпускают продукт на основе гамма-аминомасляной кислоты. Наиболее распространенные БАДы:
Цена добавки варьируется от 1 000 рублей за упаковку и более.
Современные представления о ноотропных препаратах
Препараты, влияющие на процессы нейропластичности центральной нервной системы, занимают одно из ведущих мест в терапии сосудистых заболеваний головного мозга. В настоящее время некоторые исследователи (Е. И. Гусев, 1992, 2000, 2005; В. И. Скворцова, 2000
Препараты, влияющие на процессы нейропластичности центральной нервной системы, занимают одно из ведущих мест в терапии сосудистых заболеваний головного мозга. В настоящее время некоторые исследователи (Е. И. Гусев, 1992, 2000, 2005; В. И. Скворцова, 2000, 2003, 2004; Н. В. Верещагин, 2001; З. А. Суслина, 2003; и др.) считают, что реорганизация нейрональных процессов представляет собой совокупность ряда механизмов, включающих функционирование ранее неактивных путей, спрутинг волокон сохранившихся клеток с формированием новых синапсов, активацию нейрональных цепей. Известно, что одной из универсальных составляющих патогенеза повреждения нервной ткани является трофическая дисрегуляция, приводящая к биохимической и функциональной дедифференциации нейронов с инициированием каскада патобиохимических реакций (В. И. Скворцова, 2001; T. L. Deckwirth et al., 1993; R. S. Freeman, 1994).
Традиционно в ангионеврологии применяется ряд препаратов, влияющих на пластические, нейромедиаторные, нейропротективные и интегративные процессы в мозге. Среди них особое место занимают препараты ноотропного ряда.
Ноотропные препараты — лекарственные средства, обладающие активизирующим действием на церебральный метаболизм и высшие психические функции. Для них характерно метаболическое и нейротрофическое действие, которое обусловливает процессы улучшения окислительно-восстановительных реакций, уменьшения агрессивного действия продуктов перекисного окисления липидов (ПОЛ), позитивное влияние на нейротрансмиссию. Кроме этого, данные препараты обладают вазоактивным и мягким антиагрегантным действием — уменьшают агрегацию тромбоцитов, снижают адгезию эритроцитов к поверхности эндотелия, уменьшают вязкость крови.
Группа лекарственных средств, которую составляют ноотропные препараты, весьма динамично развивается и в России, и за рубежом. Разработкой новых препаратов занимаются около 60 ведущих фармацевтических компаний в различных странах. По оценке ежегодника Pharmaprojects, в 1995 г. на различных стадиях исследований, клинического изучения и внедрения на рынок находились 132 ноотропных препарата, из них 79 — на этапе доклинического исследования, 34 — на различных стадиях клинического изучения и 19 — на стадии регистрации и внедрения на рынок.
Термин «ноотропы» (от греч. «ноос» — мышление и «тропос» — стремление) был впервые применен в 1972 г. Cornelia Guirgea для описания эффекта пирацетама бельгийской фирмы UCB.
В дальнейшем этот термин также стал использоваться для обозначения иных по химической структуре лекарственных средств, способных улучшать когнитивные функции. Классификация этих препаратов затруднительна из-за отсутствия четких критериев разделения лекарственных средств на обладающие и/или не обладающие ноотропным эффектом. В настоящее время выделяют несколько классов ноотропных средств.
В результате многочисленных клинических и экспериментальных исследований были определены основные механизмы действия ноотропных препаратов.
Благодаря этим свойствам группу ноотропных препаратов часто называют нейрометаболическими церебропротекторами, что указывает на общее для препаратов данной группы свойство — стимулировать обменные процессы в нервной ткани, оптимизируя уровень обмена веществ. По степени выраженности влияния на ЦНС ноотропы можно расположить в следующей последовательности: фенибут–аминалон–пантогам–пикамилон–пирацетам–пиритинол–меклофеноксат.
У фенибута наиболее выражено депримирующее действие, меклофеноксат имеет наиболее отчетливые свойства психостимулятора. «Пионером» ноотропной терапии является пирацетам.
Пирацетам имеет по химической структуре сходство с ГАМК и рассматривается как производное этой аминокислоты, однако в организме он в ГАМК не превращается и содержание ГАМК в мозге после его применения не повышается. Но в относительно больших дозах и при повторном введении препарат способен усиливать ГАМКергические тормозные процессы.
Выделяют два основных направления воздействия пирацетама: нейропротекторное и сосудистое. Пирацетам способствует окислительному расщеплению глюкозы по пентозофосфатному шунту, увеличивая обмен аденозинтрифосфата (АТФ), а также уровень циклического аденозинмонофосфата (цАМФ). Функционирование данного шунта связано с образованием веществ, нейтрализующих свободные радикалы и препятствующих ПОЛ мембран. Препарат стимулирует активность аденилаткиназы, обеспечивая протекание анаэробного метаболизма без образования лактата. После введения препарата у больных острым ишемическим инсультом в зоне поражения и окружающей ее функционально неактивной зоне увеличиваются метаболизм глюкозы, локальный мозговой кровоток, коэффициент экстракции и локальный метаболизм кислорода. Пирацетам взаимодействует с системой нейротрансмиттеров, оказывая модулирующее действие на холинергическую и аминацидергическую (аспартат, глутамат) нейротрансмиссию, что особенно важно, поскольку нарушения синаптической передачи с участием ацетилхолина и глутамата обусловливают «возрастные» изменения памяти и других когнитивных функций. Препарат также стимулирует межполушарный обмен информацией, что лежит в основе восстановления утраченных после инсульта речевых функций. Описано влияние пирацетама на вестибулярную систему за счет воздействия на механизмы передачи сигналов от источников зрительной и проприоцептивной чувствительности или воздействия на вестибулярное ядро в стволе головного мозга. Сосудистое действие препарата обусловлено снижением агрегации тромбоцитов, увеличением деформируемости эритроцитов, снижением адгезии эритроцитов к поверхности эндотелия, уменьшением вязкости плазмы и цельной крови. Уменьшение спазма сосудов без вазодилататорного эффекта и гипотензии позволяет оказывать положительное влияние на мозговое кровообращение, не сопровождающееся изменением общей гемодинамики. Особенностью пирацетама является то, что его фармакологическое действие проявляется только в условиях длительного повторного введения препарата в достаточно высоких дозах.
Фенотропил (химическое название: N-карбомоил-метил-4-фенил-2-пирролидон) — производное пирролидона, обладает выраженным антиамнестическим действием, оказывает активизирующее влияние на интегративную деятельность головного мозга, способствует консолидации памяти, повышает устойчивость тканей мозга к гипоксии и токсическим воздействиям. Для него характерны противосудорожные и анксиолитические эффекты.
Фенотропил применяют с осторожностью у больных с тяжелыми органическими поражениями печени и почек, тяжелыми формами артериальной гипертонии у больных атеросклерозом, а также у перенесших ранее панические атаки, тревожные или острые психотические состояния, особенно с психомоторным возбуждением, вследствие возможности обострения тревоги, паники, галлюцинаций и бреда.
При чрезмерном психоэмоциональном истощении на фоне хронического стресса и утомления, хронической бессонницы однократный прием фенотропила в первые сутки может вызвать резкую потребность во сне. Таким больным в амбулаторных условиях следует рекомендовать начинать курсовой прием препарата в нерабочие дни.
К группе препаратов нейроаминокислот относится целый ряд известных лекарственных средств.
Аминалон по химическому строению представляет собой ГАМК, которая является важнейшим медиатором торможения в ЦНС, а также участвует в энергетическом обеспечении мозга. По клинической эффективности препарат уступает пирацетаму, но в отличие от него не дает отчетливых стимулирующих эффектов. Под влиянием ГАМК повышается эффективность тормозных ГАМКергических процессов.
Пикамилон (никотиноил-γ-аминомасляная кислота) сочетает свойства ГАМК и никотиновой кислоты, обладающей вазоактивными свойствами, и влияет на процессы тканевого дыхания. Препарат способен оказывать как нейрометаболическое, так и сосудистое действие: снижает сопротивление сосудов, увеличивает линейную и объемную скорость мозгового кровотока, улучшает микроциркуляцию. Пикамилон обладает умеренной анксиолитической активностью, способствует восстановлению психической и физической работоспособности при переутомлении.
Фенибут является производным ГАМК и фенилэтиламина и обладает ноотропной и транквилизирующей активностью. Препарат уменьшает проявления астении и вазовегетативные симптомы (головную боль, чувство тяжести в голове), раздражительность, эмоциональную лабильность, повышает умственную работоспособность.
Пантогам (гопантеновая кислота) — это наиболее мягко действующий метаболический церебропротектор с минимально выраженным стимулирующим влиянием на ЦНС. Метаболическая активность препарата предположительно обусловлена заменой фрагмента р-аланина в молекуле пантотеновой кислоты на ГАМК. Препарат улучшает энергетический обмен в мозге, влияет на окислительные процессы цикла трикарбоновых кислот, который играет значительную роль в обеспечении различных видов обмена в клетке, в том числе и энергетического.
Глицин является нейромедиатором тормозного типа действия и регулятором метаболических процессов мозга, оказывает седативное и антидепрессивное действие. Глициновый сайт является важным для процессов памяти структурным участком NMDA-рецептора, его активация лежит в основе длительной потенциации нейронов гиппокампа, а следовательно, и усиления синаптической передачи. Глицин как агонист глицинового сайта оказывает улучшающее влияние на память и в эксперименте, и у человека (В. И. Скворцова, 2000). Препарат также эффективен в качестве вспомогательного средства при эпилептических припадках.
Глутаминовая кислота относится к нейромедиаторным аминокислотам, стимулирующим передачу возбуждения в синапсах ЦНС. Препарат нормализует обменные процессы, стимулирует окислительные процессы, способствует нейтрализации и выведению из организма аммиака, повышает устойчивость к гипоксии.
Пиритинол состоит из двух молекул пиридоксина, соединенных дисульфидным «мостиком». Основной коферментной формой пиридоксина является пиридоксальфосфат, который наряду с другими разнообразными функциями участвует в метаболизме ГАМК. Единственный фермент синтеза ГАМК — глутаматдекарбоксилаза — является пиридоксальзависимым ферментом, что может обусловливать способность препарата стимулировать образование ГАМК. Действие пиритинола обеспечивает более экономичную утилизацию энергетических субстратов и последующее расходование энергии для синтеза макромолекулярных соединений (АТФ, рибонуклеиновой кислоты). Препарат усиливает транспорт глюкозы через гематоэнцефалический барьер, повышает ее утилизацию в условиях, когда потребление кислорода тканями снижено, ускоряет окисление глюкозы, уменьшает избыток образования молочной и уксусной кислот в тканях мозга, повышает устойчивость ткани мозга к гипоксии, обладает способностью стабилизировать клеточные мембраны и улучшать их функциональное состояние.
Энцефабол — производное пиритинола, повышает плотность и чувствительность рецепторов, нормализует нейропластичность. Препарат обладает нейропротекторным эффектом, стимулирует процессы обучения, улучшает память, способность к запоминанию и концентрации внимания. Энцефабол стабилизирует клеточные мембраны нейронов за счет ингибирования лизосомальных ферментов и предотвращения образования свободных радикалов, улучшает реологические свойства крови, повышает конформационную способность эритроцитов, увеличивая содержание АТФ в их мембране. Для взрослых средняя суточная доза составляет 600 мг в течение 6–8 нед. Препарат эффективен для лечения когнитивных нарушений у пациенток в климактерическом периоде.
Холина альфосцерат (глиатилин) обладает холиномиметическим действием, стимулирует преимущественно центральные холинорецепторы. В организме расщепляется на холин и глицерофосфат. Обеспечивает синтез ацетилхолина и фосфатидилхолина нейрональных мембран, улучшает функции рецепторов и мембран в холинергических нейронах. Препарат активирует церебральный кровоток, стимулирует метаболизм ЦНС, возбуждает ретикулярную формацию. Повышает настроение, стимулирует умственную деятельность, улучшает концентрацию внимания, способность к запоминанию и воспроизведению полученной информации, оптимизирует познавательные и поведенческие реакции, устраняет апатию.
Экстракт гинкго билоба (билобил, мемоплант, танакан) — это стандартизированный растительный препарат, оказывающий влияние на процессы обмена веществ в клетках, реологические свойства крови, микроциркуляцию. Препарат улучшает мозговое кровообращение, снабжение мозга кислородом и глюкозой, нормализует метаболические процессы, оказывает антигипоксическое действие, препятствует образованию свободных радикалов и нормализует ПОЛ мембран клеток. Гинкго билоба воздействует на высвобождение, обратный захват, катаболизм нейромедиаторов (норадреналина, дофамина, ацетилхолина) и на их способность к связыванию с мембранными рецепторами. Препарат нормализует сосудистую систему, стимулирует выработку эндотелийзависимого релаксирующего фактора, расширяет мелкие артерии, повышает тонус вен, уменьшает проницаемость сосудистой стенки, оказывает противоотечное действие, стабилизирует мембраны тромбоцитов и эритроцитов, обладает антиагрегантными свойствами.
Актовегин — современный препарат, представляющий собой депротеинизированный экстракт крови молодых телят. Его основное действие направлено на улучшение утилизации кислорода и глюкозы. Под его влиянием значительно улучшается диффузия кислорода в нейрональных структурах, что позволяет уменьшить выраженность вторичных трофических расстройств. Отмечается также стабилизация церебральной и периферической микроциркуляции на фоне улучшения аэробного энергообмена сосудистых стенок и высвобождения простациклина и оксида азота. Происходящие при этом вазодилатация и снижение периферического сопротивления являются вторичными по отношению к активации кислородного метаболизма сосудистых стенок (А. И. Федин, С. А. Румянцева, 2002). Имеются данные о положительном влиянии актовегина на больных с различными формами деменции, в том числе сосудистого генеза. Темп и качество умственной деятельности у пациентов могут улучшаться в процессе лечения по мере увеличения длительности применения препарата (W. Jansen, 2002).
Значительный интерес представляют комбинированные препараты, оказывающие воздействие на различные звенья патогенетического процесса. Примером удачной комбинации является инстенон.
Инстенон — комбинированный препарат нейропротекторного действия, включающий вазоактивнный агент из группы пуриновых производных, вещество, влияющее на состояние восходящей ретикулярной формации и корково-подкорковые взаимоотношения, и, наконец, активатор процессов тканевого дыхания в условиях гипоксии (С. А. Румянцева, 2002; В. В. Ковальчук, 2002).
Три компонента инстенона (этофиллин, гексобендин, этамиван) совместно воздействуют на различные звенья патогенеза ишемического поражения мозга.
Этофиллин — вазоактивный компонент пуринового ряда, активирует метаболизм миокарда с увеличением ударного объема. Переход гипокинетического типа кровообращения в нормокинетический сопровождается усилением мозгового кровотока. Немаловажными компонентами действия этофиллина являются повышение почечного кровотока и, как следствие, дегидратационный и диуретический эффекты.
Этамиван оказывает ноотропный эффект, напрямую воздействуя на процессы памяти, внимание, умственную и физическую работоспособность в результате повышения активности ретикулярной формации головного мозга.
Гексобендин избирательно стимулирует обмен веществ благодаря повышению утилизации кислорода и глюкозы, вследствие усиления анаэробного гликолиза и пентозных циклов. При этом стабилизируются физиологические механизмы ауторегуляции церебрального и системного кровотока.
Разнообразие препаратов комбинированного действия, применяющихся в ангионеврологии (кавинтон, инстенон, сермион, вазобрал, фезам и др.), требует четких рекомендаций для использования врачами общей практики. С учетом литературных данных и результатов собственных исследований определены дополнительные показания для назначения данной группы лекарственных средств:
Ноотропные препараты могут использоваться как у больных с различной патологией ЦНС, так и у здоровых людей при переутомлении, при естественном старении, а также в экстремальных ситуациях.
Показания для назначения ноотропных препаратов:
В последние годы список показаний для использования лекарственных средств значительно расширился, однако сложность и многокомпонентность нарушений мозгового метаболизма, а также ограничение экстраполяции экспериментальных данных в клиническую практику обусловливают неоднозначность мнений о нейропротекторной и метаболически активной терапии. Несомненно, данное направление является одним из ключевых, наиболее перспективных и в то же время наиболее сложным. Цереброваскулярные болезни наносят значительный ущерб здоровью населения, вследствие чего увеличивается процент инвалидности и смертности. В последние десятилетия значительно расширился арсенал лекарственных средств, используемых для лечения этих заболеваний. Каждый год на фармакологический рынок поступают новые препараты, обладающие опосредованным ноотропным действием. Дифференцированная терапия сосудистых заболеваний головного мозга предусматривает знание этиологии, звеньев патогенеза, механизмов фармакологического действия тех или иных препаратов. Особое место занимают вопросы безопасности применения лекарственных средств. Кроме того, практическому врачу часто приходится решать вопрос: «цена–качество–клиническая эффективность». Продолжительность жизни постоянно увеличивается, причем наиболее быстро растет часть общей популяции, которая состоит из людей старше 65 лет. Следовательно, можно ожидать, что частота заболеваний, ассоциирующихся с возрастом, таких как деменция и другие, значительно возрастет, и ноотропные препараты будут все более и более востребованы. В настоящее время в России зарегистрировано 15 лекарственных средств, отнесенных к группе ноотропов. Номенклатура отечественных ноотропных препаратов значительно меньше, чем на зарубежном рынке медикаментов, другими словами, их зачастую недостаточно для удовлетворения потребностей медицинской практики в нашей стране.
Понимание механизма воздействия лекарственных веществ на организм расширяет диапазон возможностей медикаментозной терапии различных клинических синдромов и болезней. Оптимальному выбору ноотропного препарата способствуют правильные представления врача о фармакокинетике и фармакодинамике, что необходимо для определения рациональной разовой и суточной дозы применяемого препарата. Следует отметить, что для определения общих закономерностей назначения лечения необходим индивидуальный подход к каждому пациенту, с учетом возраста, пола, анамнеза, сопутствующих заболеваний, особенностей метаболизма и гемодинамики. Эффективность лекарственного средства определяется с позиций доказательной медицины и выражается в уменьшении клинических проявлений заболевания и улучшении качества жизни больного. В настоящее время четко прослеживается новая стратегия в использовании препаратов, обладающих нейропротекторным действием. Это, с одной стороны, оптимально высокие дозы препарата (пирацетам, актовегин, танакан) и с другой — широкое внедрение форм форте (инстенон, кавинтон). Необходимо, однако, соблюдать следующее правило: раннее начало и длительный курс (до 3–4 мес) терапии. Современная медицина дает возможность комбинированного назначения двух или нескольких лекарственных средств. Например, актовегин — инстенон, актовегин — пирацетам, пирацетам — глиатилин и т. д. Окончательное суждение об эффективности выбранного лечения и необходимости его коррекции может быть вынесено в случае отсутствия терапевтического эффекта после 2–3 курсов длительностью не менее 3 мес. Не следует отказываться от выбранного препарата, если его доза не была повышена до индивидуально максимальной и хорошо переносимой. При отсутствии положительной реакции на лечение или появлении побочных эффектов рекомендуется заменить выбранное лекарство на средство другого класса. В случае недостаточной эффективности, но хорошей переносимости лекарственного вещества к нему можно добавить второй препарат, относящийся к другому классу. Эта комбинация может дать более выраженный лечебный эффект при меньшей вероятности возникновения побочных явлений, так как в ходе терапии используются более низкие дозы.
Таким образом, препараты ноотропного ряда благодаря различным механизмам лечебного действия могут применяться в лечении неврологических больных. На фармацевтическом рынке России представлены препараты, обладающие различной степенью эффективности и переносимости. Поэтому выбор того или иного средства должен базироваться на результатах клинических исследований и личном опыте врача.
М. В. Путилина, доктор медицинских наук, профессор
РГМУ, Москва