Что лечит флюкостат у мужчин

Что лечит флюкостат у мужчин

Важным фактором защиты нашего организма от внешних негативных влияний является нормальное функционирование иммунной системы. К сожалению, все чаще проявляются состояния, свидетельствующие о снижении защитной функции иммунитета человека. Это происходит из-за неправильного питания, современной неблагоприятной экологии, большой эмоциональной нагрузке на центральную нервную систему человека. Одним из факторов, свидетельствующих о массовом снижении иммунитета населения является рост грибковых заболеваний, в том числе и поражение наружных половых органов мужчин грибками рода Кандида. Вызванные ими воспалительные поражения головки полового члена и крайней плоти (балланопостит) нуждаются в назначении специальных противогрибковых лекарственных препаратов, таких как Флюкостат.

Заразиться кандидами можно при незащищенном половом контакте с женщиной, страдающей молочницей, в бане, бассейне, при использовании полотенца больного человека. Но заражение и развитие кандидоза возможно только при наличии дефекта иммунной системы, в норме возбудитель просто не успевает развить заболевание. Поэтому при имеющемся уже грибковом воспалении для лечения и назначается Флюкостат. Данный препарат выпускается в виде капсул с содержанием действующего вещества 50 и 150 мг. Также существует форма в виде раствора, для введения в виде инъекций. Флюкостат эффективно нарушает синтез компонентов клеточной стенки грибов, что приводит к их разрушению.

Применяют Флюкостат у мужчин при постановке диагноза «грибковый балланопостит» и после проверки чувствительности патогенных грибков к этому препарату. Флюкостат является достаточно сильным препаратом, поэтому при неосложненном балланопостите для полного излечения достаточно однократного приема 150 мг действующего вещества в капсулах. Большие дозировки, равно как и использование инъекций Флюкостата, в основном применяют для лечения тяжелого поражения кандидами внутренних органов.

Имеются у Флукостата и строгие противопоказания. К ним относятся тяжелые нарушения функции печени и других внутренних органов и аллергия на компоненты препарата. Также Флюкостат нельзя принимать одновременно с препаратами, влияющими на сердечный ритм.

— Вернуться в оглавление раздела «фармакология»

Источник

Кандидоз: симптомы и схема лечения

Кандидоз – инфекционное заболевание, вызванное дрожжеподобными грибами, принадлежащими к роду Candida. Кандида входит в нормальную микробную флору организма даже у совершенно здоровых людей и размножается, не причиняя никакого вреда. При появлении благоприятных условий грибок начинает размножаться и провоцирует развитие различных нарушений.

Кандидоз включает в себя различные типы инфекций, начиная от самого поверхностного и заканчивая системным уровнем. Поверхностные инфекции, вызванные Candida, ответственны за местное воспаление, которое часто связано с сильным дискомфортом. Редкие, но более опасные системные инфекции, которые могут стать причиной таких осложнений, как абсцессы легких, эндокардит или менингит.

Виды кандидоза

Защитные функции организма, естественная микрофлора кишечника и влагалища в норме ингибируют рост Candida albicans. Как правило, при этом не возникает неприятных симптомов, которые указывают на его присутствие в организме. Грибок активизируется, когда сопротивление организма снижается.

Таблица – Виды кандидоза, причины и симптомы

незащищенные половые акты;

использование полотенец или белья инфицированного человека;

дисбаланс вагинальной или кишечной бактериальной флоры;

мытье интимных мест агрессивными средствами;

использование слишком плотного или нейлонового нижнего белья;

Признаки вагинального кандидоза заключаются в появлении сильного зуда на слизистой оболочке половых органов, раздражения и отека, жжения при мочеиспускании. Также появляется дискомфорт при половых актах.

Возникает как острое или хроническое воспаление и приводит к частым рецидивам. Причинные факторы заключаются в нерациональном применении антибактериальных препаратов и патологическое течение новорожденного периода. Симптомы молочницы во рту у ребенка могут появиться на фоне кишечных инфекций, снижения иммунитета и травмы слизистой оболочки.

Симптомы орального кандидоза заключаются в появлении налета на слизистой оболочке ротовой полости, а также в покраснении и отеке задней части языка. В запущенных случаях наблюдается покраснение и инфильтрация губ, наличие эрозий и сильная боль. Мелкие трещины покрываются серо-белой пленкой.

признаки тяжелой интоксикации;

повышение температуры тела;

сильные боли в животе;

жидкий стул с примесями крови.

Диагностика кандидоза

Молочница во рту у взрослых и детей диагностируется только при сочетании характерных клинических проявлений и положительных дополнительных результатов обследования. При поражении гениталий проводятся соответствующие исследования в кабинете уролога и гинеколога.

Лечение кандидоза

Предлагаем список эффективных препаратов для лечения кандидоза. Рейтинг составлен на основе безопасности лекарственных средств и соотношения цена-качество. Предварительная консультация с врачом – залог скорейшего выздоровления.

№1 – «Флуконазол» (Озон ООО и Оболенское ФП, Россия).

Противогрибковый препарат, которое является селективным ингибитором образования стеролов в клеточных структурах возбудителя. Назначается для проведения системного лечения кандидоза у мужчин и женщин при тяжелых формах микозов.

Производитель: Оболенское ФП, Россия

№2 – «Мирамистин» (Инфамед, Россия).

Антисептический раствор для местного применения. Обладает широким спектром действия, подавляя госпитальные штаммы, устойчивые к антибиотикам. Выпускается во флаконах по 50, 150 и 500 мл.

Производитель: Инфамед ООО, Россия

№3 – «Пимафуцин» (Astellas Pharma Inc., Нидерланды).

Вагинальные суппозитории (макролидный антибиотик), обладающие противогрибковым действием. Назначается в гинекологии для местного применения.

Производитель: Astellas Pharma Inc. [Астеллас Фарма], Нидерланды

№4 – «Флюкостат» (Фармстандарт-Лексредства, Россия).

Противогрибковый препарат на основе флуконазола. Назначается при осложненных или генерализованных формах заболевания, преимущественно для лечения кандидоза кишечника. Выпускается в упаковке по 1, 2 и 7 (производитель: Вертекс, Россия) капсул.

Производитель: Фармстандарт-Лексредства, Россия

№5 – «Экзодерил» (Sandoz, Австрия).

Раствор для наружного применения на основе нафтифина гидрохлорида. Эффективен против грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, вызывающих бактериальные инфекции.

Производитель: Sandoz [Сандоз], Австрия

№6 – «Дифлюкан» (Pfizer, Франция).

Противогрибковые капсулы, разработанные на основе флуконазола. Триазольное средство обладает высокой активностью против большинства возбудителей грибковых инфекций.

Производитель: Pfizer [Пфайзер], Франция

№7 – «Микодерил» (ФармЛек, Россия).

Противогрибковый раствор, содержащий нафтифина гидрохлорид. Используется для лечения кандидоза кожи, слизистых и ротовой полости

Производитель: Фармстандарт-Лексредства, Россия

№8 – «Ламизил» (Novartis Pharma, Швейцария).

Крем для наружного применения на основе тербинафина гидрохлорида. Назначается при дрожжевых инфекциях кожи, паховых складок и разноцветного лишая.

Производитель: Novartis Pharma [Новартис Фарма], Швейцария

Профилактика развития кандидоза

Источник

Флюкостат: эффективное лечение молочницы

Молочница или вагинальный кандидоз — заболевание, с которым сталкиваются сегодня довольно часто. При этом встречается он как у мужчин, так и у женщин. С разницей в том, что у женщин он проявляется выраженными симптомами, а мужчина может быть лишь носителем, без характерных признаков. Возбудителем заболевания является диплоидный грибок Candida. Такой грибок есть в организме каждого человека, но благоприятные условия, снижение иммунитета условия и ряд других факторов провоцируют его размножение. Следствием чего является заболевание молочница.В статье рассказываем о причинах, симптомах молочницы, а также о популярном средстве лечения «Флюкостат».

Причины развития молочницы

Причин для развития молочницы достаточно много. Вместе с тем есть ряд основных факторов, которые оказывают сильное влияние на микрофлору и провоцируя тем самым появление молочницы:

острые респираторные вирусные инфекции и пищевые отравления;

хронические заболевания половой системы;

реакция на нижнее белье и средства интимной гигиены;

резкая смена климата.

Симптомы молочницы

Заметить молочницу можно уже на ранних стадиях заболевания:

выделения становятся более обильными, приобретают творожистую консистенцию;

появляется раздражение и отечность слизистой половых органов;

во время полового акта и мочеиспускания явно чувствуется дискомфорт — жжение, зуд.

Молочница у мужчин

Многие ошибочно полагают, что мужчины не страдают молочницей. На самом деле это не так. Причины развития молочницы аналогичны женским. Плюс к этому, вирус часто неосознанно передается половым путем. Развивается недуг как на половых органах, так и в ротовой полости. Налет охватывает десна, щеки и язык.

Лекарство Флюкостат

Флюкостат сегодня один из самых действенных препаратов для лечения.

Состав Флюкостата

Главное действующее вещество — противогрибковый компонент флуконазол.

В качестве вспомогательных компонентов Флюкостат содержит диоксид кремния, лактозу, стеарат магния, кукурузный крахмал, лаурилсульфат натрия, аэросил. Из желатина, красителя, пропилпарагидроксибензоата, метилпарагидроксибензоата, диоксида титана и уксусной кислоты состоит оболочка капсулы.

Форма выпуска и дозировки

Выпускается Флюкостат в капсулах светло-розового или розово-коричневого цвета. Внутри находится белый порошок. Принимается препарат перорально.

При различных формах и стадиях заболеваний назначается определенная оза препарата — 50-150 мг в сутки. Период лечения варьируется обычно от 14 до 30 дней.

При криптококовом менингите и инфекциях Флюкостат принимают 400 мг разово, а после ежедневно по 200-400 мг. Весь срок лечения назначается индивидуально. Обычно он составляет от 6 до 8 недель.

При инвазивных кандидозных инфекциях также принимают 400 мг Флюкостата в первый день, далее по 200 мг ежедневно. Общий срок лечения определяется в зависимости от эффективности лечения.

При лечении орофарингеального кандидоза на протяжении 7 дней по 50-100 мг. лечится не менее 7 дней. Препарат назначают по 50-100 мг ежедневно.

При атрофическом кандидозе, образовавшемся в полости рта в течении двух недель по 50 мг препарата в сутки.

При лечении вагинальной молочницы Флюкостат принимается разово — 150 мг.

Показания

Флюкостат назначают при следующих заболеваниях:

криптококкоз во всех формах, а как профилактическое средство для пациентов со СПИДом;

генерализованный кандидоз во всех проявлениях и стадиях;

кандидоз слизистых оболочек;

Кроме этого Флюкостат назначается для профилактики пациентам с наличием злокачественных новообразований для предотвращения инфекционных заболеваний при проведении лучевой и химической терапии.

Схемы лечения

Практикуется три схемы лечения. Каждая назначается после определения степени тяжести диагностированных заболеваний.

Разовый прием 150 мг назначают при заболеваниях легкой степени при слабо выраженных симптомах.

В первый день принимается одна капсула 150 мг, вторая — по истечении 72 часов, Такая схема приема назначается при явно выраженных отеках, зуде и жжении.

В первый день принимается первая капсула объемом 150 мг, на 4 сутки вторая и на 7 день последняя. Схема назначается при рецидивах и прогрессирующих состояниях.

Кроме этого, врач может назначить дополнительный курс, который длится вплоть до полугода. Прием Флюкостата в этом случае осуществляется еженедельно по 1 капсуле.

Противопоказания

Флюкостат запрещен в следующих случаях:

детский возраст до 3 лет;

во время приема препаратов, способствующих удлинению интервала QT;

повышенная чувствительность к компонентам препарата.

С особой осторожностью:

при приеме гепатотоксичных препаратов;

при печеночной и почечной недостаточности;

при наличии проаритмогенных состояний.

Особые рекомендации

У пациентов с диагностированным СПИДом от приема Флюкостата может появиться сыпь. В этом случае следует немедленно прекратить курс приема, так как у таких пациентов кожные реакции выражаются в более тяжелой форме. При появлении сыпи у других людей следует начать тщательное наблюдение. Если сыпь не переходит в стадию образования буллезных поражений, лечение можно продолжать. Кроме этого, с особой осторожностью принимать Флюкостат следует при приеме препаратов, которые метаболизируются изоферментами системы цитохрома P450.

Флюкостат и антибиотики

Несмотря на то, что антибиотики могут стать причиной появления молочницы, для лечения также может понадобиться их прием. Дозировка и длительность курса определяется на основании анализа состояния пациента и стадии заболевания.

Назначают антибиотики для полного уничтожения инфекции. Вместе с тем важно строго придерживаться курса приема препаратов. Прием Флююкостата необходимо начинать не ранее чем через 2-5 дней после начала приема антибиотика. Также важно соблюдать определенный часовой интервал между приемом антибиотиков и Флюкостата.

Флюкостат может назначаться и после курса антибиотиков в качестве профилактического средства. Длится профилактический курс не более 2 недель. Обычно назначается 150-250 мг препарата.

Флюкостат и влияние на организм

Кроме того, что Флюкостат негативно влияет на работу почек и печени, негативное воздействие препарата может отразиться и на общем самочувствии пациента. Это может выражаться в расстройствах желудочно-кишечного тракта, головокружении, появлении сыпи. Кроме этого, препарат оказывает сильное влияние на кроветворную систему, что может привести к заболеваниям крови.

Флюкостат и влияние на половой акт

Действие препарата обычно наблюдается уже через 2 дня после приема. Однако возобновлять половую жизнь не рекомендуется ранее, чем через месяц. Лучшим решением будет сдать повторные мазки и возвращаться к половой жизни после получения положительного результата исследования мазков.

Флюкостат и менструация

Менструация при молочнице может спровоцировать ухудшение состояния. Во время менструации микрофлора влагалища становится благоприятной для развития грибка. Именно поэтому важно в это время продолжать прием препарата. Флюкостат никак не влияет на цикл. Он не относится к гормональным препаратам. Возможно усиление выделений, так как средство провоцирует уменьшение содержания калия.

Флюкостат сегодня является одним из самых эффективных средств при борьбе с молочницей и другими грибковыми инфекциями. Но принимать его следует строго по назначению специалиста.

Источник

Лекарство от «молочницы» для женщин

Благодаря своим высокоспецифичным свойствам лекарство от «молочницы» ФЛЮКОСТАТ® действует исключительно на грибковые клетки и не подавляет жизнедеятельность бактерий, являющихся представителями нормальной микрофлоры желудочно-кишечного тракта и влагалища. Прием ФЛЮКОСТАТа не приводит к развитию дисбактериоза. 5 5. Инструкция по применению лекарственного препарата ФЛЮКОСТАТ® для медицинского применения

Флуконазол (действующее вещество препарата ФЛЮКОСТАТ®) способствует устранению симптомов острой неосложненной «молочницы», для него характерны:

Для того, чтобы помочь устранить симптомы заболевания у большинства женщин с острой формой неосложненной «молочницы», достаточно принять всего одну капсулу ФЛЮКОСТАТа в дозировке 150 мг.

Однократный прием флуконазола сопоставим с недельным курсом терапии некоторыми внутривлагалищными средствами против «молочницы». 8** * для МНН флуконазол

** в сравнении с препаратами МНН клотримазол

Лечение ФЛЮКОСТАТом зачастую более удобное и комфортное, в сравнение с вагинальными (локальными) средствами против «молочницы»:

ФЛЮКОСТАТ® можно принимать при любом способе контрацепции. В отличие от локальных лекарств от «молочницы», имеющих масляную основу, ФЛЮКОСТАТ® не способен нарушить целостности латексных контрацептивов (презерватива или диафрагмы). Также подтверждено, что пероральный прием флуконазола не снижает уровень эстрадиола – основного компонента оральных гормональных противозачаточных средств, и, следовательно, не снижает их контрацептивных свойств.

Производитель ФЛЮКОСТАТа постоянно совершенствуется и осуществляет проверку качества производства и сырьевых ингредиентов в соответствии с последними достижениями технического прогресса.

Надежность действия ФЛЮКОСТАТа проверена длительной историей его использования, а также положительным опытом применения миллионов женщин в России.

01. Флюкостат®

ФЛЮКОСТАТ® — современный противогрибковый препарат широкого спектра действия, обладающий высокой активностью в отношении грибов рода Candida, возбудителей «молочницы».

02. флуконазол

Флуконазол признан гинекологами всего мира «Золотым стандартом» в лечении вульвовагинального кандидоза («молочницы»). Его эффективность и безопасность доказаны многочисленными исследованиями, проведенными в различных странах мира. На текущий момент флуконазол является единственным противогрибковым препаратом для приема внутрь, который одобрен ВОЗ (Всемирной Организацией Здравоохранения) 1 Всемрная организция здравоохранения — специальное учреждение Организации Объединённых Наций, состоящее из 194 государств-членов, основная функция которого лежит в решении международных проблем здравоохранения населения Земли. и СDC (центр по контролю и профилактике заболеваний, передаваемых половым путем, США) 2 для лечения «молочницы».

03. Качество

Производитель Флюкостата, компания «Отисифарм» постоянно совершенствуется и осуществляет проверку качества производства и сырьевых ингредиентов в соответствии с последними достижениями технического прогресса. Результатом этого стало получение в 2009 году производственной площадкой препарата Флюкостат Европейского сертификата GMP (сертификат № ZV/LV/2009/001H), свидетельствующий о ее соответствии мировым стандартам качества. Компания «Отисифарм» в настоящий момент является единственной российской компанией, зарегистрированной в европейской базе данных.

Формы выпуска

Капсулы 150 мг №1

При впервые возникшем эпизоде «молочницы» и неосложненной форме

Капсулы 150 мг №2

Для лечения «молочницы» с выраженными симптомами и профилактики рецидивов

Капсулы 50 мг №7

Дерматологические формы кандидоза. Системные микозы

Как работает Флюкостат®

Грибок рода Candida, вызывающий «молочницу», всегда присутствует в своих естественных резервуарах: полости рта и глотке, в слизистых оболочках желудочно-кишечного и урогенитального трактов. Каждая грибковая клетка является самостоятельным микроорганизмом, внутри которого происходит цепочка «строительных» процессов, направленных на его жизнеобеспечение и осуществляемых с помощью специальных ферментов.

Терапевтический эффект Флюкостата®

ФЛЮКОСТАТ® блокирует один из таких ферментов, тормозя «строительные» процессы внутри грибковой клетки. Оказавшись без нужных компонентов, клетка перестает размножаться, расти и в итоге гибнет. Таким образом, ФЛЮКОСТАТ® не только тормозит рост и размножение грибковых клеток, но и приводит к их гибели, тем самым устраняет саму причину «молочницы».

Действуя изнутри организма, ФЛЮКОСТАТ® создает и поддерживает высокие концентрации действующего вещества практически во всех тканях и средах организма, включая любые возможные резервуары ФЛЮКОСТАТ® обеспечивает создание терапевтических концентрации флуконазола не только в стенках влагалища, но и в вагинальном секрете. Создаваемые концентрации этого лекарства от молочницы в несколько раз превышают концентрации, необходимые для подавления жизнедеятельности и гибели грибковых клеток Candida albicans. Тем самым достигается надежность лечебного действия и минимизируется риск рецидива «молочницы» после лечения ФЛЮКОСТАТом.

Более детально механизм действия Флюкостата представлен на рисунках.

Схема действия Флюкостата®

Клетка гриба Candida

Действие флюкостата®

В 91% случаев нежелательные эффекты в процессе лечения отсутствуют

В 91% случаев нежелательные эффекты в процессе лечения отсутствуют. Благодаря своим высокоспецифичным свойствам ФЛЮКОСТАТ® действует исключительно на грибковые клетки и не оказывает негативного воздействия на клетки человека и организм в общем.

Как принимать Флюкостат®**

1 капсула:

1 капсула ФЛЮКОСТАТ® 150 мг. однократно

2 капсулы:

По 1 капсуле ФЛЮКОСТАТ® 150 мг в 1 и 4 дни лечения

3 капсулы:

По 1 капсуле ФЛЮКОСТАТ® 150 мг в 1, 4, и 7 дни лечения

24 капсулы:

По 1 капсуле ФЛЮКОСТАТ® 150 мг 1 раз в неделю в течении 6 месяцев

Лечение «молочницы» у мужчин рекомендуется:

При наличии у мужчины симтомов заболевания. При наличии у женщины повторяющихся эпизодов кандиозной инфекции

Источник

Флуконазол : инструкция по применению

Описание

Состав

Фармакотерапевтическая группа

Фармакологические свойства

Фармакодинамика
Механизм действия
Флуконазол – это противогрибковый препарат группы триазолов. Основной механизм действия флуконазола заключается в ингибировании реакции 14α-ланостерол-деметилирования, опосредуемой цитохромом Р450, что является неотъемлемым этапом биосинтеза грибкового эргостерола. Аккумуляция 14α-метилстеролов коррелирует с последующей потерей эргостерола мембраной грибковой клетки. Этот процесс может лежать в основе противогрибкового действия флуконазола. Флуконазол является более селективным к грибковым ферментам цитохрома Р450, чем к различным системам ферментов цитохрома Р450 млекопитающих.
Применение флуконазола в дозе 50 мг/сут в течение 28 дней не оказывало влияния на уровень тестостерона в плазме крови у мужчин или на уровень стероидов в плазме крови у женщин репродуктивного возраста. Флуконазол в дозе 200–400 мг/сут не проявляет клинически значимого влияния на уровень эндогенных стероидов или ответа на стимуляцию АКТГ у здоровых добровольцев мужского пола. Исследования взаимодействия с антипирином продемонстрировали, что применение флуконазола в дозе 50 мг разово или многократно не влияет на метаболизм антипирина.
Чувствительность in vitro.
Флуконазол in vitro проявляет противогрибковую активность в отношении наиболее распространенных в клинической практике видов грибка рода Candida (включая С. albicans, С. parapsilosis, С. tropicalis). С. glabrata демонстрирует широкий диапазон чувствительности к флуконазолу, тогда как С. krusei является к нему резистентной.
Флуконазол также проявляет активность in vitro в отношении Cryptococcus neoformans и Cryptococcus gattii, а также эндемичных плесневых грибков Blastomyces dermatiditis, Coccidioides immitis, Histoplasma capsulatum и Paracoccidioides brasiliensis.
Зависимость параметров фармакокинетики и фармакодинамики
Согласно результатам экспериментальных исследований на животных, существует корреляция между значениями минимальной ингибирующей концентрации (МИК) и эффективностью в отношении экспериментальных моделей микозов, вызванных грибками рода Candida. По данным клинических исследований, существует практически линейная (практически 1:1) зависимость между AUC и дозой флуконазола. Также существует прямая, но недостаточная связь между AUC или дозой и положительным клиническим ответом на лечение орального кандидоза и, в меньшей степени, кандидемии. Аналогично, лечение инфекций, вызванных штаммами, к которым флуконазол демонстрирует более высокую МИК, менее эффективно.
Механизмы развития резистентности
Грибки рода Candida реализуют многочисленные механизмы развития резистентности к противогрибковым средствам из группы азолов. Известно, что штаммы грибов, использующие 1 или более механизм развития резистентности, демонстрируют высокую МИК флуконазола, что оказывает негативное влияние на эффективность препарата in vivo и в клинической практике.
Сообщалось о случаях развития суперинфекции, вызванной грибками рода Candida помимо С. albicans, которые зачастую по своей природе являются нечувствительными к флуконазолу (например, Candida krusei). В таких случаях требуется применение альтернативной антигрибковой терапии.
Пограничные значения (по EUCAST)
По результатам анализа фармакокинетических/фармакодинамических (ФК/ФД) данных, чувствительности in vitro и клинического ответа EUCAST-AFST (Европейский комитет по определению чувствительности к антибактериальным средствам – подкомитет по определению чувствительности к противогрибковым препаратам) разработал пограничные значения чувствительности к флуконазолу для грибков рода Candida («Обоснование применения флуконазола EUCAST (2007)» – редакция 2). Эти пограничные значения разделялись на пограничные значения, не связанные с конкретным видом возбудителя (которые в большей степени определялись по данным ФК/ФД и не за-висели от распределения на определенные виды по МИК), и пограничные значения, связанные с конкретным видом возбудителя (которые чаще всего являются возбудителями инфекций у человека). Эти пограничные значения представлены в таблице ниже:

Ч = чувствительный;
P = резистентный;
A = пограничные значения, не связанные с конкретным видом возбудителя, которые в большей степени определялись по данным ФК/ФД и не зависели от распределения на определенные виды по МИК. Они используются только для микроорганизмов, для которых не существуют конкретные пограничные значения;
«–» – не рекомендуется проводить испытания на чувствительность, поскольку данный вид микроорганизмов плохо поддается терапии этим лекарственным средством;
НД – недостаточно доказательств того, что данный вид микроорганизмов хорошо поддается терапии этим лекарственным средством.
Фармакокинетика
Фармакокинетика флуконазола сходна при внутривенном введении и при приеме внутрь.
Всасывание
После приема внутрь флуконазол хорошо абсорбируется и его концентрация в плазме крови (и общая биодоступность) составляет более 90 % его концентрации в плазме крови после внутривенного введения. Одновременный прием пищи не влияет на всасывание препарата при его пероральном применении. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 0,5–1,5 ч после приема препарата натощак. Концентрации флуконазола в плазме крови пропорциональны принятой дозе препарата. Равновесная концентрация (на уровне 90 %) достигается к 4–5 дню лечения при многократном приеме препарата 1 раз в сутки. Прием препарата в первый день в нагрузочной дозе, в два раза превышающей среднюю суточную дозу, позволяет достичь равновесной концентрации (на уровне 90 %) ко второму дню лечения.
Распределение
Кажущийся объем распределения приближается к общему содержанию воды в организме. Связывание флуконазола с белками плазмы крови низкое (11–12 %).
Флуконазол хорошо проникает во все исследуемые жидкости организма. Концентрации флуконазола в слюне и мокроте сходны с его концентрациями в плазме крови. У пациентов с грибковым менингитом уровни флуконазола в спинномозговой жидкости составляют примерно 80 % от его уровней в плазме крови.
В роговом слое, эпидермисе, дерме и потовой жидкости достигаются высокие концентрации препарата, которые превышают сывороточные значения. Флуконазол накапливается в роговом слое. При приеме препарата в дозе 50 мг один раз в сутки концентрация флуконазола через 12 дней составляла 73 мкг/г, а через 7 дней после прекращения лечения – 5,8 мкг/г. При применении препарата в дозе 150 мг 1 раз в неделю концентрация флуконазола в роговом слое на 7-й день составляла 23,4 мкг/г, а через 7 дней после приема второй дозы – 7,1 мкг/г.
Концентрация флуконазола в ногтях после 4-месячного применения препарата в дозе 150 мг один раз в неделю составляла 4,05 мкг/г в здоровых и 1,8 мкг/г в пораженных ногтях; флуконазол определялся в образцах ногтей через 6 месяцев после окончания терапии.
Биотрансформация
Флуконазол в незначительной степени подвергается метаболизму. При введении дозы, меченной радиоактивными изотопами, лишь 11 % флуконазола экскретируется с мочой в измененном виде. Флуконазол является селек-тивным ингибитором изоферментов CYP2C9 и CYP3A4 (см. раздел «Взаимодействия с другими лекарственными средствами»), а также ингибитором изофермента CYP2C19.
Выведение
Период полувыведения флуконазола из плазмы составляет примерно 30 ч. Основным путем выведения препарата является почечная экскреция, причем примерно 80 % принятой дозы обнаруживается в моче в неизменном виде. Клиренс флуконазола пропорционален клиренсу креатинина. Циркулирующие метаболиты не обнаружены.
Длительный период полувыведения препарата из плазмы крови позволяет принимать флуконазол однократно для лечения вагинального кандидоза и один раз в сутки или один раз в неделю для лечения других заболеваний.
Фармакокинетика при нарушении функции почек
У пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени (СКФ

Показания к применению

Противопоказания

Способ применения и дозы

Острый вагинальный кандидоз, когда местная терапия не является подходящей

Кандидозный баланит, когда местная терапия не является подходящей

Лечение и профилактика рецидивов вагинального кандидоза (4 или больше эпизодов в год)

150 мг один раз в три дня – всего 3 дозы (в первый, четвёртый и седьмой день), с последующим приёмом препарата в поддерживающей дозе 150 мг один раз в неделю

Поддерживающая доза 6 месяцев

150 мг один раз в нед или 50 мг один раз в день

2-4 недели, но для лечения tinea pedis может потребоваться терапия продолжительностью до 6 недель

300-400 мг один раз в неделю

tinea unguium (онихомикоз)

150 мг один раз в неделю

Курс лечения следует продолжать до полной замены инфицированного ногтя (пока не отрастёт здоровый ноготь). Для восстановления ногтей на руках и ногах обычно требуется от 3 до 6 месяцев и от 6 до 12 месяцев, соответственно

Источник