Что лечит нитроглицериновая мазь
Нитроглицериновая мазь
Состав
В качестве активного ингредиента в состав препарата включен нитроглицерин, смешанный с ланолин-вазелиновой основой.
Форма выпуска
Производственными аптеками чаще всего изготавливается Нитроглицериновая мазь 0,2% или 0,4%, в объеме, указанном врачом в бланке рецепта.
Фармакологическое действие
Местное сосудорасширяющее и улучшающее кровообращение.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Нитроглицерин является периферическим вазодилататором, главным образом воздействующим на венозные сосуды. Такая эффективность данного вещества становится возможной вследствие высвобождения в гладкой сосудистой мускулатуре активного ингредиента оксида азота, увеличивающего уровень цГМФ и активирующего гуанилатциклазу, что в конечном итоге приводит к расслаблению гладкомышечных тканей. Под воздействием нитроглицерина прекапиллярные сфинктеры и артериолы поддаются меньшему расслаблению в сравнении с крупными венами и артериями. В известной мере это происходит благодаря рефлекторным реакциям, а также по причине менее интенсивного производства в стенках артериол оксида азота.
При местном наружном применении нитроглицерина происходит его довольно быстрое всасывание, сопровождающееся локальным расширением сосудов и улучшением кровообращения в месте нанесения препарата. В случае использования мази в колоректальной области наблюдается расслабление сфинктера ануса, за счет чего уменьшается травматизация присутствующих трещин и форсируется их заживление. При нанесении препарата на кожные покровы мужского полового органа отмечается повышение кровоснабжения пещеристых тел, что ведет к улучшению эректильной функции.
Показания к применению
Нитроглицериновая мазь в комплексном лечении показана к применению:
Противопоказания
Мазь не рекомендуют применять при:
Осторожно следует использовать препарат:
Побочные действия
В случае использования Нитроглицериновой мази в завышенных объемах, вследствие чрезмерного расширения сосудов и снижения артериального давления может наблюдаться развитие головных болей и/или головокружения. В связи с потенциальной возможностью возникновения таких негативных эффектов врачи рекомендуют своим пациентам наносить данную мазь в положении лежа. Также для предупреждения этих нежелательных явлений больному необходимо после процедуры нанесения препарата тщательно вымыть руки.
При продолжительном использовании Нитроглицериновой мази все вышеперечисленные побочные эффекты становятся не столь выраженными, при этом снижается и положительное действие препарата.
При выявлении у себя каких-либо негативных явлений на фоне местного применения мази на основе нитроглицерина пациенту нужно прекратить ее использование и проконсультироваться со своим лечащим врачом.
Нитроглицериновая мазь, инструкция по применению (способ и дозировка)
В случае использования препарата в проктологии с целью облегчения болезненных состояний, развившихся вследствие образования геморроя и появления анальных трещин, следует местно применять мазь на колоректальную область 2-4 раза в сутки. Для этого необходимо небольшой объем лечебного средства нанести на кончик ватной палочки и ввести ее в задний проход на небольшую глубину (при применении мази только вокруг ануса ее терапевтическая эффективность может быть недостаточной). Если у пациента в аноректальной области отмечается сильная болезненность, ему рекомендуют в первую очередь смазать препаратом область ануса и только по прошествии некоторого времени ввести мазь в прямую кишку. Длительность такого курса лечения, как правило, варьируется в пределах 30-ти дней (более продолжительное применения допустимо лишь по рекомендации лечащего врача).
Нитроглицериновая мазь для повышения потенции и/или поддержания эректильной функции назначается исключительно наружно непосредственно перед предположительным половым актом. Небольшое количество лечебного средства следует наносить на кожные покровы полового члена массирующими и легкими движениями ладони, избегая попадания мази непосредственно на крайнюю плоть и головку пениса. Частоту применения препарата лучше ограничить одним нанесением в день. Для предупреждения негативных эффектов, потенциально возможных при всасывании нитроглицерина сквозь слизистые оболочки обоих половых партнеров, при осуществлении полового акта необходимо использовать презерватив.
После использования мази пациенту следует старательно вымыть руки мыльной водой.
Передозировка
При применении чрезмерных объемов Нитроглицериновой мази может наблюдаться развитие головных болей и/или головокружения, связанных с интенсивным расширением сосудов, вследствие чего происходит значимое снижение артериального давления.
Взаимодействие
Следует избегать параллельного применения Нитроглицериновой мази и приема лечебных средств, включающих органические нитраты.
Условия продажи
Нитроглицериновая мазь изготавливается и реализуется непосредственно в производственных аптеках по рецепту лечащего врача.
Условия хранения
Хранить мазь следует в прохладном помещении в темных стеклянных флаконах.
Срок годности
Срок хранения препарата, изготовленного в аптечных условиях, ограничен 1 месяцем.
Особые указания
В связи с тем, что особо быстрое всасывание нитроглицерина отмечается при хорошем кровотоке, нанесение мази следует осуществлять не ранее чем через 30 минут после приема горячей ванны, так как в это время в кровь пациента попадает наибольшее количество активного ингредиента препарата.
По причине потенциального развития побочных эффектов, характеризующихся головными болями и/или головокружением, сразу после использования данного лечебного средства лучше избегать вождения автомобиля или выполнения опасных работ.
Детям
Использование данного лечебного средства для лечения пациентов детского возраста возможно только после консультации с врачом-педиатром.
При беременности (и лактации)
Кормящим и беременным женщинам применять Нитроглицериновую мазь следует с осторожностью и исключительно по рекомендации своего врача.
Отзывы
Пациенты, страдающие от негативных проявлений геморроя, нередко оставляют исключительно положительные отзывы о Нитроглицериновой мази при трещинах заднего прохода. Они отмечают, что при использовании данного лекарственного средства уже в первые дни наступает значительное облегчение болезненности и кровоточивости трещин, а при курсовом применении препарата полное заживление проблемных кожных участков происходит уже через 2-3 недели. Также нанесение данной мази облегчает процесс дефекации и способствует здоровому сну. Естественно, что для полноценного лечения проблемы геморроя одной Нитроглицериновой мази будет недостаточно, и единственным правильным решением в этой ситуации будет консультация у врача-проктолога с прохождением необходимых исследований и последующим назначением адекватной терапии.
Использование Нитроглицериновой мази с целью повышения потенции также довольно часто обговаривается в интернете на различных специализированных форумах. В этом случае отзывы об эффективности этого лечебного средства неоднозначны и наряду с сугубо положительной оценкой действия препарата встречаются и абсолютно критические рецензии о целесообразности его применения. Скорее всего, дело в индивидуальных причинах снижения эректильной функции и степени тяжести этого патологического состояния, которое требует разного подхода к лечению и использования различных лекарственных препаратов.
Цена Нитроглицериновой мази, где купить
Следует помнить, что на сегодняшний день в странах постсоветского пространства купить Нитроглицериновую мазь заводского производства не представляется возможным, так как данное лекарственное средство официально не зарегистрировано. В связи с этим приобретение этого препарата затруднено и требует прописи индивидуального рецепта лечащим врачом и заказа препарата в производственной аптеке, занимающейся изготовлением лекарств.
В этом случае цена Нитроглицериновой мази 0,2 %, приготовленной по индивидуальному рецепту, должна находиться в пределах 250-350 рублей за флакон 30 граммов.
Образование: Окончил Винницкий национальный медицинский университет им. Н.И.Пирогова, фармацевтический факультет, высшее фармацевтическое образование – специальность «Провизор».
Опыт работы: Работа в аптечных сетях «Конекс» и «Биос-Медиа» по специальности «Фармацевт». Работа по специальности «Провизор» в аптечной сети «Авиценна» города Винница.
Обратите внимание!
Отзывы
Всем привет! Нигде не продается, нужно заказать в аптеке, или сделать самому: 0,2% 40 таблеток нитроглицерина в порошок+10 мл вазелина, перемешать, нанести на кожу, 0,4%, 80 таблеток! Всем здоровья!
Заказ на изготовление препарата
Адреса аптек
Мазь нитроглицериновая 0,4% 25 гр
Мазь нитроглицериновая 0,4% 25 гр
Состав: Нитроглицерин 0,2г, ланолин 50г, вазелин 50г.
Форма выпуска: Производственными аптеками чаще всего изготавливается Нитроглицериновая мазь 0,2% или 0,4%, в объеме, указанном врачом в бланке рецепта.
Фармакологическое действие: Местное сосудорасширяющее и улучшающее кровообращение.
Фармакодинамика и фармакокинетика: Нитроглицерин является периферическим вазодилататором, главным образом воздействующим на венозные сосуды. Под воздействием нитроглицерина прекапиллярные сфинктеры и артериолы поддаются меньшему расслаблению в сравнении с крупными венами и артериями. В известной мере это происходит благодаря рефлекторным реакциям, а также по причине менее интенсивного производства в стенках артериол оксида азота.
При местном наружном применении нитроглицерина происходит его довольно быстрое всасывание, сопровождающееся локальным расширением сосудов и улучшением кровообращения в месте нанесения препарата. В случае использования мази в колоректальной области наблюдается расслабление сфинктера ануса, за счет чего уменьшается травматизация присутствующих трещин и форсируется их заживление. При нанесении препарата на кожные покровы мужского полового органа отмечается повышение кровоснабжения пещеристых тел, что ведет к улучшению эректильной функции.
Показания к применению: Нитроглицериновая мазь в комплексном лечении показана к применению:
Противопоказания:
Мазь не рекомендуют применять при:
Осторожно следует использовать препарат:
Побочные действия: В случае использования нитроглицериновой мази в завышенных объемах, вследствие чрезмерного расширения сосудов и снижения артериального давления может наблюдаться развитие головных болей и/или головокружения. В связи с потенциальной возможностью возникновения таких негативных эффектов врачи рекомендуют своим пациентам наносить данную мазь в положении лежа. Также для предупреждения этих нежелательных явлений больному необходимо после процедуры нанесения препарата тщательно вымыть руки.
При продолжительном использовании нитроглицериновой мази все вышеперечисленные побочные эффекты становятся не столь выраженными, при этом снижается и положительное действие препарата.
При выявлении у себя каких-либо негативных явлений на фоне местного применения мази на основе нитроглицерина пациенту нужно прекратить ее использование и проконсультироваться со своим лечащим врачом.
Способ применения и дозировка: В случае использования препарата в проктологии с целью облегчения болезненных состояний, развившихся вследствие образования геморроя и появления анальных трещин, следует местно применять мазь на колоректальную область 2-4 раза в сутки. Для этого необходимо небольшой объем лечебного средства нанести на кончик ватной палочки и ввести ее в задний проход на небольшую глубину (при применении мази только вокруг ануса ее терапевтическая эффективность может быть недостаточной). Если у пациента в аноректальной области отмечается сильная болезненность, ему рекомендуют в первую очередь смазать препаратом область ануса и только по прошествии некоторого времени ввести мазь в прямую кишку. Длительность такого курса лечения, как правило, варьируется в пределах 30-ти дней (более продолжительное применения допустимо лишь по рекомендации лечащего врача).
Передозировка: При применении чрезмерных объемов Нитроглицериновой мази может наблюдаться развитие головных болей и/или головокружения, связанных с интенсивным расширением сосудов, вследствие чего происходит значимое снижение артериального давления.
Взаимодействие: Следует избегать параллельного применения нитроглицериновой мази и приема лечебных средств, включающих органические нитраты.
Условия продажи: Нитроглицериновая мазь изготавливается и реализуется непосредственно в производственных аптеках по рецепту лечащего врача.
Особые указания: В связи с тем, что особо быстрое всасывание нитроглицерина отмечается при хорошем кровотоке, нанесение мази следует осуществлять не ранее чем через 30 минут после приема горячей ванны, так как в это время в кровь пациента попадает наибольшее количество активного ингредиента препарата.
По причине потенциального развития побочных эффектов, характеризующихся головными болями и/или головокружением, сразу после использования данного лечебного средства лучше избегать вождения автомобиля или выполнения опасных работ.
Детям: Использование данного лечебного средства для лечения пациентов детского возраста возможно только после консультации с врачом-педиатром.
При беременности (и лактации): Кормящим и беременным женщинам применять нитроглицериновую мазь следует с осторожностью и исключительно по рекомендации своего врача.
Условия хранения: В сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре от 3° С до 5°С.
Нитроглицерин: описание, инструкция, цена
При приёме нитроглицерина наблюдается непродолжительный сосудосуживающий эффект. Он объясняется быстрой активацией гуанилатциклазы. Нитроглицерин используют для незамедлительного купирования стенокардических приступов. Вообще, нитроглицерин – это группа препаратов, в составе которых содержится тринитрат глицерина. Под нитроглицерином, как правило, подразумевают маслообразную жидкость, которая плохо растворяется в воде, но отлично в эфире, спиртовом растворе и хлороформе.
История возникновения вещества
Нитроглицерин открыл А. Собреро. Открытие случилось, когда ученый продолжал работу своего великого учителя. Именно Собреро первым заметил, что при языковой пробе незначительных доз нитроглицерина возникает головная боль.
Константин Геринг, приступивший к исследованию вещества через 2 года после А. Собреро, испытывая на добровольцах эффект от нитроглицерина, подтвердил, что его применение действительно провоцирует возникновение головной боли. Константин Геринг хотел использовать вещество в гомеопатии для того, чтобы купировать приступы мигрени. Он мотивировал своё умозаключение так: «Нужно лечить аналогичное аналогичным».
Позднее за изучение нитроглицерина взялся Уильям Мюррелл. Он начал использовать средство для купирования стенокардических приступов. Однако тогда нитроглицерин рассматривался как ценный лекарственный состав от высокого кровяного давления. Мюррелл, будучи врачом-практиком, работавшим одновременно в нескольких медучреждениях, выделил оптимальную дозировку, соотнеся результативность фармпрепарата с параметром его безопасности.
Далее за изучение вещества взялся Уильям Мартиндейл, разработавший твердую форму фармпрепарата. Ему удалось доказать, что твердая форма препарата не только удобна в использовании, но и хорошо усваивается.
Фармакологическое действие
Нитроглицерин — активно используемое сегодня венодилатирующее средство (относится к спецгруппе нитратов). Вещество, попадая в человеческий организм, приводит к заметному расслаблению вен и венул. Заметным становится спазмолитический эффект, гладкая мускулатура сосудов, желчевыводящих путей расслабляется.
Если препарат вводится внутривенным образом, происходит расширение периферической венозной системы. В итоге приток крови к правому предсердию уменьшается, происходит снижение артериального давления (далее аббревиатура —АД), благодаря этому снижается потребность миокарда в молекулах кислорода. Следовательно, происходит перераспределение кровотока в те зоны, где он заметно снижен. Параллельно угнетается боль, вызывавшаяся сосудистым компонентом. Расширение сосудов влечет за собой ощутимую головную боль. Ослабление эффекта происходит в случаях длительного применения медвещества.
Чтобы привыкания к фармпрепарату не произошло, врачи рекомендуют соблюдать интервал применения в 8-12 часов. Это лучше, нежели непрерывное лечение. Если имеет место сублингвальная форма приступа или буккальная форма стенокардического приступа, нежелательное состояние купируется уже на 2 минуте после попадания фармвещества в кровь. При этом антиангинальный, а также гемодинамический эффект стойко держится около 5,5 часов. Если используется мазь, эффект от ее воздействия начинается через 15-20 минут (иногда эффекта приходится ждать 60 минут) после нанесения на кожу. Продолжается ее действие около 4 часов.
После приема внутрь вещество всасывается. Эффект становится хорошо заметным через 30, иногда 60 минут. Сохраняется он до 6 часов.
Фармакокинетика
Вещество способно достаточно быстро и полностью абсорбироваться с поверхности слизистых оболочек. Хорошо проникает в организм оно и через эпидермис. Внутренний прием обеспечивает 10-процентную биодоступность по сравнению с сублингвальным применением нитроглицерина. Сублингвальный прием, а также плавное введение в венозное русло вещества исключает печеночную деградацию, поэтому фармвещество сразу оказывается в системном кровотоке. Если принимается препарат в дозе 0,5 мг сублингвальным образом, биодоступность препарата составит 100%. Связывается с белками кровяной плазмы вещество на 60%.
После аппликации в кровяной плазме достигается концентрация вещества через 120 минут. Повторные аппликации препарата не обеспечивают кумулятивный эффект.
Показания
Противопоказания
Препарат не назначают, когда есть к нему гиперчувствительность. Его нельзя использовать вместе с ингибиторами фосфодиэстеразы.
С осторожностью назначают вещество при черепно-мозговых травмах (так как нитроглицерин повышает давление внутри черепа), при тампонаде сердца, отеке легочной системы, который возник по причине токсического поражения.
С осторожностью есть смысл принимать нитроглицерин, если имеет место повышенная перистальтика ЖКТ или синдром мальабсорбции.
Побочные эффекты
Возможны такие местные реакции, как покраснение кожного покрова, выраженный аллергический дерматит.
Может появиться ощущение слабости, были случаи нечеткости зрения, как и гипотермии.
Режим дозирования
Препарат может применяться внутрь, сублингвальным образом, внутривенно, накожно, а также трансдермально.
Купирование стенокардических приступов стоит производить употреблением препарата сублингвальным образом. Сразу после возникновения боли следует принять от 0,5 до 1 мг вещества за раз. Антиангинальный эффект проявляется спустя 1-2 минуты, 75% больных утверждает, что самочувствие приходит в норму спустя 3 минуты, у оставшихся 15% больных приступ проходит через 4-5 минут. Если спустя 4-5 минут с момента попадания в организм фармвещества антиангинального действия не случилось, принимают еще 0,5 мг лекарства. Если после 2 либо 3 выпитых таблеток эффект не наступил, следует незамедлительно вызвать доктора.
Трансдермальный способ применения тоже очень распространен. При помощи аппликаций возможно поддерживать суточную дозу. Предельно допустимая суточная доза – два спецпластыря. Врач должен определить допустимую дозу и наблюдать за состоянием больного в стационаре. Такое наблюдение необходимо, чтобы увидеть первые признаки передозировки и своевременно скорректировать дозу.
Применения на кожу
Если принято решение использовать фармсредство накожно, обычно рекомендуют наносить 2,5 см состава. Это начальная доза. Если этой дозы оказалось недостаточно, ее можно увеличить до 5 или даже 10 см. Предельно допустимая доза равна 15 см.
Возможно применение лекарственного состава в форме аэрозоли/спрея. При нарастающем отеке легких назначают 4 дозы. Их нужно применить для максимального эффекта за очень короткий временной интервал.
Взаимодействие
Так как сегодня возможно купить нитроглицерин без рецепта, важно знать принцип его взаимодействия с иными фармпрепаратами. Понижающий давление эффект усиливается при одновременном применении вместе с вазодилататорами. Усиливается эффект и диуретиками. Также доказано, что этанол заметно усиливает эффект от вещества. Стоит понимать, что хинидин в сочетании с нитроглицерином может вызвать ортостатическую гипотензию.
Передозировка
В случае сильного падения АД возникает сильная сонливость, рвотные позывы. При применении в чрезмерных дозах фармпрепарата возможен коллапс, диспноэ.
Если препарат вводился внутривенно и произошла передозировка, следует прекратить дальнейшее введение. Если вещество попадало в кровь трансдермальным образом, следует удалить мазь.
Предостережения
При остром инфаркте нужно принимать препарат при условии внимательного наблюдения врача за больным.
В нашей аптечной справочной всегда возможно узнать цены на нитроглицерин в аптеках Новосибирска. Благодаря нашему ресурсу возможно узнать, какая сегодня минимальная стоимость нитроглицерина.
Обзор фармакологических средств, применяемых при лечении эректильной дисфункции
Согласно современным представлениям, понятие «эректильная дисфункция» (ЭД) подразумевает неспособность к достижению и/или сохранению эрекции, достаточной для проведения полового акта (NIH Consensus Statement of Impotence, 1993). ЭД можно классифицировать
Согласно современным представлениям, понятие «эректильная дисфункция» (ЭД) подразумевает неспособность к достижению и/или сохранению эрекции, достаточной для проведения полового акта (NIH Consensus Statement of Impotence, 1993). ЭД можно классифицировать с учетом этиологии и тяжести. С точки зрения этиологии выделяют органическую и психогенную формы. В свою очередь, органическую ЭД подразделяют на сосудистую, нейрогенную, анатомическую и эндокринную. Психогенная форма может быть генерализованной и ситуационно зависимой (Lizza and Rosen, 1999) и иметь подвиды.
I. Генерализованная форма.
А. Генерализованная алибидемия.
В. Перманентное угнетение либидо.
II. Ситуационная форма.
А. Связанная с партнершей.
B. Связанная непосредственно с половым актом.
C. Связанная с психологическим дистрессом (депрессивный моноидеизм).
Помимо изолированной органической и психогенной форм часто встречается ЭД смешанного происхождения. Кроме того, ЭД может возникать в результате приема некоторых лекарственных препаратов (например, β-адреноблокаторов, селективных ингибиторов обратного захвата серотонина, диуретиков и др.) (Meinhardt et al., 1997). В зависимости от тяжести нарушений эрекции выделяют легкую, умеренной степени, средней степени выраженности и тяжелую ЭД.
Согласно Massachusetts Male Aging Study (Feldman et al., 1994), частота встречаемости ЭД у мужчин в возрасте 40–70 лет составила 52%. В другом американском исследовании (National Health and Social Life Survey; Laumann
et al., 1999) ЭД наблюдалась у 31% мужчин в возрасте от 18 до 60 лет. В ходе немецкого исследования (Cologne Male Survey, Braun et al., 2000) удалось установить, что частота ЭД увеличивалась на 10% у мужчин в возрасте 40–49 лет, на 16% — в возрасте 50–59 лет, на 34% — в возрасте 60–69 лет и более чем на 50% — в возрасте от 70 до 80 лет. В целом частота встречаемости ЭД составила 19,2% (возраст от 30 до 80 лет). Сходные результаты были получены в ходе исследований, которые проводились в Англии и во Франции (Spector and Boyle, 1986; Giuliano et al., 1996). По прогнозам Aytac et al. (BJU, Int 1999; 84:450–456), число пациентов с ЭД возрастет со 152 млн человек в 1995 г. до 322 млн к 2025 г. (в том числе составит в Европе более 11,9 млн человек, в Северной Америке — более 9,1 млн, в Африке – более 19,3 млн, в Азии – более 113 млн человек).
В прошлом считалось, что ЭД в основном обусловлена психогенными факторами, однако сегодня ученым стало известно, что она чаще развивается в результате органических причин, по крайней мере, у мужчин в возрасте старше 50 лет (Kaiser, 1999).
В литературе встречаются сообщения, авторы которых утверждают, что терапия ЭД, развившейся на фоне основного заболевания, повышает результаты его лечения. Например, C. Hultling (2000) показал, что лечение ЭД значительно улучшает качество жизни пациентов с травмами спинного мозга. E. Althof et al. (2000) сообщили, что терапия ЭД облегчает течение болезни, для которой характерны чувство краха, состояния угнетенности, неуверенности, отчаяние и волнение. E. O. Laumann et al. (1999) установили, что ЭД более чем в 4 раза повышает физическую неудовлетворенность пациентов и более чем в 2 раза эмоциональную.
Кроме того, следует отметить, что ЭД может быть не только причиной, но и симптомом других серьезных заболеваний, например диабета, ИБС и депрессии (I. Goldstein et al., 1998), которые уже сами по себе снижают эффективность лечения ЭД (S. Duttagupta et al., 2001). Недавнее исследование Montorsi et al. (2002) показало, что из 90 пациентов, страдающих ЭД, за которыми велось наблюдение в течение 4 лет, у 36 (40%) развилась ИБС, а у 36 из 49 больных (73%) с острыми коронарными болями или инфарктом миокарда ЭД имелась до сердечного приступа (Montorsi et al., 2002). T. Roumeguere et al. сообщили о наличии у 13% их пациентов с ЭД стенокардии, у 20% — диабета, у 26% — гипертонии, а 77% больных страдали дислипидемическими расстройствами (T. Roumeguere et al., 2001).
Авторы целого ряда работ рекомендуют проводить обследование пациентов с ЭД, чтобы исключить наличие у них заболеваний органов сердечно-сосудистой системы. Другие специалисты считают, что пациенты, не страдающие ЭД, но имеющие факторы риска развития сердечно-сосудистых заболеваний, например повышенное артериальное давление и гиперлипидемию, а также курящие, должны быть предупреждены о необходимости врачебного контроля, с тем чтобы предотвратить развитие ЭД.
Основные факторы, влияющие на возникновение эрекции, следующие:
Эротические стимулы создают в базальных ганглиях коры головного мозга процессы проэректильной направленности. Возбуждение, сформированное в центральной нервной системе, реализуется благодаря периферическим механизмам эрекции. Основным из них является расслабление гладкомышечных элементов пещеристых тел и кавернозных артерий. Причиной возникновения последнего служит концентрация свободного саркоплазматического кальция. Медиаторы эрекции действуют через ее снижение, а их антагонисты, напротив, вызывают ее повышение. Основным проэректильным медиатором является оксид азота (NO), эффект которого опосредован системой гуанилатциклаза — цГМФ. Вазоактивный интестинальный пептид и простагландин Е1 играют дополнительную роль посредством аденилатциклазной системы. Среди их антагонистов необходимо назвать эндотелии, вазопрессин, кальцитонин и нейропептид Y. В развитии детумесценции принимают участие также фосфодиэстеразы (ФДЭ) — ферменты, разрушающие циклические мононуклеотиды (цГМФ и цАМФ). Наибольшее значение в гладкомышечных структурах полового члена имеет фосфодиэстераза-5. Интерес представляют механизмы регуляции кальциевой чувствительности, а также функционирование особых межклеточных контактов — нексусов. Фазные изменения в деятельности системы регуляции и соответственные колебания гладкомышечного тонуса обеспечивают ритмичное течение эрекции.
Наступление эрекции является результатом взаимодействия нейрогенных, нейрохимических и эндокринологических механизмов (Sachs, 2000). Тонус гладких мышц кавернозных тел и сосудов находится под контролем сложных биохимических механизмов, кото-рые регулируются периферической и центральной нервной системой. Этот контроль обеспечивается за счет нейроанатомических соединений, которые являются частью иннервации нижних отделов мочеполовых путей (Moreland et al., 2001).
У здоровых мужчин сексуальная стимуляция вызывает высвобождение медиатора оксида азота из неадренергических нехолинергических нейронов, которые иннервируют кавернозное тело полового члена. NO вызывает внутриклеточную активацию гуанилатциклазы, которая катализирует превращение 5-ГТФ в 3’5′-цГМФ. Последний опосредует внутриклеточную передачу сигнала, который приводит, за счет активации белковых механизмов, к снижению внутриклеточной концентрации кальция и расслаблению гладких мышц полового члена, расширению сосудов и развитию эрекции (Moreland et al., 2001).
К основным факторам риска развития ЭД относятся:
В большинстве случаев ЭД обусловлена несколькими причинами. Исследования C. B. Johannes et al. (J. Urol. 163.460) показали, что в возрасте 40–49 лет эректильная дисфункция была выявлена у 12,4% пациентов; в возрасте 50–59 лет – у 29,8%, а в 60–69 лет – уже у 46,6% больных. Таким образом, с 40 до 70 лет риск развития ЭД возрастает почти в 4 раза. Наиболее важное значение имеют сердечно-сосудистые факторы риска. По данным немецких авторов (Braun et al., 2000), 20% больных ЭД страдают сахарным диабетом, 30% — артериальной гипертензией, 30% — курят и 38% — регулярно употребляют алкоголь. Сходные результаты были получены Pritzker (1999). В ходе исследований, выполненных этим автором, удалось установить, что у 20% больных ЭД имелся недиагностированный сахарный диабет, у 48% — артериальная гипертония и у 70% — гиперхолестеринемия. Roumeugere et al. (2001) диагностировали сахарный диабет у 20% больных ЭД, артериальную гипертонию у 26% и гиперлипидемию у 76%.
Диагностика ЭД включает установление факта наличия ЭД (выяснение истории заболевания, включая опросники IIEF и QoL; осмотр и пальпация наружных половых органов; rigiscan-тест; ригидометрия) и выяснение причины развития ЭД (цветная ультразвуковая доплерография; исследование гормонального статуса; психологическое обследование; лабораторные тесты; нейрофизиологическое обследование; кавернозография; УЗИ полового члена; электромиография мышц тазового дна).
Лечение ЭД
Так как многие пациенты и даже врачи уверены в том, что ЭД не болезнь, а естественный процесс, сопровождающий старение мужского организма, а также вследствие особой деликатности проблемы к врачебной помощи прибегают лишь немногие больные, страдающие этим недугом. M. Sand et al. (ISSIR, 2002) установили, что лекарственные препараты принимали 21% пациентов, страдающих эректильной дисфункцией, тогда как в группе больных сахарным диабетом этот показатель составил 74%, при ишемической болезни сердца – 54%, а при депрессии – 37%.
При назначении лечения ЭД пациент должен активно участвовать в выборе вида терапии. При этом в принятии решения, помимо традиционных критериев эффективности и безопасности, определенную роль играют культурные, религиозные, социальные мотивы, а также следующие факторы:
У больных ЭД в первую очередь следует установить этиологию и по возможности устранить причины развития заболевания, вместо того чтобы проводить сугубо симптоматическое лечение (Wespes et al., 2002). Однако показано, что воздействие только на органические факторы риска не приводит к значительному улучшению эректильной функции (Montorsi et al., 2002).
Методы симптоматического лечения эректильной дисфункции включают в себя использование пероральных лекарственных препаратов, вакуумных устройств и/или проведение психотерапии (Montorsi et al., 2002). Если ни один из этих методов не позволяет добиться успеха, можно использовать вазоактивные средства, вводимые различными способами (Montorsi et al., 2002): перорально, буккально, трансдермально, интрауретрально, интракавернозно, подкожно, трансректально.
Наиболее распространенными являются пероральное и интракавернозное введение.
Препараты, вводимые интракавернозно, и их действие:
Однако большинство больных испытывают значительный дискомфорт и болезненные ощущения при инъекциях. Поэтому 74% пациентов в качестве препаратов первого ряда выбирают пероральные.
К лекарственным средствам разных групп, применяемым при ЭД, относят адреноблокаторы (йохимбин, фентоламин), антагонисты рецепторов допамина (апоморфин), блокаторы поглощения серотонина (тразодон), нейролептики (сонапакс), андрогены (тестостерон, андриол, местеролон (провирон)), адаптогены (пантокрин, элеутерококк), периферические вазоактивные препараты (нитромазь), доноры NO (L-аргинин), фитопрепараты (гербион урологические капли, копривит, лаверон, милона 11, пермиксон, простамол уно, простанорм) и др. В целом эффективность лекарственных средств разных групп не превышает 30% и оказывается ненамного выше, чем при использовании плацебо (I. Iribarren et al., 1999).
Лекарственные средства, предназначенные для приема внутрь, могут оказывать центральное и периферическое действие. К препаратам центрального действия относятся агонист допаминергических рецепторов апоморфин, тестостерон и селективный блокатор α2-адренорецепторов йохимбин. Последний является агонистом центральных адренергических рецепторов и блокатором периферических α2-адренорецепторов (Hatzichristou, 2001). В ходе контролируемых исследований установлено, что по эффективности он существенно не отличался от плацебо. Возможные побочные эффекты: повышение артериального давления (АД), тревога, учащенное мочеиспускание (S.Tam et al., 2001). В связи с этим в рекомендациях Американской урологической ассоциации по лечению органической ЭД указано, что йохимбин недостаточно эффективен (Montague et al., 1996).
Препараты периферического действия включают простагландины Е1, фентоламин, а также ингибиторы фосфодиэстеразы 5-го типа.
Селективный ингибитор обратного захвата серотонина антидепрессант тразодон (азона, триттико) также улучшает эректильную функцию за счет прямого α1-адреноблокирующего действия; не случайно среди побочных действий препарата описан приапизм. R. Lance et al. (1995) сообщили об улучшении эрекции у 78% пациентов моложе 60 лет, однако другие авторы не выявили значимого влияния тразодона на эректильную функцию по сравнению с плацебо (R. Costabile et al., 1999; RLance et al., 1995).
Ингибиторы ФДЭ – силденафил (виагра), варденафил (левитра) и тадалафил (сиалис) — являются селективными конкурентными ингибиторами ФДЭ5 — фермента, который разрушает цГМФ в различных тканях. Последний представляет собой вторичный меди-атор NO (Bolell et al., 1996). Препараты этой группы усиливают расслабляющее действие NO на гладкие мышцы и проявляют активность только при активации синтеза цГМФ (за счет NO) (Ballard et al., 1998; Jeremy et al., 1997). При сексуальной стимуляции происходит высвобождение NO в нервах кавернозного тела, эндотелии сосудов и гладкомышечных клетках, что приводит к расширению сосудов полового члена и кавернозного тела и наступлению эрекции (Burnett, 1997). Препятствуя разрушению цГМФ, ингибиторы ФДЭ5 усили-вают сосудорасширяющий эффект NO и восстанавливают эрекцию у больных ЭД. В настоящее время известны 11 групп изоферментов ФДЭ (ФДЭ1-11), которые, в свою очередь, разделяют на 21 подгруппу и примерно 53 варианта.
Изоферменты ФДЭ участвуют в осуществлении различных функций организма (Francis et al., 2001; Osteloh, 2001), в частности:
Результаты проведенных исследований подтвердили эффективность всех трех ингибиторов ФДЭ5 (в эквипотентных дозировках левитра и сиалис по эффективности примерно сопоставимы с виагрой). Прямые сравнительные исследования их не проводились. Сравнивать эффективность этих препаратов на основании данных различных (напрямую не сопоставимых) исследований затруднительно, учитывая различия в критериях эффективности и отборе больных. Например, из некоторых исследований варденафила и тадалафила исключали пациентов, не отвечавших на силденафил (Porst et al., 2001; Brock et al., 2001; Brock et al., 2002), что делает невозможным сравнение количества ответивших на лечение.
Известно, что, в силу своего влияния на NO/цГМФ, эти препараты потенциируют вазодилатирующий эффект и антикоагулянтное действие нитратов и донаторов NO (Angulo et al., 2001; Bischoff et al., 2001). Например, варденафил (левитра) оказывает слабое гипотензивное действие и снижает АД максимум на 5–10 мм рт. ст. (Sache and Rohde, 2000), а также увеличивает частоту сердечных сокращений при применении в дозе 40 мг (Sachse and Rohde, 2000). По этим причинам ингибиторы ФДЭ5 не следует назначать при выраженной артериальной (в том числе ортостатической) гипотонии. Лечение пожилых пациентов ингибиторами ФДЭ5 необходимо начинать с малых доз вследствие повышения у этих больных максимальных концентраций препарата в плазме и длительности периода полувыведения (Porst et al., 2001).
Наряду с ингибиторами ФДЭ5 при лечении органической и психогенной ЭД в последние годы широко применяются аффинно очищенные антитела к эндотелиальной NО-синтазе (eNOS) в сверхмалых дозах — препарат импаза. Препарат отличается хорошей переносимостью, безопасностью и отсутствием побочных эффектов и существенно превосходит плацебо: эффективен у 60 — 85% пациентов, повышает интегральные по-казатели международного индекса эректильной функции («эректильная функция», «удовлетворенность половым актом», «оргазм», «либидо», «общая удовлетворенность») до 72 — 78%.
Для лечения ЭД применяется также множество средств природного происхождения, таких как, например, тентекс форте, лаверон, эректин, тесталамин. Интерес к методам так называемой биологической медицины во всем мире велик. Это обусловлено тем, что данные препараты имеют значительно меньше побочных эффектов по сравнению с химиопрепаратами, не вызывают привыкания и синдрома отмены. Многие из них не являются лекарствами, а относятся к биологически активным добавкам.
Проблема диагностики и лечения ЭД сложна и многогранна. По мере проведения научных исследований и накопления практического опыта лечения сексуальных нарушений у мужчин вскрываются все новые, неизвестные ранее этиологические, патогенетические, патофизиологические и другие факторы, что, в свою очередь, ставит перед исследователями новые вопросы. Возможно, XXI век пройдет под знаком окончательного решения этой проблемы. n
Литература
А. А. Камалов, доктор медицинских наук, профессор
С. Д. Дорофеев, кандидат медицинских наук
Е. А. Ефремов
НИИ урологии, Москва