Что лучше ацекардол или кардиомагнил если густая кровь
Аспирин Кардио используется в целях предотвращения патологий сердца и сосудов. Он предупреждает появление тромботических масс, восстанавливает стенки сосудистого русла. Медикамент продается в виде таблетированных форм с защитной оболочкой. Такая форма исключает раздражение слизистой желудка, позволяет пить лекарство длинными курсами. Таблетки с кишечнорастворимой оболочкой подходят больным, у которых имеется сопутствующий гастрит или язва желудка.
Аспирин Кардио 100 мг
Для чего применяется?
Аспирин Кардио используется для разжижения крови. Это нестероидный противовоспалительный медикамент, который имеет выраженный антиагрегантный эффект. Препарат применяется для предотвращения патологий сердца и сосудистого русла, тромбозов.
Показания к использованию средства:
Препарат назначает кардиолог после полного обследования пациента.
Фармакодинамика
Медикамент содержит в себе ацетилсалициловую кислоту, которая подавляет способность тромбоцитов прилипать к стенкам поврежденного сосуда. Тем самым тромботические массы в полости сосудистого русла не образуются. Также лекарство уменьшает концентрацию факторов свертывания.
Препарат хорошо снимает воспаление, болевой синдром. Помимо этого он быстро купирует гипертермию.
Лекарственные Формы
Медикамент выпускается в виде таблетированных форм. У таблеток имеется специальная защитная оболочка, которая не подвержена растворению в кислой среде желудка. Оболочка таблетированной формы растворяется только в полости 12-перстной кишки. Такая форма позволяет предупредить повреждения желудочной слизистой на фоне длительного приема. Также лекарство подходит для больных с сопутствующими болезнями пищеварительного тракта.
Дозировки таблеток могут быть следующие:
Люди часто интересуются, кто производитель Аспирин Кардио. Медикамент выпускает компания “Байер” (Германия).
Таблетки Асирин Кардио
Как и когда принимать Аспирин Кардио?
Таблетки принимают за полчаса до приема пищи, запивая ½-1 стаканом воды. Нельзя разжевывать и измельчать таблетированную форму, так как нарушается оболочка, которая не позволяет ацетилсалициловой кислоте раздражать желудочную слизистую. Лекарство пьют ежедневно по 1 таблетке или через день. Средство употребляют длинными курсами. Продолжительность курсовой терапии определяется доктором.
Аспирин Кардио 100, 300 мг: инструкция по применению при различных ситуациях:
200-300 мг. Чтобы быстрее получить эффект от терапии, следует измельчить или разжевать таблетированную форму; когда риск острого инфаркта устранен, следует принимать медикамент еще 30 суток по 200-300 мг за день; весь второй месяц терапии рекомендовано пить по 100-300 мг за сутки.
Когда одна или несколько дозировок были пропущены пациентом, необходимо выпить препарат в ближайшее время. Если больной вспомнил о пропущенной дозе, когда нужно уже пить следующую таблетку:
Принимать Аспирин Кардио необходимо только согласно инструкции, по рекомендациям доктора.
Разрешен ли беременным и кормящим?
Согласно исследованиям лекарственные средства, относящиеся к ингибиторам выработки простагландинов, провоцируют выкидыши и пороки развития эмбриона. При использовании салициловой кислоты у беременных женщин таких эффектов не было замечено. Препарат все равно не показан в первом триместре, так как в этот период идет закладка всех органов и систем.
Во 2 триместре вынашивания допускается применять медикамент, если польза для женщины превышает возможные риски для эмбриона. Дозировка лекарства и длительность курсовой терапии должны быть минимальны.
В 3 триместре вынашивания лекарство способно снижать родовую деятельность, что может быть опасно для роженицы и эмбриона. Также медикамент снижает способность крови к свертыванию. Это может привести к сильному кровотечению в родах. Последствия у плода при использовании Аспирина в 3 триместре:
По этим причинам медикамент нельзя применять накануне родовспоможения.
Салициловая кислота способна попадать в молочный секрет, воздействовать на организм младенца. Если медикамент был назначен по состоянию здоровья матери, грудное вскармливание следует прекратить. Для сохранения лактационной функции женщине необходимо регулярно сцеживаться. По окончанию курса терапии грудное вскармливание можно возобновить.
Особые условия
Лекарство следует аккуратно применять у больных с повышенной чувствительностью к обезболивающим и нестероидным противовоспалительным средствам. Осторожно назначают при:
Во время назначения следует учитывать, что антиагрегантный эффект от препарата сохраняется на протяжении 3 суток. По этой причине не следует проводить операции пока медикамент не выйдет из организма.
При употреблении небольших дозировок медикамента возможно накопление мочевой кислоты. Это повышает вероятность возникновения подагрического приступа у пациентов, которые имеют склонность к подагре.
Ацетилсалициловая кислота не используется у детей и подростков во время вирусных болезней, которые сопровождаются высокой температурой. При гепатите А, ветряной оспе, гриппе В высока вероятность возникновения синдрома Рея.
Высокие дозировки лекарства способны вызвать кровотечения в органах пищеварительного тракта. Передозировка недопустима у пациентов пожилого возраста.
Когда лекарство не показано
У медикамента имеются абсолютные и относительные противопоказания. Нельзя препарат при:
Не следует применять медикамент у пациентов младше 18-летнего возраста. Относительные ограничения:
Ацетилсалициловую кислоту не желательно употреблять со спиртосодержащими напитками.
Передозировка
Симптоматика передозировки в большей степени отмечается у пожилых пациентов и у грудных малышей. Употребление больших доз препарата проявляется следующим образом:
В тяжелых случаях возможны гипертермия, повышенная вентиляция легких, респираторный алкалоз, метаболический ацидоз, недостаточная функция легких, коматозное состояние, сердечно-сосудистый шок, резкое уменьшение объема циркулирующей крови.
Для купирования явлений передозировки больного направляют в стационар, промывают желудок, назначают сорбирующие лекарства, осуществляют щелочной диурез или гемодиализ. Также купируют обезвоживание.
Похожие лекарства
У Аспирина Кардио имеются свои аналоги. Выделяют следующие похожие препараты:
Аспирин – пить или не пить, чтобы хорошо и долго жить?
Не один раз на приеме сталкивалась с ситуацией, когда пациент без явной патологии сам себе назначил кардиомагнил (или тромбоАСС, аспирин кардио и пр.), будучи уверенным, что абсолютно всем в его возрасте (то есть «после 45–50 лет») нужна именно такая профилактика заболеваний. Ведь сосед тоже пьет, по телевизору говорят, что нужно, и прочее…
Нужна ли на самом деле?
Дело в том, что современные рекомендации по лечению заболеваний(ССЗ) говорят о необходимости пожизненного приема аспирина теми людьми, которые уже перенесли события. К ним относятся инфаркт, инсульт, транзиторные ишемические атаки. Что же касается применения аспирина людьми, у которых в анамнезе вообще нет никаких заболеваний, в том числе и вышеперечисленных, то на сегодняшний день рутинное назначение аспирина (или других антитромботических препаратов) таким пациентам не рекомендовано отсутствия доказательной базы, подтверждающей прежде всего безопасность такой профилактики у данной категории пациентов.
Наиболее частым побочным эффектом при приеме аспирина является негативное влияние на слизистую оболочку желудка. Также при его длительном приеме увеличивается риск кровотечений различной локализации (, геморроидальных, носовых и пр.), и этим фактом никак нельзя пренебрегать, потому что в определенных ситуациях такие кровотечения могут стать жизнеугрожающими.
В связи с этим перед тем, как назначить пациенту аспирин, врач должен оценить пользу и риск от его приема. Доказано, что у пациентов, перенесших инфаркт или инсульт, польза профилактического приема аспирина перевешивает возможный риск кровотечений, следовательно, его прием рекомендован. И не до конца изучена роль аспиринау лиц, не имеющих в анамнезе ни того, ни другого. Те научные данные, которые мы имеем на сегодняшний день, говорят об отсутствии явной пользы от такой профилактики и при этом о повышении риска возникновения кровотечений различной локализации. Тем не менее, вопрос пока остается малоизученным, продолжаются крупные исследования, и мы ждем их результатов.
Что касается пациентов старших возрастных групп, имеющих факторы риска развития заболеваний (артериальная гипертензия, повышенный уровень холестерина крови и пр.), пациентов с сахарным диабетом, то ситуация примерно та же: до сих пор не было выявлено, что польза от приема аспирина превышает риск возникновения кровотечений у таких пациентов, в связи с чем его прием также не может быть рекомендован рутинно.
Когда еще не нужно принимать аспирин?
— При высоком артериальном давлении.
Потому что его прием может увеличить в данном случае риск возникновения геморрагического инсульта. При наличии гипертонии принимать аспирин нужно только тогда, когдадостигнут адекватный контроль артериального давления.
— При подозрении на инсульт.
Если мы имеем дело с подозрением на инсульт (у человека внезапно развились сильная слабость в руке или ноге, речевые, двигательные нарушения, опущен уголок рта, он не может улыбнуться и пр.), ни в коем случае в данной ситуации нельзя давать аспирин. Не существует объективных признаков, позволяющих однозначно отдифференцировать геморрагический (связанный с кровоизлиянием в мозг) и ишемический (связанный с закупоркой церебральной артерии атеросклеротической бляшкой) тип инсульта. А если инсульт геморрагический, и мы дадим такому человеку аспирин, то страшно представить, чем это может закончиться…
Все, что нужно сделать, если Вы подозреваете у человека инсульт — это уложить его в горизонтальное положение, постараться успокоить и как можно скорее вызвать скорую помощь.
Когда нужно принимать аспирин?
Только тогда, когда его назначил врач, оценивший пользу и риск от его приема и знающий показания к его назначению. Уровень тромбоцитов крови, прием других лекарств из группы нестероидных противовоспалительных препаратов, функция почек также всегда должны учитываться перед назначением данного препарата.
Как правило, всегда показан прием аспирина при ишемической болезни сердца, перенесенном инфаркте, некардиоэмболическом ишемическом инсульте или транзиторной ишемической атаке, при атеросклерозе артерий, стентировании артерий.
Если Вы решили всерьез заняться своим здоровьем, узнать, какие меры по профилактике заболеваний Вам необходимо предпринять, лучше обратиться к терапевту или кардиологу. Доктор назначит Вам необходимые анализы, электрокардиограмму и другие нужные обследования, измерит артериальное давление, выявит, есть ли у Вас факторы риска возникновения заболеваний, рассчитает Ваш риск и на основании этого даст необходимые рекомендации по профилактическим мероприятиям. И, поверьте, самое главное, о чем приходится говорить чаще всего — это об изменении образа жизни. Отказ от курения, нормализация массы тела, регулярные аэробные физические нагрузки (ходьба минимум 30 минут в день), диета с ограничением животных жиров — это основные мероприятия, без которых профилактика ССЗ будет считаться как минимум неполноценной, как максимум — неэффективной. А прием медикаментов может и вообще не понадобится, если все эти меры будут соблюдаться!
Наряду с пандемией, сердечно-сосудистые заболевания являются одной из самых распространенных причин смерти во всем мире. Большинство этих заболеваний являются следствием образования тромбов в сосудах. Кардиомагнил – препарат, способный предотвращать образование сгустков крови и предотвращать такие серьезные последствия, как инфаркт или стенокардия.
Показания к применению
Препарат используют в следующих случаях:
Фармакологическое действие
Основным действующим веществом препарата Кардиомагнил является ацетилсалициловая кислота, которая подавляет активность действия фермента Циклооксигеназа, синтезирующего тромбоксан (строительный материал для образования тромбозов). В результате подавляется объединение тромбоцитов в сгустки крови.
Помимо функции предупреждения образования тромбов, ацетилсалициловая кислота обладает также противовоспалительным, анальгезирующим и жаропонижающим действием. В препарате также содержится магния гидроксид, который защищает слизистую оболочку желудка от воздействия ацетилсалициловой кислоты.
Во время приема препарата Кардиомагнил в организме человека происходят следующие процессы:
Формы препарата
Кардиомагнил выпускается в виде таблеток, покрытых пленочной оболочкой белого цвета. Форма таблеток может быть как круглая, с риской на одной из сторон, так и в форме сердца. В зависимости от формы, содержание веществ в таблетках различается.
Состав 1 круглой таблетки:
Состав 1 таблетки в виде сердца:
Оба вида фасуются по 30 или по 100 штук в картонные упаковки или в стеклянные флаконы коричневого цвета с белой крышкой. Под крышкой вмонтирована съемная капсула с кольцом из силикагеля, предназначенным для контроля первого вскрытия флакона.
Препараты для разжижения крови
Согласно результатам медицинских исследований, у сердечно-сосудистых заболеваний могут быть разные причины. И если одни (наследственность, возраст) остаются неизменными, то другие можно корректировать с помощью отказа от вредных привычек и изменения образа жизни.
Повышенная вязкость крови – медицинский термин, эквивалентный разговорному выражению «густая кровь». Традиционно считается, что сгущение крови связано с повышением уровня протромбина – компонента свертывающей системы крови. Такое мнение бытует из-за того, что такие серьезные осложнения сердечно-сосудистых заболеваний, как инфаркт и инсульт, чаще возникают при повышенном уровне протромбина. На самом деле вязкость определяется многими факторами.
Главная функция крови заключается в транспортировке дыхательных газов, гормонов, питательных и многих других веществ к органам и системам. От этого напрямую зависят практически все активные процессы, которые происходят в нашем организме. Отклонение от нормы провоцирует её сгущение и разжижение. И в первом, и во втором случаях это приводит к нежелательным результатам.
Как определить у себя сгущение крови?
Для хорошего движения по сосудам кровь должна быть достаточно текучей. Гемостаз — биологическая система, которая, с одной стороны, сохраняет жидкое и текучее состояние крови, а с другой стороны, останавливает кровотечения путем свертывания крови (коагуляции). Коагулограмма – лабораторный тест, который как раз и оценивает, насколько эффективно работает гемостаз.
Риск повышенного тромбообразования имеют люди с ожирением, сахарным диабетом, нарушениями ритма сердца (среди которых наиболее значимы фибрилляция и трепетание предсердий), низкой двигательной активностью, пациенты после крупных операций (например, протезирования суставов, клапанов сердца, экстренных операций и т. п.), с варикозной болезнью, перенесенными инфарктами миокарда, инсультами, с различными аутоиммунными заболеваниями.
Тромбообразование в определенном участке сосудистого русла сопровождается острым или постепенным нарушением кровоснабжения какого-либо органа с нарушением его функций и последующим некрозом тканей.
Помимо вышеперечисленных состояний, коагулограмму выполняют перед операциями для оценки риска кровотечений, при назначении некоторых лекарственных препаратов, а также обязательно при заболеваниях печени, поскольку большая часть белков системы свертывания крови синтезируется именно в этом органе.
Как действуют препараты для разжижения крови?
Так называемые разжижители помогают крови плавно течь по венам и артериям. Они используются для лечения сердечных заболеваний, препятствуют образованию опасных сгустков в сосудах.
При этом многие заблуждаются, думая, что препараты реально делают кровь более жидкой и каким-то чудом разбивают тромбы. Нет, это не так, но они не дают крови образовывать новые сгустки, а также замедляют рост уже существующих тромбов.
Классификация препаратов
В современной медицинской практике существует две группы противосвертывающих препаратов для разжижения крови на длительный прием, и для каждой есть свои конкретные показания.
1) Кардиологические аспирины (аспирин кардио, кардиомагнил, аспекард, полокард и т.д.). Показаны всем, у кого обнаружены или подозреваются атеросклеротические бляшки – ведь аспирин предотвращает “растрескивание” и тромбирование бляшек (процессы, которые приводят к инфаркту или инсульту).
2) Непрямые антикоагулянты – варфарин и его более дорогие сородичи (прадакса, ксарелто и др.). Предотвращают образование тромбов в местах, где ток крови по разным причинам замедляется и вследствие этого есть опасность образования тромбов.
Лекарства, разжижающие кровь, можно принимать:
Оральные антикоагулянты, вмешиваясь в этот процесс, существенно увеличивают время свертывания крови. Однако пероральные антикоагулянты не разжижают кровь и не растворяют уже образовавшиеся сгустки крови, хотя и позволяют прекратить рост имеющихся тромбов.
В норме естественные антикоагулянты крови способствуют тому, что ее свертывание происходит только при нарушении целостности кровеносных сосудов. Однако при определенных клинических состояниях, называемых тромбозными нарушениями, этот же механизм может приводить к нежелательному образованию опасных для жизни кровяных сгустков — тромбов. В таких ситуациях действие антикоагулянтов позволяет предотвратить избыточное тромбообразование.
Проблемы безопасности при использовании препаратов ацетилсалициловой кислоты для профилактики сердечно-сосудистых осложнений
В настоящем обзоре представлены данные о проблемах назначения ацетилсалициловой кислоты в широкой клинической практике. Рассмотрены вопросы, касающиеся возможностей профилактики поражений желудочно-кишечного тракта.
This review present data on problems in using of acetilsalicylic in cardiovascular prevention. The questions concerning opportunities of prevention of defeats of a gastrointestinal path are considered.
Лечение низкими дозами ацетилсалициловой кислоты (АСК) (в монотерапии или в комбинации с другими антитромбоцитарными препаратами) на сегодняшний день является основой вторичной профилактики при ишемической болезни сердца. Длительная терапия низкими дозами АСК рекомендована больным со стабильной ишемической болезнью сердца, у пациентов, перенесших острый коронарный синдром с подъемом и без подъема сегмента ST, после реваскуляризации [1–3].
Применение низких доз АСК в первичной профилактике вызывает больше вопросов. Здесь, при определении показаний к назначению АСК, ключевое значение приобретает соотношение пользы от назначения препарата и риском, связанным с его использованием. В настоящее время рекомендации Европейского общества кардиологов и Европейского общества гипертонии предусматривают назначение АСК больным с высоким риском сердечно-сосудистых осложнений, а также при снижении функции почек при условии хорошего контроля за артериальным давлением (АД) [4]. Выделение именно этих групп больных базируется на результатах субанализа исследования HOT. В этом исследовании участвовало 18 750 больных с артериальной гипертензией (АГ). Одной из задач исследования было оценить эффективность для первичной профилактики терапии АСК в дозе 75 мг/сут. Было показано снижение риска всех сердечно-сосудистых событий на 15% и инфаркта миокарда на 36%. Однако риск кровотечений увеличивался в 1,65 раза. Субанализ показал наиболее значимую эффективность применения АСК у больных с уровнем креатинина выше 1,3 мг/дл, АД выше 180/107 мм рт. ст. и у больных с высоким и очень высоким риском сердечно-сосудистых событий. При этом в этих группах не наблюдается значимого увеличения риска кровотечений [5].
Метаанализ трех основных исследований (JPAD, POPADAD и ETDRS), где АСК использовалась в качестве средства первичной профилактики у больных с сахарным диабетом, показал снижение риска всех сердечно-сосудистых событий на 9%. Именно поэтому применение низких доз АСК у больных с диабетом должно базироваться на индивидуальной оценке риска. Соотношение риск/польза склоняется в сторону большей полезности лишь у больных с высоким дополнительным риском [6].
Хотя применение АСК в первичной профилактике показано только больным высокого риска, АСК остается наиболее часто назначаемым в рутинной практике антитромбоцитарным препаратом. При опросе пациентов двух семейных клиник Канады оказалось, что лица старше 50 лет в 39% случаев регулярно получают АСК, причем 53% пациентов получают АСК для первичной профилактики сердечно-сосудистых и 46% с целью вторичной профилактики. Частота назначения АСК возрастает с возрастом. В возрастной группе 50–59 лет АСК получают 24% пациентов, в возрасте 70–79 лет — 48%. С возрастом возрастает пропорция больных, получающих АСК для вторичной профилактики сердечно-сосудистых осложнений [7]. При анализе 131 050 электронных карт больных, наблюдавшихся врачами общей практики в США, в период с 2008 по 2011 год оказалось, что доля больных, получающих АСК в рамках первичной профилактики осложнений, растет, несмотря на то, что польза от назначения АСК всем больных с АГ, сахарным диабетом, дислипидемией не является доказанной [8]. Широкое применение АСК делает особенно актуальной задачу оценки риска осложнений антитромбоцитарной терапии и поиск возможных путей профилактики этих осложнений.
Влияние антитромбоцитарных препаратов на состояние желудочно-кишечного тракта
Ульцерогенное действие АСК складывается из прямого повреждающего действия кислоты на слизистую оболочку ЖКТ и воздействия на синтез простагландинов. В синтезе простагландинов участвует фермент циклооксигеназа 1-го типа (ЦОГ-1), которую и блокируют нестероидные противоспалительные средства (НПВС), в том числе и АСК. Простагландин Е2 улучшает микроциркуляцию стенки ЖКТ, стимулирует синтез слизи и бикарбонатов, являющихся основным защитным барьером слизистой оболочки, нейтрализующим действие пепсина, желчных кислот и соляной кислоты. В целом при популяционной оценке риска, связанного с приемом НПВС, оказалось, что прием низких доз АСК несет за собой даже несколько меньший риск кровотечений из ЖКТ, чем НПВС (5,5 и 6,1). Нужно отметить, что ульцерогенным эффектом обладают и селективные ингибиторы циклооксигеназы 2-го типа. Это связывают с недостаточной степенью селективности и некоторым остаточным воздействием на ЦОГ-1. АСК в дозах, использующихся в кардиологической практике (325 мг и менее), по ульцерогенному эффекту сопоставима с неселективными НПВС. На большой когорте из почти 3000 больных провели ретроспективную оценку частоты возникновения поражений ЖКТ у больных, получающих низкие дозы АСК, и больных, получающих терапию НПВС. 1103 больных получали лечение АСК, 1856 больных — НПВС. Частота развития поражений ЖКТ составила 2,54% и 0,27% соответственно. При этом более высокая частота развития эрозивно-язвенных поражений при лечении АСК связана, вероятно, с более высокой степенью подавления синтеза простагландинов Е2 при лечении даже низкими дозами ацетилсалициловой кислоты [9].
Наиболее высок риск осложнений в начале антитромбоцитарной терапии. В исследовании на 991 больном с ишемической болезнью сердца (ИБС) оценили риск язвенных кровотечений на фоне терапии низкими дозами АСК. Оказалось, что 45% осложнений приходятся на первый месяц терапии АСК, общая частота осложнений составила 1,5% в год [10].
Показано, что замена АСК на клопидогрель или другие антитромбоцитарные препараты не снижает риска больших кровотечений [11]. По данным некоторых исследований с проведением эндоскопического контроля среди больных, имеющих симптомы диспепсии, на фоне применения клопидогреля тяжесть поражений ЖКТ и выраженность геморрагических проявлений выше, чем у больных, принимающих АСК [12].
Сочетанное применения АСК и НПВС существенно увеличивает риск кровотечений из ЖКТ и язвенных осложнений. Так, показано, что частота госпитализаций увеличивается с 0,6% в год при лечении низкими дозами, а до 1,5 в год при терапии и АСК и другими НПВС. Соответственно возрастает и потребность в применении профилактической терапии. Комбинация низких доз АСК с антикоагулянтами также приводит к 2-кратному увеличению риска осложнений.
Инфекция Helicobacter pylori (Hp) также является наиболее значимым фактором, ассоциированным с развитием осложненных и неосложненных язвенных поражений как желудка, так и двенадцатиперстной кишки. При наличии Нр-инфекции риск кровотечений из верхних отделов ЖКТ возрастает в 4,9 раза и на фоне низких доз АСК и на фоне НПВС [13].
С практической точки зрения выделяют группы с низким, умеренным и высоким риском желудочно-кишечных кровотечений. Больные в возрасте моложе 65 лет и не имеющие дополнительных факторов риска имеют низкую вероятность развития кровотечений. Риск считается умеренным у больных старше 65 лет, при использовании НПВС, антиагрегатнов, бифосфонатов, блокаторов обратного захвата серотонина или кортикостероидов. Высокий риск кровотечений у больных, уже переносивших ЖКК или имеющих пептическую язву в анамнезе, а также у больных, получающих антикоагулянты. У больных с низким риском кровотечений специальной профилактики при использовании низких доз АСК не требуется. Больные умеренного или высокого риска кровотечений требуют дополнительных профилактических мероприятий.
Возможные подходы к профилактике поражений ЖКТ
К мерам профилактики желудочно-кишечных кровотечений и поражений ЖКТ при использовании АСК относится использование рациональных и обоснованных доз антитромбоцитарных препаратов, использование «защищенных» форм АСК, применение антацидов, блокаторов секреции и эрадикационная терапия.
Прием любых дозировок АСК сопровождается увеличением риска поражений ЖКТ, однако повышение риска коррелирует с принимаемой дозой АСК. В одном из исследований проанализировали риск кровотечений у больных, получавших 75 мг, 150 мг и 300 мг АСК. Риск осложнений возрастал в 2,3, 3,3 и 3,9 раза соответственно. Риск кровотечений был максимальным в начале приема АСК. Существенное увеличение риска отмечалось при комбинировании АСК с другими НПВС [14].
В другом исследовании при анализе группы 12 562 больных при проведении анализа безопасности приема разных доз АСК было показано, что только применение дозировок 75–81 мг/сут является более безопасным, чем применение более высоких доз препарата. При этом основной антиагрегантный эффект мало зависит от применяемой дозы АСК [15].
Таким образом, предпочтительным является использование низких доз АСК. При этом доза АСК в 75 мг/сут обладает доказанной эффективностью в предотвращении риска неблагопритяных исходов.
«Защищенные» формы АСК
Другим подходом к профилактике поражений ЖКТ при лечении АСК является использование «защищенных» лекарственных форм АСК. К таким формам относят кишечно-растворимые и буферные, в которых АСК сочетается с невсасывающимися антацидами. Данные об эффективности и безопасности этих форм противоречивы.
АСК адсорбируется из желудка путем пассивной диффузии в негидролизованном виде. Условием этого является сохраненная кислая среда желудка, обеспечивающая низкую скорость гидролиза ацетилсалициловой кислоты. Это обеспечивает биодоступность АСК около 50%. При использовании кишечно-растворимых форм АСК, из которых ацетилсалициловая кислота высвобождается в тонком кишечнике, биодоступность может снижаться за счет гидролиза АСК с участием кишечных гидролаз и щелочной среды кишечника. Следствием этого является сниженная блокада образования тромбоксана А2 при использовании кишечно-растворимых форм по сравнению с обычными [16].
Показано, что применение кишечно-растворимых форм АСК не снижает существенно риск эрозивно-язвенных поражений ЖКТ, а растворимые шипучие формы АСК могут этот риск даже повышать. При эндоскопической оценке воздействия разных форм АСК (АСК с кишечно-растворимой оболочкой или буферных форм АСК) оказалось, что при использовании кишечно-растворимых форм существенно увеличивается частота развития эрозивных и язвенных поражения тонкого кишечника [17].
В исследовании на 1402 больных, получающих низкие дозы АСК, оказалось, что частота кровотечений одинакова, а риск развития анемии несколько выше при использовании кишечно-растворимых форм (2% и 0,3%) [18].
Использование буферных форм, содержащих невсасывающиеся антациды, существенно снижает повреждающий потенциал в отношении слизистой желудка, связанный с приемом препарата [19].
При сравнении влияния буферной и обычной формы АСК на слизистую оболочку желудка на группе из 24 здоровых волонтеров оказалось, что гиперемия и эрозирование слизистой чаще отмечались при использовании небуферной формы. Клиническая симптоматика, связанная с гастропатией, появлялась только в группе с небуферной формой АСК. Интересно, что в исследовании использовались очень высокие дозы АСК (800 мг для буферной формы, 500 мг для обычной) [20]. При сравнении параметров фармакокинентики буферной и простой формы АСК у здоровых добровольцев было показано, что биодоступность АСК существенно не отличается, площадь под кривой концентрации препаратов также оказалась идентичной. Применение буферных форм АСК позволяло быстрее достичь максимальной концентрации препарата в крови [21].
Нужно отметить, что есть и данные об увеличении частоты осложнений со стороны ЖКТ при использовании буферных форм АСК. Так, метаанализ разных форм АСК показал, что относительный риск развития осложнений со стороны ЖКТ при применении обычных, кишечно-растворимых и буферных форм АСК составляет 2,6, 2,4 и 5,3 [22]. Однако следует учесть, что большинство буферных форм содержит высокие дозы АКС.
Особенный интерес представляет собой фармакологическая форма, сочетающая малую дозу АСК (75 мг) и невсасывающийся антацид — гидроокись магния, — Кардиомагнил. Показано, что такая форма АСК не уступает по влиянию на агрегацию тромбоцитов АСК в незащищенных или кишечно-растворимых формах [23]. Частота геморрагических и язвенных поражений верхних отделов ЖКТ при этом на фоне использования Кардиомагнила меньше, чем при использовании кишечно-растворимой формы АСК [24].
Медикаментозная профилактика поражений ЖКТ при терапии АСК
Чаще всего для профилактики медикаментозно обусловленных поражений ЖКТ используются различные блокаторы желудочной секреции, антациды, синтетические аналоги простагландинов.
Наиболее эффективны и широко используются, особенно у больных с высоким риском кровотечений, препараты из группы ингибиторов протонной помпы (ИПП), применение которых эффективно снижает риск кровотечений. В большом когортном исследовании, проведенном в Японии, было показано, что увеличение частоты использования ИПП у больных, получающих НПВС и низкие дозы АСК, приводит к снижению частоты кровотечений из ЖКТ со 160 до 23,2/100 000 населения в год [25].
При проведении фармакоэкономического анализа было показано, что использование АСК в комбинации с ИПП практически в 2 раза уменьшает риск осложнений, связанных с кровотечениями из ЖКТ. Увеличивается продолжительность жизни при этих осложнениях (на 38 дней к году наблюдения, или на 61%). При этом увеличивается приверженность больных к терапии АСК (с 71% до 74%). Все это ведет к уменьшению риска повторных коронарных событий (на 26 в год на 10 000 больных) [26].
Еще один подход к профилактике желудочно-кишечных кровотечений связан с проведением эрадикации Hp-инфекции. Успешная эрадикация снижает риск кровотечений на фоне приема АСК в 5,5 раз [27]. Таким образом, больным с желудочно-кишечным кровотечением в анамнезе, при необходимости проведения антиагрегантной терапии, рекомендуется обследование для выявления Hp-инфекции и проведения эрадикационной терапии.
Таким образом, в настоящее время достаточно хорошо разработаны подходы к профилактике поражений ЖКТ при лечении АСК. Этот антитромбоцитарный препарат является одним из наиболее часто используемых в современной кардиологической и терапевтической практике. При этом особенно важно четко следовать показаниям к назначению АСК, применяя только в тех ситуациях, когда польза от назначения препарата превышает риск связанных с ним осложнений. Наиболее значимым для безопасного использования АСК является использование минимально эффективных доз препарата. Сочетание АСК с небольшими дозами антацидов может сделать применение АСК более безопасным, не влияя существенно на эффективность лекарства. Для больных с высоким риском кровотечений возможно также профилактическое использование блокаторов желудочной секреции, а при наличии показаний — проведение эрадикации Hp-инфекции.
Литература
Л. О. Минушкина, доктор медицинских наук, профессор
ФГБУ УНМЦ УД Президента РФ, Москва