Что лучше диабетон или янувия

Топ-5 лучших таблеток от диабета

Таблетки для понижения уровня сахара в крови.

28 сентября, 2021 год

Содержание

Для лечения сахарного диабета необязательно регулярно колоть инсулин. Во многих случаях достаточно просто вести здоровый образ жизни и принимать специальные лекарства. Давайте разберемся, какие бывают виды диабета и какие таблетки назначают врачи.

Сахарный диабет – это не одна конкретная болезнь, а группа заболеваний, при которых нарушается обмен веществ в организме (страдает, в частности, углеводный обмен).

Виды сахарного диабета

Существует несколько разновидностей сахарного диабета.

Лечение диабета зависит от того, какие причины его вызвали, насколько тяжело проходит болезнь, какие хронические заболевания есть у человека, каков его возраст. Таблетки от диабета, учитывая все вышеперечисленные факторы, может назначать исключительно врач.

Причины сахарного диабета второго типа

Существуют определенные факторы, которые влияют на возникновение диабета. Некоторые обменные нарушения в организме способны увеличить риски заболевания. Среди них:

В последние десятилетия, в связи со сменой питания и физической активности, урбанизацией и быстрым темпом жизни, количество людей, у которых есть диабет второго типа, резко увеличилось.

Как выбрать таблетки от сахарного диабета

Самое главное при лечении диабета – правильное питание и умеренная физическая активность, отказ от вредных привычек и контроль веса. На начальных этапах заболевания этих мер достаточно, чтобы уровень сахара в крови оставался в норме, но со временем, по мере прогрессирования диабета, лишь таких мер становится мало. Некоторым пациентам с диабетом второго типа нужно принимать препараты для снижения уровня сахара. Если одного средства мало, врач может назначить параллельно и таблетки, и инсулин.

Чаще всего диабет 2 типа лечат такими группами препаратов:

Топ-5 таблеток от диабета

Еще раз напомним, что только врач может правильно подобрать препарат для снижения уровня сахара в крови. Нередко может понадобиться комбинация из нескольких препаратов или даже параллельные уколы инсулина. Самолечение при диабете недопустимо, ведь только опытный эндокринолог, изучив результаты ваших анализов, может назначить определенный препарат, а потом откорректировать его дозировку. Без участия врача подобное лечение может вызвать грозные осложнения – вплоть до гипогликемии и комы. Мы составили список самых эффективных и часто назначаемых таблеток от диабета.

Диабетон

Таблетки «Диабетон» из группы производных сульфонилмочевины можно купить только по рецепту. Действующее вещество препарата – гликлазид – после приема таблетки выделяется медленно, поэтому мягко снижает уровень сахара в крови. «Диабетон» назначают тем пациентам, которые следят за своим рационом, регулярно питаются и получают достаточно углеводной пищи. Назначают эти таблетки при диабете второго типа, когда снизить сахар не помогают диета, физическая активность и коррекция веса. Также хорошо зарекомендовал себя препарат как профилактика диабетических осложнений (инсульты, инфаркты, заболевания почек, глаз и т. д.).

Противопоказания: аллергия на составляющие препарата, диабет первого типа, тяжелые заболевания почек и печени, кетоацидоз, прием препаратов против грибка, возраст до 18 лет, беременность и кормление грудью. Когда врач прописывает эти таблетки от диабета, он обязательно оценивает возраст пациента, особенности его питания, состояние сердечно-сосудистой системы, наличие проблем со щитовидной железой и работу надпочечников.

Диабетон МВ

SERVIER (Сервье), Франция

Препарат для снижения уровня глюкозы в крови. Применяется при: Сахарный диабет 2 типа при недостаточной эффективности диетотерапии, физических нагрузок и снижения массы тела; — профилактика осложнений сахарного диабета: снижение риска микрососудистых (нефропатия, ретинопатия) и макрососудистых осложнений (инфаркт миокарда, инсульт) у пациентов с сахарным диабетом 2 типа путем интенсивного гликемического контроля.

Сиофор

Купить таблетки «Сиофор» можно в разных дозировках, причем строго по рецепту. Действующее вещество «Сиофора» ‒ метформин. Препарат принадлежит к группе бигуанидов и влияет на усвоение клетками глюкозы. Назначают средство людям с диабетом 2 типа (в том числе тем, у кого есть лишний вес). Препарат подходит тем, кому не помогает коррекция образа жизни. «Сиофор» применяется как монотерапия, так и в составе комплексного лечения тяжелого диабета (вместе с другими таблетками или на фоне уколов инсулина). Препарат показан детям от 10 лет (как единственный препарат или в сочетании с инсулином).

Противопоказания: кетоацидоз, непереносимость компонентов препарата, серьезные заболевания почек и печени, беременность и кормление грудью, низкокалорийная диета. Также нельзя применять «Сиофор» одновременно с веществами для контраста, содержащими йод.

Сиофор

Берлин-Хеми/Менарини, Германия

— сахарный диабет 2 типа, особенно у пациентов с избыточной массой тела при неэффективности диетотерапии и физических нагрузок. Возможно применение в качестве монотерапии или в комбинации с другими пероральными гипогликемическими препаратами и инсулином.

Источник

Что лучше: Янувия или Диабетон

Янувия

Диабетон

Исходя из данных исследований, Янувия лучше, чем Диабетон. Поэтому мы советуем выбрать его.

Но не забывайте, что у данных препаратов в составе разные активные вещества. Поэтому обязательно проконсультируйтесь с врачом. Возможно, какой-то из них может не подойти для вашей терапии.

Сравнение эффективности Янувии и Диабетона

Эффективность у Янувии достотаточно схожа с Диабетоном – это означает, что способность лекарственного вещества оказывать максимально возможное действие схоже.

Например, если терапевтический эффект у Янувии более выраженный, то при применении Диабетона даже в больших дозах не получится добиться данного эффекта.

Также скорость терапии – показатель быстроты терапевтического действия у Янувии и Диабетона примерно одинаковы. А биодоступность, то есть количество лекарственного вещества, доходящее до места его действия в организме, схожа. Чем выше биодоступность, тем меньше его потерь будет при усвоении и использовании организмом.

Сравнение безопасности Янувии и Диабетона

Безопасность препарата включает множество факторов.

При этом у Янувии она выше, чем у Диабетона. Важно, где метаболизируется препарат: лекарственные вещества выделяются из организма либо в неизмененном виде, либо в виде продуктов их биохимических превращений. Метаболизм протекает спонтанно, но чаще всего задействует основные органы, такие как печень, почки, лёгкие, кожу, мозг и другие. При оценивании метаболизма у Янувии, также как и у Диабетона мы смотрим, какой орган является метаболизирующим и наколько критично действие на него.

Соотношение риска к пользе – это когда назначение лекарственного препарата нежелательно, но оправдано при определенных условиях и обстоятельствах, с обязательным соблюдением осторожности применения. При этом у Янувии рисков при применении меньше, чем у Диабетона.

Также при рассчете безопасности учитывается проявляются ли только аллергические реакции или же возможная дисфункция основных органов. В прочем как и обратимость последствий от использования Янувии и Диабетона.

Сравнение противопоказаний Янувии и Диабетона

Исходя из инструкции. Количество противопоказаний у Янувии достаточно схоже с Диабетоном и составляет малое количество. Это и перечень симптомов с синдромами, и заболевания, различные внешних и внутренние условия, при которых применение Янувии и Диабетона может быть нежелательным или недопустимым.

Сравнение привыкания у Янувии и Диабетона

Как и безопасность, привыкание тоже включает множество факторов, которые необходимо учитывать при оценивании препарат.

Так совокупность значения таких параметров, как «cиндром отмены» и «развитие резистентности», у Янувии достаточно схоже со аналогичными значения у Диабетона. Синдром отмены – это патологическое состояние, возникающее после прекращения поступления в организм веществ, вызывающих привыкание или зависимость. А под резистентностью понимают изначальную невосприимчивость к препарату, этим она отличается от привыкания, когда невосприимчивость к препарату развивается в течение определенного периода времени. Наличие резистентности можно констатировать лишь в том случае, если была сделана попытка увеличить дозу препарата до максимально возможной. При этом у Янувии значения «синдрома отмены» и «резистентности» достотачно малое, впрочем также как и у Диабетона.

Сравнение побочек Янувии и Диабетона

Побочки или нежелательные явления – это любое неблагоприятное с медицинской точки зрения событие, возникшее у субъекта, после введения препарата.

У Янувии состояния нежелательных явлений почти такое же, как и у Диабетона. У них у обоих количество побочных эффектов малое. Это подразумевает, что частота их проявления низкая, то есть показатель сколько случаев проявления нежелательного эффекта от лечения возможно и зарегистрировано – низкий. Нежелательное влияние на организм, сила влияния и токсическое действие у Янувии схоже с Диабетоном: как быстро организм восстановиться после приема и восстановиться ли вообще.

Сравнение удобства применения Янувии и Диабетона

Это и подбор дозы с учетом различных условий, и кратность приемов. При этом важно не забывать и про форму выпуска препарата, ее тоже важно учитывать при составлении оценки.

Удобство применения у Янувии примерно одинаковое с Диабетоном. При этом они не являются достаточно удобными для применения.

Рейтинг препаратов составлен опытными фармацевтами, изучающий международные исследования. Отчет сгенерирован автоматически.

Дата последнего обновления: 2021-01-10 10:02:20

Источник

Оценка эффективности отечественных гликлазида и метформина в различных схемах лечения сахарного диабета 2-го типа

В настоящее время прогрессирование распространенности сахарного диабета (СД) 2 го типа в мире приобрело характер «неинфекционной эпидемии».

В настоящее время прогрессирование распространенности сахарного диабета (СД) 2-го типа в мире приобрело характер «неинфекционной эпидемии». Важнейшая цель терапии СД 2-го типа — проведение интенсивной сахароснижающей терапии и достижение целевых значений показателей углеводного и липидного обмена у пациентов с СД для профилактики прогрессирования сосудистых осложнений, являющихся основной причиной летальности у этой категории больных. Традиционный вариант комбинированной терапии предполагает коррекцию двух ключевых звеньев патогенеза СД 2-го типа: инсулинорезистентности и дисфункции бета-клеток. Медикаментозное лечение начинают с препарата метформина с последующей титрацией дозы, требуемой для получения максимальной терапевтической эффективности. Но даже если у пациентов удалось достигнуть хорошего уровня гликемического контроля на монотерапии, в дальнейшем все равно возникает потребность в назначении комбинированного лечения для воздействия на основные звенья патогенеза СД.

Наиболее часто применяемой комбинацией пероральных сахароснижающих препаратов (ПССП) является сочетание метформина и препарата сульфонилмочевины [1]. Метформин снижает инсулинорезистентность, способствует нормализации показателей липидного обмена [2, 3]. В последнее время все больше работ подтверждают непрямое антиоксидантное действие метформина. Гликлазид модифицированного высвобождения действует медленно и равномерно в течение 24 часов, что позволяет применять его один раз в сутки. Исследование ADVANCE, в котором в качестве сахароснижающего препарата использовался гликлазид (Диабетон МВ), показало снижение риска микрососудистых осложнений, преимущественно нефропатии, при интенсивном лечении, и была выявлена тенденция к снижению макрососудистого риска. Также ранее было доказано, что гликлазид обеспечивает прямое превентивное действие на сердечно-сосудистую систему, связанное главным образом с уникальным антиоксидантным эффектом, приводящим к подавлению окисления ЛПНП и уменьшению выработки свободных радикалов [4].

В России препараты метформина и гликлазида производятся под названиями «Глиформин» и «Глидиаб МВ». Настоящее исследование было проведено с целью оценки терапевтической эффективности препарата Глидиаб МВ в монотерапии и в комбинации с препаратом Глиформин.

Цели исследования

Материалы и методы исследования

Математическая обработка полученных данных проводилась с использованием программного комплекса Statistica.

Дизайн исследования

После подписания информированного согласия, всем пациентам осуществлялось определение уровня гликированного гемоглобина (HbA_1c ), после чего методом простой рандомизации они были распределены на три группы. Пациентам группы 1, исходно находившимся на монотерапии Диабетоном МВ (гликлазидом), назначался препарат Глидиаб МВ. Пациентам группы 2 без изменения дозы гликлазида, принимавшегося ранее в виде монотерапии, назначался препарат Глидиаб МВ и дополнительно к терапии был назначен препарат Глиформин в дозе от 500–850 мг до 1000 мг (в зависимости от исходных показателей гликемии и ИМТ). Пациентам группы 3, принимавшим ранее комбинацию препаратов метформина (Глюкофаж, Сиофор) и гликлазида (Диабетон МВ), были назначены Глидиаб МВ и Глиформин в эквивалентных либо увеличенных дозах в зависимости от исходных показателей углеводного обмена. Целевое значение гликемии натощак составляло 4,4–6,1 ммоль/л. По данным дневника самоконтроля, доза препаратов титровалась в течение периода наблюдения.

Всем пациентам исходно и на последнем визите проводилось измерение гликемии натощак и определение уровня гликированного гемоглобина, а также оценка антропометрических и лабораторных показателей.

Критериями исключения являлись стандартные противопоказания к использованию препаратов, а также нарушение функции печени и почек, выявленные при исследовании лабораторных показателей на визите скрининга.

Результаты исследования

Из 40 пациентов, включенных в исследование, 36 успешно завершили программу лечения. 4 пациента преждевременно выбыли из протокола наблюдения по причине развития нежелательного явления (1), неявки на визит (2) и отказа от лечения (1).

Из 36 пациентов, завершивших программу лечения, 8 были включены в группу 1, 9 — в группу 2, 19 — в группу 3.

Динамика показателей ИМТ, HbA_1c и гликемии натощак представлена в табл. 1.

Источник

Сравнительная оценка клинико-экономической эффективности ингибиторов дипептилпетидазы-4 в терапии сахарного диабета 2-го типа

Опубликовано в журнале:
» Эндокринология. Том III.»

Гормоны гастроэнтеропанкреатической системы, инкретины глюкогоноподобный пептид 1 (ГПП-1) и глюкозозависимый инсулинотропный полипептид (ГИП) являются важной составляющей в регуляции углеводного обмена. Они способствуют повышению секреции инсулина, подавлению продукции глюкагона и, соответственно, снижению уровня гликемии. Инкретины также обладают целым рядом дополнительных плейотропных эффектов. Однако действие ГПП-1 и ГИП непродолжительное, поскольку они расщепляются ферментом дипептидилпептидазой (ДПП-4). Было показано, что при сахарном диабете 2-го типа имеет место инкре-тиновый дефект, который может быть купирован назначением ингибиторов ДПП-4. Ингибиторы ДПП-4, являющиеся новым классом сахароснижающих препаратов, препятствуют разрушению инкретинов, повышают их уровень до супрафизиологического и тем самым приводят к снижению уровня глюкозы крови [1, 2]. Их применение у пациентов с сахарным диабетом 2-го типа (СД 2) приводило к устойчивому снижению концентрации гликированного гемоглобина (HbA1c), глюкозы крови натощак, в целом действуя на гликемическую триаду. Примечательно, что стимуляция секреции инсулина и подавление продукции глюкагона осуществляется глюкозозависимым механизмом.

Ингибиторы ДПП-4 обладают не только выраженным сахароснижающим действием, но и высоким уровнем безопасности, поскольку имеют низкий риск развития гипогликемических состояний и не способствуют увеличению массы тела [2]. Поэтому в настоящее время ингибиторы ДПП-4 считаются одними из наиболее перспективных лекарственных средств (ЛС), применяемых при лечении СД 2. Они могут использоваться как в виде монотерапии, так и в комбинации с другими сахароснижающими препаратами – метформином, производными сульфонилмочевины, тиазалидиндионами, а также с инсулином.

Несмотря на значительное сходство ингибиторов ДПП-4 в выраженности их терапевтической эффективности и профиле безопасности, существуют некоторые различия в свойствах отдельных препаратов этого класса, в частности, в отношении некоторых фармакокинетических характеристик, таких как всасывание, метаболизм, элиминация, а также в продолжительности действия, в уровне селективности и степени ингибирования фермента ДПП-4.

Вероятно, что вышеперечисленные различия могут иметь определенную клиническую значимость, прежде всего для больных с нарушением функции печени и почек, а также для больных с сердечно-сосудистыми заболеваниями. Кроме того, упомянутые различия могут влиять на клинико-экономические характеристики использования данных препаратов.

По результатам поиска по ключевым словам «meta-analysis» и «alogliptin» было обнаружено 14 публикаций. В большинстве из них не проводилось одновременного сравнения как эффективности, так и профиля безопасности отдельных представителей класса ингибиторов ДПП-4. Наиболее полно такое сравнение было проведено в одной из последних публикаций (Craddy P., Palin H.-J., Johnson K.I., 2014) [4].

В этом исследовании были проанализированы данные о ряде параметров эффективности и безопасности следующих ингибиторов ДПП-4: алоглиптин, линаглиптин, саксаглиптин, ситаглиптин и вилдаглиптин. В основу данного мета-анализа легли 85 публикаций, описывающих результаты в общей сложности 83 рандомизированных клинических исследований, в которых изучаемые препараты применялись у больных СД 2 как в виде монотерапии (14 исследований), так и в сочетании с другими сахароснижающими препаратами, такими как метформин, препараты сульфомочевины и инсулин.

Очевидно, что при оценке эффективности и безопасности комбинированной сахароснижающей терапии обнаружить и сравнивать отличия в эффективности изучаемых ингибиторов ДПП-4 более сложно, с учетом возможного влияния других компонентов терапии.

В связи с этим для фармакоэкономического анализа нами были использованы данные исследования Craddy et al., относящиеся к монотерапии ингибиторами ДПП-4 (табл. 1). Больные СД 2, получавшие любой из 5 сравниваемых ингибиторов ДПП-4 в качестве монотерапии, продемонстрировали достоверное снижение уровня HbA1c по сравнению с пациентами, получавшими плацебо.

Таблица 1.
Сравнение показателей эффективности и безопасности ингибиторов ДПП-4 [4]

Таблица 2.
Расчет годовой стоимости терапии различными ингибиторами ДПП-4

Средние значения изменения массы тела больных, принимавших различные ингибиторы ДПП-4, достоверно не различались (несмотря на несколько более выраженное снижение массы тела при приеме алоглиптина и линаглиптина), как и частота возникновения гипогликемии при приеме этих препаратов. Все это позволило расценить показатели эффективности и безопасности указанных пяти препаратов одной группы как сопоставимые и использовать для фармакоэкономического анализа метод минимизации затрат. С этой целью была проведена оценка стоимости курса терапии каждым из препаратов в расчете на 1 год.

Данные о средней розничной стоимости одной упаковки линаглиптина, саксаглиптина, ситаглиптина и вилдаглиптинав третьем квартале 2014 г. были получены из базы данных IMS Health Россия. Предельно допустимая отпускная цена на препарат алоглиптин была принята равной 977,17 руб (информация предоставлена производителем – компанией Такеда). С учетом размеров оптово-розничных надбавок для лекарственных препаратов, включенных в перечень Жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов, применяемых в соответствии с Постановлением Правительства Москвы от 24 февраля 2010 г. №163-ПП, стоимость алоглиптина составила 1343,62 руб. Расчет стоимости годовой терапии каждым из препаратов с учетом средней суточной дозы, числа таблеток в одной упаковке и кратности назначения препарата приведен в таблице 2.

Таким образом, терапия СД 2 с использованием алоглиптина, при равной эффективности и безопасности, на 21% менее затратна, чем терапия линаглиптином, на 22% менее затратна, чем вилдаглиптином, на 44% менее затратна в сравнении с саксаглиптином и на 85% в сравнении с ситаглиптином.

СПИСОК ЛИТЕРАТУРЫ

1. Krentz AJ, Patel MB, Bailey CJ. New drugs for type 2 diabetes mellitus: what is their place in therapy? Drugs, 2008, 68(15): 2131–2162
2. Scheen AJ. A review of gliptins in 2011. Expert Opin Pharmacother., 2012, 13(1): 81–99.
3. Esposito K, Cozzolino D, Bellastella G, et al. Dipeptidyl peptidase-4 inhibitors and HbA1c target of 4. Craddy P., Palin H-J, Johnson KI. Comparative Effectiveness of Dipeptidylpepti-dase-4 Inhibitors in Type 2 Diabetes: A Systematic Review and Mixed Treatment Comparison. Diabetes Ther., Jun., 2014, 5(1): 1–41.

Источник

Янувия : инструкция по применению

Состав

1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит 100 мг ситаглиптина в форме ситаглиптина фосфата моногидрата.

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая; кальция фосфат

двухосновный безводный, неизмельченный; натрия кроскармеллоза; магния стеарат; натрия стеарилфумарат.

Оболочка таблетки (Опадрай® II: Бежевый 85 F17438) содержит поливиниловый спирт, титана диоксид (Е171), макрогол (полиэтиленгликоль) 3350, тальк, железа оксид желтый (Е172), железа оксид красный (Е172).

Описание

Круглые,двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой светло-розового со слабымбежеватым оттенком цвета, с гравировкой «221» на одной стороне и гладкие надругой (для дозировки 25 мг).

Круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочнойоболочкой светло-бежевого цвета, с гравировкой «112» на одной стороне и гладкиена другой (для дозировки 50 мг).

Круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкойбежевого цвета, с гравировкой «277» на одной стороне и гладкие на другой (длядозировки 100 мг).

Фармакологическое действие

Янувия® является активным при пероральном приеме, высокоселективным ингибитором фермента дипептидилпептидазы 4 (ДПП-4), предназначеннымдля лечения сахарного диабета 2 типа. Ингибируя ДПП-4, ситаглиптин повышаетконцентрацию двух известных гормонов семейства инкретинов: ГПП-1(глюкагонподобный пептид) и глюкозозависимого инсулинотропного пептида (ГИП).Гормоны семейства инкретинов секретируются в кишечнике в течение суток, ихуровень повышается в ответ на прием пищи. Инкретины являются частью внутреннейфизиологической системы регуляции гомеостаза глюкозы. При нормальном илиповышенном уровне глюкозы крови гормоны семейства инкретинов способствуютувеличению синтеза инсулина, а также его секреции бета-клетками поджелудочнойжелезы за счет сигнальных внутриклеточных механизмов, ассоциированных сциклическим АМФ (аденозинмонофосфат).

ГПП-1 также способствует подавлению повышенной секрецииглюкагона альфа-клетками поджелудочной железы. Снижение концентрации глюкагонана фоне повышения уровня инсулина способствует уменьшению продукции глюкозыпеченью, что в итоге приводит к уменьшению гликемии.

При низкой концентрации глюкозы крови перечисленные эффектыинкретинов на выброс инсулина и уменьшение секреции глюкагона не наблюдаются.ГПП-1 и ГИП не влияют на выброс глюкагона в ответ на гипогликемию. Вфизиологических условиях активность инкретинов ограничивается ферментом ДПП-4,который быстро гидролизует инкретины с образованием неактивных продуктов.

Янувия® предотвращаетгидролиз инкретинов ферментом ДПП-4, тем самым увеличивая плазменныеконцентрации активных форм ГПП-1 и ГИП. Повышая уровень инкретинов, Янувия® увеличивает глюкозо-зависимый выброс инсулинаи способствует уменьшению секреции глюкагона. У пациентов с сахарным диабетом 2типа с гипергликемией эти изменения секреции инсулина и глюкагона приводят кснижению уровня гликозилированного гемоглобина НbА1С и уменьшению плазменнойконцентрации глюкозы, определяемой натощак и после нагрузочной пробы.

У пациентов с сахарным диабетом 2 типа прием одной дозыпрепарата Янувия® приводит кингибированию активности фермента ДПП-4 в течение 24 часов, что приводит кувеличению уровня циркулирующих инкретинов ГПП-1 и ГИП в 2-3 раза, нарастаниюплазменной концентрации инсулина и С-пептида, снижению концентрации глюкагона вплазме крови, уменьшению гликемии натощак, а также уменьшению гликемии посленагрузки глюкозой или пищевой нагрузки.

Фармакокинетика

После перорального приема 100 мг ситаглиптина отмечаетсябыстрая абсорбция препарата с достижением максимальной концентрации (Cmax) винтервале от 1 до 4 часов с момента приема. Площадь под кривой»концентрация – время» (AUC) увеличивается пропорционально дозе, исоставляет 8,52 мкмоль·час при приеме 100 мг внутрь, Cmax составляла 950 нмоль.Плазменная AUC ситаглиптина увеличивалась приблизительно на 14% послеследующего приема дозы 100 мг препарата по достижению равновесного состоянияпосле приема первой дозы.

Абсолютная биодоступность ситаглиптина составляетприблизительно 87%. Поскольку совместный прием препарата Янувия® и жирной пищи не оказывает эффекта нафармакокинетику, то препарат Янувия® можетназначаться вне зависимости от приема пищи.

Средний объем распределения в равновесном состоянии послеоднократной дозы 100 мг ситаглиптина составляет приблизительно 198 л. Фракция ситаглиптина,связывающаяся с плазменными белками, относительно низка и составляет 38%.

После введения ситаглиптина внутрь приблизительно 16%препарата экскретировалось в виде его метаболитов. Были обнаружены следы 6метаболитов ситаглиптина, вероятно не обладающие ДПП-4-ингибирующейактивностью. Было выявлено, что первичным ферментом, участвующем в ограниченномметаболизме ситаглиптина, является CYP3A4 с участием CYP2C8.

Приблизительно 79% ситаглиптина экскретируется внеизмененном виде с мочой. Метаболизируется лишь незначительная частьпоступившего в организм препарата.

После приема ситаглиптина внутрь приблизительно 13%выводилось через кишечник, 87% почками – в течение одной недели после приемапрепарата. Средний период полувыведения ситаглиптина при пероральном приеме 100мг составляет приблизительно 12,4 часа; почечный клиренс составляетприблизительно 350 мл/мин.

Выведение ситаглиптина осуществляется первично путемэкскреции почками по механизму активной канальцевой секреции. Ситаглиптинявляется субстратом для транспорта органических анионов человека третьего типа(hOAT-3), в качестве которого ситаглиптинвыводится почками. Ситаглиптин также является субстратом р-гликопротеина,который также может участвовать в процессе почечной элиминации ситаглиптина.Однако циклоспорин, являющийся ингибитором р-гликопротеина, не уменьшалпочечный клиренс ситаглиптина.

Пациенты с почечной недостаточностью

У пациентов с легкой почечной недостаточностью (клиренскреатинина 50-80 мл/мин.) не отмечалось клинически значимого измененияконцентрации ситаглиптина в плазме по сравнению с контрольной группой здоровыхдобровольцев.

Увеличение AUC ситаглиптина приблизительно в 2 раза посравнению с контрольной группой отмечалось у пациентов с почечнойнедостаточностью средней степени (клиренс креатинина 30-50 мл/мин.).Приблизительнов 4 раза увеличение AUC отмечалось у пациентов с почечной недостаточностьютяжелой степени (клиренс креатинина менее 30 мл/мин.), а также у пациентов с терминальной стадией почечнойнедостаточности по сравнению сконтрольной группой. Поэтому длядостижения терапевтической концентрации препарата в плазме крови (сходной стаковой у пациентов с нормальной функцией почек) у пациентов с почечнойнедостаточностью средней и тяжелой степени требуется коррекция дозы.

Ситаглиптин в слабойстепени удалялся из системного кровотока с помощью гемодиализа: только 13.5%дозы удалялось из организма в течение 3-4 часового сеанса диализа.

Пациенты с печеночной недостаточностью

У пациентов с умеренной печеночной недостаточностью (7-9баллов по шкале Чайлд-Пью) средняя AUC и Cmax ситаглиптина при однократномприеме 100 мг увеличиваются приблизительно на 21% и 13% соответственно.Поэтому коррекции дозы препарата прилегкой и умеренной печеночной недостаточности не требуется.

Нет клинических данных о применении ситаглиптина у пациентовс тяжелой печеночной недостаточностью (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью).Однако вследствие того, что Янувия® первично выводится почками, не следуетожидать значимого изменения фармакокинетики ситаглиптина у пациентов с тяжелойпеченочной недостаточностью.

Показания к применению

— сахарный диабет 2типа (инсулиннезависимый) в качестве монотерапии как дополнение к физическим нагрузкам и при неэффективности диетотерапии

— сахарный диабет 2 типа(инсулиннезависимый) в составе комплексной терапии

Противопоказания

— повышенная чувствительность к какому-либо из компонентовпрепарата

— беременность и период лактации

— сахарный диабет 1 типа (инсулинзависимый)

— детский и подростковый возраст до 18 лет (ввиду отсутствияклинических

Способ применения и дозы

Начальная рекомендуемая доза – 25 мг под контролем лечащеговрача. Поддерживающая доза препарата Янувия® составляет 100 мг один раз в суткив качестве монотерапии или в комбинации с метформином или агонистом PPARγ(например, тиазолидиндионом).

Длительность терапии препаратом Янувия® и коррекция дозыопределяется лечащим врачом под контролем гликемического профиля.

Янувия® может приниматься независимо от приема пищи.

В случае, если пациент пропустил прием препарата Янувия®, ондолжен быть принят как можно быстрее после того, как пациент вспомнит опропущенном приеме препарата. Не допустим прием двойной дозы препарата Янувия®

Пациенты с почечной недостаточностью

Пациентам с легкой почечной недостаточностью (клиренскреатинина ≥50 мл/мин, приблизительно соответствующий уровню креатинина плазмы≤1,7 мг/дл у мужчин, ≤1,5 мг/дл у женщин) коррекции дозировки препарата Янувия®не требуется.

Для пациентов с умеренной почечной недостаточностью (клиренскреатинина ≥30 мл/мин, но 1,7 мг/дл, но ≤3 мг/дл у мужчин, >1,5 мг/дл, но ≤2,5мг/дл у женщин) доза препарата Янувия®составляет 50 мг один раз в сутки.

Для пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренскреатинина 3 мг/дл у мужчин, >2,5 мг/дл у женщин), а также с терминальнойстадией патологии почек, нуждающихся в гемодиализе, доза препарата Янувия® составляет25 мг один раз в сутки. Препарат Янувия ® может применяться вне зависимости отрасписания процедуры гемодиализа.

Пациенты с печеночной недостаточностью

Не требуется коррекции дозировки препарата Янувия® упациентов с легкой и умеренной печеночной недостаточностью. Препарат неисследовался у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью.

Побочное действие

— инфекции верхних дыхательных путей, назофарингит

— тошнота, рвота,боль в животе, диарея

— острый панкреатит, в том числе геморрагический и некротический

— увеличение мочевой кислоты в крови, снижение активностиобщей щелочной фосфатазы исоответственно костной фракции щелочной фосфатазы

— лейкоцитоз, обусловленный увеличением количестванейтрофилов

Передозировка

Симптомы: усиление побочных эффектов препарата, удлинениеQ-T

Лечение: удаление неабсорбированного препарата изжелудочно-кишечного тракта, осуществление мониторирования показателейжизнедеятельности, включая ЭКГ, симптоматическая терапия.

Ситаглиптин слабо диализируется, но пролонгированный диализможет назначаться в случае клинической необходимости (в течение 3-4 часовудаляется 13,5%).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

В исследованиях по взаимодействию с другими лекарственнымисредствами, ситаглиптин не оказывал клинически значимого эффекта нафармакокинетику следующих препаратов: метформина, розиглитазона, глибенкламида,симвастатина, варфарина, пероральных контрацептивов.

Было отмечено легкое увеличение AUC на 11%, а также среднейСmax на 18% дигоксина при совместномприменении с ситаглиптином. Это увеличение не считается клинически значимым, ипоэтому не требует коррекции дигоксинаи Янувии® при совместном их применении.

Было отмечено увеличение AUC и Сmax ситаглиптина на 29% и 68% соответственно упациентов при совместном применении разовой пероральной дозы 100 мг препарата Янувия®и разовой пероральной дозы 600 мг циклоспорина, мощного ингибиторар-гликопротеина. Наблюдаемые изменения фармакокинетических характеристикситаглиптина не считаются клинически значимыми и не требуют коррекции дозы Янувии® присовместном применении с циклоспорином и другими ингибиторами р-гликопротеина(например, кетоконазолом).

Особенности применения

Янувия® используется в составе комплексной терапииинсулиннезависимого сахарного диабета 2 типа со следующими препаратами:инсулин, метформин, сульфонилмочевина, тиазолидиндионы.

Постмаркетинговое использование у пациентов, принимающих ситаглиптин.

При постмаркетинговом использовании были сообщения об остромпанкреатите, включая геморрагический или некротический панкреатит с или безлетального исхода (см. Побочные действия),

Поскольку эти отчеты были проведены на добровольцахразличного телосложения, не возможно было достоверно оценить их частоту илиустановить причинно-следственную связь с воздействием препарата. Пациентыдолжны быть информированы о характерных симптомах острого панкреатита:постоянные, тяжелые боли в брюшной полости. Панкреатит проходил послепрекращения приема ситаглиптина. При подозрении на панкреатит прием Янувия® идругих потенциальных препаратов, провоцирующих развитие паркреатита должен бытьпрекращен.

Особенности влияния лекарственного препарата на способностьуправлять

автотранспортом или движущимися механизмами

Учитывая возможность развития побочных эффектов на фонелечения препаратом Янувия®, нужно проявлять особую осторожность при управленииавтомобилем и работе с механизмами.

Форма выпуска

По 14 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленкиполивинилхлоридной и фольги алюминиевой. По 2 контурные упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению нагосударственном и русском языках помещают в картонную пачку.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 30 °С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок годности

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Источник