Что лучше глюкофаж лонг или форметин лонг
Оценка эффективности отечественных гликлазида и метформина в различных схемах лечения сахарного диабета 2-го типа
В настоящее время прогрессирование распространенности сахарного диабета (СД) 2 го типа в мире приобрело характер «неинфекционной эпидемии».
В настоящее время прогрессирование распространенности сахарного диабета (СД) 2-го типа в мире приобрело характер «неинфекционной эпидемии». Важнейшая цель терапии СД 2-го типа — проведение интенсивной сахароснижающей терапии и достижение целевых значений показателей углеводного и липидного обмена у пациентов с СД для профилактики прогрессирования сосудистых осложнений, являющихся основной причиной летальности у этой категории больных. Традиционный вариант комбинированной терапии предполагает коррекцию двух ключевых звеньев патогенеза СД 2-го типа: инсулинорезистентности и дисфункции бета-клеток. Медикаментозное лечение начинают с препарата метформина с последующей титрацией дозы, требуемой для получения максимальной терапевтической эффективности. Но даже если у пациентов удалось достигнуть хорошего уровня гликемического контроля на монотерапии, в дальнейшем все равно возникает потребность в назначении комбинированного лечения для воздействия на основные звенья патогенеза СД.
Наиболее часто применяемой комбинацией пероральных сахароснижающих препаратов (ПССП) является сочетание метформина и препарата сульфонилмочевины [1]. Метформин снижает инсулинорезистентность, способствует нормализации показателей липидного обмена [2, 3]. В последнее время все больше работ подтверждают непрямое антиоксидантное действие метформина. Гликлазид модифицированного высвобождения действует медленно и равномерно в течение 24 часов, что позволяет применять его один раз в сутки. Исследование ADVANCE, в котором в качестве сахароснижающего препарата использовался гликлазид (Диабетон МВ), показало снижение риска микрососудистых осложнений, преимущественно нефропатии, при интенсивном лечении, и была выявлена тенденция к снижению макрососудистого риска. Также ранее было доказано, что гликлазид обеспечивает прямое превентивное действие на сердечно-сосудистую систему, связанное главным образом с уникальным антиоксидантным эффектом, приводящим к подавлению окисления ЛПНП и уменьшению выработки свободных радикалов [4].
В России препараты метформина и гликлазида производятся под названиями «Глиформин» и «Глидиаб МВ». Настоящее исследование было проведено с целью оценки терапевтической эффективности препарата Глидиаб МВ в монотерапии и в комбинации с препаратом Глиформин.
Цели исследования
Материалы и методы исследования
Математическая обработка полученных данных проводилась с использованием программного комплекса Statistica.
Дизайн исследования
После подписания информированного согласия, всем пациентам осуществлялось определение уровня гликированного гемоглобина (HbA1c ), после чего методом простой рандомизации они были распределены на три группы. Пациентам группы 1, исходно находившимся на монотерапии Диабетоном МВ (гликлазидом), назначался препарат Глидиаб МВ. Пациентам группы 2 без изменения дозы гликлазида, принимавшегося ранее в виде монотерапии, назначался препарат Глидиаб МВ и дополнительно к терапии был назначен препарат Глиформин в дозе от 500–850 мг до 1000 мг (в зависимости от исходных показателей гликемии и ИМТ). Пациентам группы 3, принимавшим ранее комбинацию препаратов метформина (Глюкофаж, Сиофор) и гликлазида (Диабетон МВ), были назначены Глидиаб МВ и Глиформин в эквивалентных либо увеличенных дозах в зависимости от исходных показателей углеводного обмена. Целевое значение гликемии натощак составляло 4,4–6,1 ммоль/л. По данным дневника самоконтроля, доза препаратов титровалась в течение периода наблюдения.
Всем пациентам исходно и на последнем визите проводилось измерение гликемии натощак и определение уровня гликированного гемоглобина, а также оценка антропометрических и лабораторных показателей.
Критериями исключения являлись стандартные противопоказания к использованию препаратов, а также нарушение функции печени и почек, выявленные при исследовании лабораторных показателей на визите скрининга.
Результаты исследования
Из 40 пациентов, включенных в исследование, 36 успешно завершили программу лечения. 4 пациента преждевременно выбыли из протокола наблюдения по причине развития нежелательного явления (1), неявки на визит (2) и отказа от лечения (1).
Из 36 пациентов, завершивших программу лечения, 8 были включены в группу 1, 9 — в группу 2, 19 — в группу 3.
Динамика показателей ИМТ, HbA1c и гликемии натощак представлена в табл. 1.
Метформин с пролонгированным высвобождением (Глюкофаж Лонг) – высокоэффективный и безопасный препарат первой линии в лечении сахарного диабета 2 типа
Опубликовано в журнале:
Русский Медицинский Журнал, Том 19, No 12, 2011
Следует отметить, что метформин оказывает влияние на всасывание углеводов в желудочно-кишечном тракте, замедляя его скорость, а также снижает аппетит [10,13]. Интестинальные эффекты метформина вносят существенный вклад в предотвращение постпрандиальных гипергликемических пиков, ассоциированных с риском преждевременной смертности от ССЗ [12,16,20]. Полагают, что один их механизмов анорексигенного действия метформина связан с влиянием препарата на метаболизм глюкогоноподобного пептида-1 (ГПП-1), регулирующего пищевое поведение. Так, в работе Mannucci E. с соавт. (2001) определяли уровни ГПП-1 (7-36) амида/(7-37) исходно и через 15 дней терапии метформином (25-50 мг/сут.) у больных с ожирением до и после нагрузки глюкозой [13]. С целью устранения влияния инсулинемии и гликемии на секрецию ГПП-1 исследование проводилось в условиях эугликемического гиперинсулинемического клэмпа. Авторы не обнаружили изменений концентраций ГПП-1 у лиц контрольной группы. В то же время у больных с ожирением метформин вызывал существенное увеличение концентрации ГПП-1 (7-36)амида/(7-37) на 30 и 60-й минутах теста при неизмененном базальном уровне пептида. В смешанной плазме (после 30 мин. инкубации при 37°), а также в растворе буфера, содержащем дипептидил-пептидазу-4, метформин ингибировал деградацию ГПП-1. Согласно результатам экспериментальных исследований на животных моделях анорексигенный эффект метформина, по-видимому, также связан с центральным действием препарата на уровне гипоталамических нейронов [5]. Модулируя экспрессию орексигенного нейропептида Y, метформин способствует снижению массы тела. Другим важным эффектом метформина является уменьшение или стабилизация массы тела, а также снижение отложения висцерального жира [4,11,17].
Абсолютная биодоступность метформина, введенного per os, cоставляет 50-60%. Почти весь метформин, попадающий в кровоток, всасывается на ограниченном участке верхних отделов желудочно-кишечного тракта (рис. 1), и лишь незначительная часть метформина всасывается в более дистальных отделах пищеварительного тракта.
Рис. 1. Создание метформина пролонгированного действия с однократным приемом: сложная задача
Кроме того, всасывание метформина в тонком кишечнике является «насыщающимся». Это означает, что при увеличении концентрации метформина в просвете кишечника выше определенного порогового уровня происходит «насыщение всасывания», тем самым значительная часть препарата проходит мимо «окна абсорбции» и не всасывается вовсе. Таким образом, уровень всасывания метформина из ЖКТ зависит от скорости эвакуации метформина из желудка.
Эти особенности определяют сложность разработки таблеток метформина с замедленным высвобождением, пригодных для приема один раз в сутки.
Традиционно используемые для этого лекарственные формы основываются на простом замедлении высвобождения активного вещества из таблетки, а его всасывание происходит на всем протяжении кишечника. Но даже в этом случае нередко имеется период относительно быстрого поступления препарата в кровоток вскоре после приема таблетки.
Такое традиционное строение таблетки нельзя применить для препарата Глюкофаж ® Лонг ввиду того, что метформин не будет всасываться после прохождения таблеткой абсорбционного окна. Кроме того, начальный период быстрого высвобождения вещества из таблетки может «насытить» абсорбционное окно и привести к потере активного ингредиента. После приема метформина с быстрым высвобождением пиковая концентрация препарата в крови наступает в течение 3 часов. Разработанная новая форма метформина XR (Глюкофаж Лонг) имеет целью устранить проблемы, связанные с желудочно-кишечной непереносимостью, с одной стороны, и многократным приемом препарата, с другой стороны. Замедленное высвобождение препарата увеличивает время достижения пиковой концентрации до 7 часов при снижении ее максимального уровня [19]. Таким образом, лекарственная форма Глюкофаж Лонг имеет сниженную пиковую концентрацию, но аналогичную с метформином быстрого высвобождения биодоступность. В рандомизированном двойном слепом исследовании в параллельных группах Глюкофаж Лонг показал такую же эффективность в снижении уровня гликированного гемоглобина, как и метформин быстрого высвобождения [7]. С целью сравнения гастроинтестинальной переносимости метформина с пролонгированным и быстрым высвобождением был проведен ретроспективный анализ медицинских карт пациентов с сахарным диабетом 2 типа в четырех центрах США, где было выявлено существенное снижение частоты желудочно-кишечных нежелательных явлений у пациентов, переведенных с терапии метформином быстрого высвобождения на Глюкофаж Лонг [2] (рис. 2 и 3).
Рис. 2. Сравнение частоты гастроинтестинальных побочных эффектов у пациентов, принимавших метформин и Глюкофаж Лонг с момента постановки диагноза
Рис. 3. Сравнение частоты гастроинтестинальных побочных эффектов у пациентов, принимавших метформин и переведенных с терапии обычным метформином на Глюкофаж Лонг
Пролонгированный эффект Глюкофажа Лонг обеспечивается оригинальной структурой таблетки (рис. 4), в которой создана система диффузии через гелевый барьер (рис. 5). Метформин содержится внутри двухслойного гидрофильного полимерного матрикса, что обеспечивает высвобождение препарата путем диффузии. Наружный, закрытый полимерный матрикс (без метформина) окружает внутренний полимер, содержащий суммарно 500 мг метформина в таблетке. При проглатывании, таблетка впитывает влагу и набухает, образуя слой геля на внешней стороне таблетки, что обеспечивает дозированное высвобождение метформина в кишечнике. Важно отметить, что скорость растворения метформина не зависит от перистальтики, уровня pH, что помогает свести к минимуму вариабельность поступления метформина в ЖКТ как у одного пациента, так и в группах пациентов.
Рис. 4. строение таблетки Глюкофаж Лонг
Рис. 5.Глюкофаж Лонг: инновационная технология производства
Всасывание метформина из таблетки с пролонгированным высвобождением медленное и более длительное по сравнению с обычной формой. В исследовании по фармакокинетике изучались метформин с пролонгированным высвобождением (2000 мг один раз в сутки) и обычный метформин (1000 мг два раза в сутки) после достижения равновесной концентрации. Время достижения максимальной концентрации в плазме (Tmax) после приема метформина с пролонгированным высвобождением было больше, чем после обычного метформина (7 часов по сравнению с 3-4 часами). Кроме того, максимальная концентрация препарата в плазме (Cmax) на фоне приема пролонгированной формы была на 25% меньше. Суммарное воздействие метформина на пациента было сходным. В действительности, анализ площади под кривой зависимости концентрация-время свидетельствует о биоэквивалентности данных препаратов.
Таким образом, фармакокинетический профиль метформина с пролонгированным высвобождением позволяет избежать быстрого подъема концентрации метформина в плазме, характерного для обычного метформина. Более плавное поступление метформина позволяет избежать появления нежелательных явлений со стороны ЖКТ, и может улучшать переносимость препарата.
Повышение приверженности пациентов к лечению, а также снижение нежелательных явлений со стороны желудочно-кишечного тракта являются важными достоинствами препарата, однако первостепенное значение имеет влияние на показатели гликемии у больных сахарным диабетом 2 типа. Полученные результаты подтверждают имеющиеся данные, что сахароснижающий эффект метформина с пролонгированным высвобождением при приеме 1 раз в сутки сравним с эффектом обычного метформина, назначаемого в несколько приемов в течение дня.
В исследовании по определению дозы Глюкофажа Лонг была показана его дозозависимая эффективность при приеме 1 раз в сутки. Максимальное действие этой формы препарата было достигнуто на дозе 1500-2000 мг/сут. В проведенном исследовании также изучалась эффективность Глюкофажа Лонг 1000 мг, назначаемым 2 раза в сутки по сравнению с однократным приемом той же формы, но в дозе 2000 мг 1 раз в сутки. Динамика уровня HbA1c (снижение в среднем на 1,2% при режиме 1000 мг 2 раза в сутки) была сходной с таковой для группы пациентов, получавших препарат 2000 мг 1 раз в сутки (снижение в среднем на 1%).
Школа диабета 2 типа
Занятие ведет Галина КОРОЛЕНКО, кандидат медицинских наук, заведующая эндокринологическим отделением ГКБ № 10 г. Минска
Урок 4-й: КАКИЕ БЫВАЮТ ТАБЛЕТКИ ОТ САХАРА?
Лечение сахарного диабета 2 типа обычно состоит из 3 пунктов:
• сахароснижающие лекарства (таблетки или/и инсулин)
Только правильное их сочетание помогает сохранять глюкозу крови на хорошем уровне и не создавать риска развития осложнений, которые, собственно, и представляют главную опасность диабета.
Сахароснижающие таблетки бывают нескольких видов в зависимости от механизма действия. Это:
До конца ХХ века существовали только эти три разновидности таблетированных сахароснижающих средств для терапии СД 2 типа. Но медицинская наука и фармацевтика продолжала поиск новых, более эффективных возможностей коррекции нарушенного углеводного обмена, и в последние десятилетия появились принципиально новые классы лекарств для снижения глюкозы крови, поэтому продолжим список:
4. Инкретиномиметики:
• Аналоги глюкагоноподобного пептида 1 (сокращенно ГПП-1), вырабатываемого в желудочно-кишечном тракте и оказывающего важное влияние на регуляцию обмена глюкозы;
5.Аналог амилина, вещества, вырабатываемого в В-клетках поджелудочной железы и также влияющего на состояние углеводного обмена – прамлинтид.
А сейчас расскажу об этих препаратах более подробно.
Лекарства, которые помогают вашему собственному инсулину работать эффективнее
МЕТФОРМИН
Согласно рекомендациям Европейской ассоциации по изучению диабета и Американской диабетической ассоциации метформин является препаратом номер 1 при впервые установленном сахарном диабете 2 типа.
Как действует?
• Метформин снижает глюкозу крови несколькими путями: заставляет печень вырабатывать меньше глюкозы, увеличивает потребление глюкозы в организме и делает клетки более чувствительными к инсулину. Таким образом, метформин не влияет на поджелудочную железу, поэтому не истощает ее.
• Уменьшает количество холестерина и триглицеридов в крови.
• Снижает риск образования тромбов в сосудах.
• Не вызывает гипогликемических реакций.
В последнее время появилось много научных сообщений еще об одном очень важном свойстве метформина – он уменьшает риск развития онкологических заболеваний.
Кому назначают?
• Пациентам c СД 2 типа и лишним весом (ИМТ >25 кг/м2) наряду с диетой и физическими нагрузками;
• пациентам с СД 2 типа, которые не добились снижения глюкозы, принимая препараты сульфонилмочевины и инсулин. В этом случае метформин добавляют в схему лечения в качестве второго препарата;
• лицам с метаболическим синдромом;
• женщинам с синдромом поликистозных яичников.
Метформин противопоказан при следующих состояниях и заболеваниях:
• хроническая почечная недостаточность (при уровне креатинина крови > 130 мкмоль /л);
• острые заболевания, при которых есть риск почечной недостаточности (обезвоживание при поносе и рвоте, высокая температура тела, тяжелые инфекционные болезни, шок, сепсис, воспаление почек);
• острые и хронические заболевания, которые могут привести к кислородному голоданию тканей (сердечная недостаточность, почечная недостаточность, острый инфаркт миокарда, инсульт);
• хронический алкоголизм, острое отравление алкоголем;
• период беременность и кормления грудью;
• повышенная чувствительность к метформину;
• за 2 дня до и в течение 2 дней после исследований с применением рентгенконтрастных веществ.
Препарат выпускается в разных дозировках (в 1 таблетке – 500, 850 или 1000 мг).
Начинать прием метформина лучше перед сном. Обычные препараты метформина (кроме глюкофажа XR и багомета) назначаются 2-3 раза в сутки.
Максимальная суточная доза – 2500-3000 мг. У пожилых пациентов доза должна быть меньше (около 1000 мг).
Если глюкоза крови через 2 часа после приема пищи на фоне лечения метформином остается высоким, к лечению добавляют сульфониламиды.
Побочные эффекты применения метформина
• Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта (снижение аппетита, металлический привкус во рту, тошнота, боли в животе, вздутие, понос);
На что обратить внимание?
• Чтобы избежать неприятных проявлений со стороны желудка и кишечника, начинайте лечение метформинм с маленьких доз (500 мг/сут) и принимайте препарат во время или в конце приема пищи.
• Нельзя сочетать прием метформина и алкоголя.
Метформин выпускают разные производители, причем многие дают свои фирменные (торговые) названия: глюкофаж, глюкофаж XR (Франция), метфогамма (Германия), дианормет (Польша), метформингексал (Германия), сиофор (Германия), гликомет (Индия), багомет (Аргентина), Метформин (Республика Беларусь).
Глюкофаж XR – новый препарат метформина, имеющий два ценных качества:
• действует 24 часа и принимается 1 раз в сутки;
• обладает менее выраженными нежелательными явлениями со стороны ЖКТ.
Багомет также действует 24 часа
ТИАЗОЛИДИНДИОНЫ (ГЛИТАЗОНЫ)
Как действуют?
Снижают глюкозу крови за счет повышения чувствительности мышц, жировой ткани и печени к инсулину.
• у пациентов с СД 2 типа при неэффективности диеты и физической нагрузки;
• в составе двойной комбинированной схемы лечения (вместе с метформином, или ПСМ, или инсулином);
• в составе тройной комбинированной схемы лечения (с метформином и ПСМ) для улучшения показателей глюкозы крови.
Когда нельзя применять глитазоны?
• Сахарный диабет 1 типа;
• нарушение работы печени (повышение уровня АЛАТ в 2,5 раза по сравнению с верхней границей нормы);
• беременность, кормление грудью;
• повышенная чувствительность к препарату;
Возможные нежелательные эффекты
• токсическое влияние на печень и на кровь (снижение гемоглобина, лейкоцитов, тромбоцитов);
• повышение уровня холестерина;
• задержка жидкости в организме, отеки ног;
• увеличение массы тела;
• повышает риск развития сердечной недостаточности;
• повышает риск переломов костей.
Еще недавно использовался розиглитазон (авандия, роглит). В настоящее время этот препарат запрещен в Европе в связи с риском развития сердечной недостаточности.
Лекарства, которые заставляют поджелудочную железу вырабатывать больше инсулина
ПРОИЗВОДНЫЕ СУЛЬФОНИЛМОЧЕВИНЫ (ПСМ)
Эти лекарства применяются давно и хорошо изучены.
Как действуют ПСМ?
Увеличивают выработку собственного инсулина поджелудочной железой.
Так как ПСМ не влияют на чувствительность организма к инсулину, чаще всего их назначают вместе с метформином.
Показания к применению
Для лечения СД 2 типа (самостоятельно или в комбинации с другими лекарствами) у пациентов с нормальной или избыточной массой тела, если диета и физические нагрузки неэффективны.
Кому нельзя принимать ПСМ?
• Людям с диабетом 1 типа;
• пациентам с диабетическим кетоацидозом и в прекоме;
• после частичного или полного удаления поджелудочной железы;
• беременным и кормящим женщинам;
• пациентам с диабетической нефропатией и нарушением работы почек (клиренс креатинина
• при печеночной недостаточности;
• в периоды острых заболеваний (инфекции, ожоги, травмы, большие хирургические операции);
• пациентам с нарушениями крови (низкий уровень лейкоцитов, тромбоцитов).
Возможные негативные эффекты:
• увеличение массы тела;
• угнетение функции костного мозга (снижение количества лейкоцитов, тромбоцитов, анемия);
• расстройства пищеварения (увеличение выработки слюны, тошнота, неприятные ощущения и/или боли в животе, рвота, понос, желудочно-кишечное кровотечение);
На что обратить внимание?
Эти лекарства могут вызвать резкое падение сахара крови (гипогликемию). Чтобы избежать этого, соблюдайте следующие правила.
• Пищу принимайте регулярно. Если вы, приняв таблетку, забыли поесть, можно ожидать признаки гипогликемии. Особенно внимательно следите за режимом питания, если ваше лекарство длительного действия, и вы принимаете его раз в сутки.
• Не допускайте физического переутомления. После большой физической нагрузки риск гипогликемии увеличивается.
• Исключите или сократите до минимума прием алкоголя, так как он сам снижает сахар крови.
• Следите за дозировкой. При повышении дозы риск резкого снижения глюкозы возрастает. Если вам удалось сбросить вес и нормализовать гликемию, возможно, потребность в этих таблетках уменьшится.
Какие препараты относятся к группе сульфонилмочевины?
Самые старые препараты І поколения сейчас не используются, так как имеют много побочных эффектов.
Лекарства ІІ поколения назначаются широко. К ним относятся глибенкламид, глипизид, гликлазид, гликвидон.
Глибенкламид – сильный сахароснижающий препарат. Обычно назначается в 2 приема. Принимать надо за 30 минут до еды.
Запомните: больше 4 таблеток глибенкламида в сутки принимать нельзя!
Глибенкламидеще выпускается под названием манинил (Германия).
Один из препаратов манинила – манинил 3,5 – это улучшенный вариант глибенкламида. Быстро (в течение 5 минут) всасывается в кишечнике и дает максимальной концентрации в крови через 2,5 часа после еды, как раз во время самого высокого уровня сахара.
Выпускается под названиями: минидиаб (Италия), глинез (Индия).
Принимается 2-3 раза в сутки за 30 мин. до еды. В 1 таблетке 80 мг. Средняя суточная доза – 160-240 мг (2-3 таб.). Максимальная доза – 4 таб. (320 мг).
Существуют формы гликлазида с модифицированным высвобождением препарата – диабетон MR (Франция), Диадеон и Гликлазид МВ (РБ). Максимальная суточная доза 120 мг. Принимается однократно утром.
Гликвидон. Его отличительная особенность – безопасность для почек, т..к. почти полностью выделяется печенью в желчь. Слабее глибенкламида.
Принимается 2-3 раза в сутки. Начальная доза – 0,5 таб. 1 раз в день за 30 мин до завтрака. Максимальная суточная доза – 6 таб.
Пример гликвидона – глюренорм (Германия).
Глимепирид – препарат сульфонилмочевины ІІІ поколения. От других лекарств этой группы отличается тем, что практически не угнетает калиевые каналы в сердечной мышце, тем самым повышая ее устойчивость к кислородному голоданию.
Длительность действия – 24 часа. Принимается раз в сутки. Средняя суточная доза – 2-4 мг (таблетки бывают по 1, 2, 3 и 4 мг). Максимальная доза – 8 мг.
МЕГЛИТИНИДЫ
Меглитиниды, или глиниды, увеличивают выработку инсулина поджелудочной железой, как и сульфаниламиды. В отличие от ПСМ, глиниды не вызывают тяжелых гипогликемических реакций, принимаются перед едой, короткодействующие, Если вы пропускаете прием пищи, доза лекарства тоже пропускается.
Когда назначают глиниды?
• Если диета и физические нагрузки не дали снижения сахара при СД 2 типа;
• вторым препаратом к метформину при СД 2 типа.
Репаглинид (новонорм)
В таблетке 0,5, 1, или 2 мг. Начальная доза – 0,5 мг перед каждым приемом пищи. Средняя суточная доза – 6-10 мг., максимальная – 16 мг.
Натеглинид (старликс)
В таблетке 60, 120 или 180 мг. Начальная доза – 60 мг 3 раза в сутки, перед каждым приемом пищи. Средняя суточная доза – 180-360 мг., максимальная – 540 мг.
Противопоказания к приему меглитинидов такие же, как у ПСМ.
Средства, которые мешают глюкозе всасываться в организме
Ингибиторы альфа–глюкозидазы
Блокируют фермент, который принимает участие в переваривании и всасывании углеводов в кишечнике. Применяются чаще в комбинации с другими сахароснижающими лекарствами:
• при СД 2 типа в дополнение к диете и физическим нагрузкам;
• при СД 1 типа у взрослых в сочетании с инсулином;
• если у пациента аллергия к сульфониламидам, метформину.
Противопоказания
• возраст моложе 18 лет;
• острые и хронические воспалительные заболевания кишечника, когда нарушено пищеварение и всасывание; вздутие кишечника; язвенный колит;
• большие грыжи брюшной стенки;
• хроническая почечная недостаточность;
• повышенная чувствительность к препарату.
Возможные побочные эффекты
• Боль в области желудка, вздутие кишечника, тошнота, понос;
• повышение уровня ферментов печени;
• аллергия (кожная сыпь, покраснение кожи);
Особенности
• Ингибиторы альфа–глюкозидазы хорошо работают, когда рацион состоит, как минимум, на 50% из углеводов.
• Если принимать только препараты акарбозу или миглитол, риск гипогликемии минимальный.
• Если во время лечения ингибиторами альфа–глюкозидазы развивается гипогликемия, надо принимать глюкозу, потому что обычный сахар не помогает.
Препараты ингибиторов альфа–глюкозидазы: глюкобай и миглитол
В таблетке – 50 и 100 мг. Начальная доза – 50 мг 3 раза в сутки.
Одновременно с акарбозой и миглитолом нельзя применять :
• средства, снижающие кислотность желудочного сока;
• ферменты для улучшения пищеварения.
Новые cахароснижающие препараты
• Препараты глюкагонподобного пептида (ГПП-1 и ГПП-2)
• Антагонисты дипептидилпептидазы 4 типа (ДПП-4)
Особенност
Действие инкретинов проявляется только при повышенном уровне глюкозы крови. Как только глюкоза крови снижается до нормы, инкретины перестают работать. Поэтому они не вызывают гипогликемий. Подавляют выделение в кровь глюкагона, который расщепляет гликоген печени, тем самым повышая уровень глюкозы крови. Замедляется опорожнение желудка, а значит, быстро наступает насыщение от малой порции еды. Увеличивается масса бета-клеток и улучшается их функция.
Антагонисты ДПП-4: линаглиптин (тражента), алоглиптин (незина), вилдаглиптин (гальвус), саксаглиптин (янувия), ситаглиптин (онглиза).
Применяются инкретины вместе с метформином и/или сульфаниламидами.
Лечение сахарного диабета несколькими препаратами (комбинированная терапия)
Нередко лечение сахарного диабета 2 типа одним препаратом не дает эффекта. Поэтому назначают комбинацию двух или трех лекарств. Например, метформина и сульфаниламидов. Это помогает снизить сахар на 20-40%. Такой эффект связан с синергизмом их действия (препараты «помогают» друг другу).
Принимают во время еды. Начальная доза – 250/1,25 мг утром.
Средняя суточная доза – 1000/5 мг в сутки, максимальная – 2000/20 мг.
Глибомет (Германия) – комбинация метформина (400 мг) и глибенкламида (2,5 мг).
Принимают во время еды. Средняя суточная доза – 2-3 табл., максимальная– 5 табл. в сутки.
Принимать во время еды. Начальная доза – 1 табл. в сутки. Средняя доза – 2–3 таблетки, максимальная – 4 табл. в сутки.
Начальная доза – 1 табл. в сутки, максимальная – 3 табл. Принимать во время еды.
В заключение беседы подчеркну, что все лекарства для терапии диабета назначает только врач-эндокринолог. Подбор препарата или комбинации нескольких медикаментов, дозы и кратность приема всегда строго индивидуальны. Ни в коем случае не назначайте себе лечение сами! Изложенная здесь информация – для вашей эрудиции и более четкого представления о характере назначенного вам лечения.
И еще раз напомню, что только с помощью медикаментов ваш диабет трудно держать в компенсированном состоянии. Всегда помните и соблюдайте «золотой стандарт» лечения: диета + физическая активность + сахароснижающие медикаменты. Этим вы обеспечите себе комфортную и полноценную жизнь, лишенную мучительных осложнений диабета.