Что лучше силденафил или тадалафил северная звезда
Сравниваем Тадалафил Силденафил | Определяем лучший
Мужская сила заключается не только в мышцах и выполнении самых трудных физических работах, но в первую очередь в здоровой потенции. Нормальная сексуальная жизнь, мужчину стимулирует к совершению чего-то необычного, он просто готов на все. При спадании данного физиологического качества, многие теряют интерес к жизни, к женщинам или даже к собственной супруге. Некоторые впадают в депрессию, основная часть спивается, а малое количество старается бороться с импотенцией по-своему. Исследовав данную проблему, сотрудники журнала «Еxpertology» предоставляют вниманию мужской аудитории следующее: «Тадалафил» или «Силденафил» — сравнение препаратов и что лучше. После ознакомления и консультации сексопатолога, можно индивидуально выбрать то средство, которое подходит по медицинским показаниям.
Тадалафил
Активный компонент тадалафил, является пусковым механизмом в повышении эрекции. Препарат широко используется в лечебной терапии нарушения эрективной способности как раннего, так и позднего типов импотенции. Разработанная синтетическая формула препарата для нормализации сексуальной способности у мужчин, помогает сохранить эректильность до глубокой старости, если следовать инструкции. Созданный препарат британскими специалистами компании Элли Лили (Elly Lilly) был представлен на фармацевтическом рынке под названием Сиалис, и признан всемирной организацией здравоохранения как эффективное лекарство для импотенции. Активное вещество снимает спазм сосудов, наполняя необходимым количеством крови общее русло, плюс, усиливая кровенаполнение мужского органа, предоставляя нормальный половой акт, обильным спермовыделением. Аналоги препарата для улучшения потенции являются дженериками Тадалафила. Для выбора кроме Тадалафила есть еще препараты, поэтому изучив «Тадалафил» или «Силденафил» — сравнение препаратов и что лучше – можно остановиться на одном конкретном, и постоянно его принимать.
Механизм действия Тадалафила
Активный компонент тадалафил добывается химическим путем, синтезируется в пробирках. В виде натуральных компонентов животного или растительного происхождения, данное вещество не встречается. Рецептурную структуру изобрели путем лабораторных исследований британские фармацевты около 15 лет назад. Долголетние эксперименты привели к определенной концентрации препарата, которое вызывает эректильную реакцию у мужчин и достаточное семяизвержение. Препарат имеет высокую эффективность с минимальным количеством нежелательных реакций. Готовый препарат обладает высоким уровнем чистоты, то есть он очищен от любых примесей, которые дают побочные эффекты. Перед продажей он не один раз проверяется лабораторно.
Важно! Оригинал препарата называется Сиалис, остальные аналоги относятся к дженерикам. Их качество находится не на высоком уровне, поэтому нужно быть предельно осторожными выбирая их, ведь они стоят дешевле, а побочных реакций от неочищенных по технологии лекарств, больше и серьезней!
Сиалис Софт в таблетках, их разжевывают, эффект молниеносный и короткий;
Сиалис гель для наружного применения. тадалафил в форме геля, который наносится наружно.
Если речь идет о препарате Тадалафил, значит это Сиалис, он занимает второе место после препарата Виагра. Это самый эффективный и безопасный препарат.
В натуральном виде при хорошей потенции пенис наполняется кровью за счет цГМФ. Но цГМФ, при пониженной потенции данный фермент ингибируется ФДЭ-5. Препятствует реакции активное вещество тадалафил. Фермент цГМФ не уничтожается, а наоборот он способствует наполнению пениса кровью и дальнейшему развитию высокой эректильной способности. Тадалафил расширяет сосуды, наполняя пенис кровью. Половое возбуждение приводит к передачи импульсов в ЦНС. В результате происходит выработка оксида азота и синтез цГМФ. Тадалафил выступает в роли вспомогательного средства для цГМФ. По исследованиям наших специалистов, препарат, является избирательным, он действует только на сосудов полового члена, а не на сосудов сердца, глаз, легких. Плюс к этому Тадалафил, не действует на качество сперматозоидов и процессу спермоизвержения.
Составные компоненты Тадалафила
Показания и противопоказания
Схема приема
Тадалафил применяется по 1 таблетке дозой 20мг за 20 минут до полового акта. Препарат действует в течение 20-30 часов. Прием должен соответствовать 1 таблетке в сутки. Высокая доза 40мг или максимально допустимая, предоставит незабываемые ощущения, но при этом стоит помнить, что данной дозой можно воспользоваться раз 3-4 дня.
Внимание! Если начался приапизм (болезненная эрекция) или длительная эрекция (более 4 часов) – вызывайте скорую помощь. Прием Тадалафила совместно с Виагрой – строго запрещается! Так как оба препарата очень сильные, поэтому побочные эффекты удваиваются по силе проявления, результатом таких реакций – обширный инфаркт, инсульт, летальный исход.
Реактивность на Тадалафил
Тадалафил обладает не только положительными сторонами, но и целым списком побочных реакций, они имеют различную частоту и силу. Каждый 5-10 мужчина, в зависимости от общего состояния или по вине несоблюдения инструкции, проходит через неожиданные реакции организма на препарат. Особенно, это касается мужчин принимавших лекарство с алкоголем.
Реакции на препарат:
Сильное сердцебиение и боли в эпигастральной области и левой лопатки.
Боли в области поясницы, спины и конечностях.
Повышенная потливость с приливами.
К непредвиденным реакциям относится сильная глазная боль и эписклерит. Снижение зрения и отек век, также относятся к побочным явлениям после передозировки лекарства для потенции.
Силденафил
Лекарственное вещество, относящееся к группе препаратов стабилизирующих потенцию. Активное вещество селективно выбирает фосфодиэстеразу-5 и тормозит ее синтез. В рецептурном составе таблеток входит силденафил цитрат плюс добавочные компоненты стеарат магния, лактоза моногидрат, микрокристаллическая целлюлоза, повидон, диоксид титана макрогола и индигокармин.
Фармакодинамические + фармакокинетические процессы
Если нарушается реакция синтеза окиси азота в пещеристом теле пениса, активируется гилатциклаза, она способствует распаду фермента цГМФ. Именно данное вещество расслабляет мышечные волокна пениса, усиливая приток крови в половом члене. По данным исследованиях специалистов нашего журнала, у 75% исследованных мужчин после приема 1 таблетки за час до акта, эрекция полноценная с обильным спермоизвержением. У остальной части, половой акт слабее, из-за чрезмерной усталости, стресса, маленькой дозы или «запущенной» импотенции.
Активный компонент для повышения эректильной способности, 50% всасывается в желудке. Через час в крови наступает максимальная концентрация. Эффективность длится до 4 часов. Не рекомендуется принимать средство для потенции параллельно с алкогольными напитками, даже если они содержат низкий уровень спирта. Жирные блюда препятствуют абсорбции лекарства.
Показания, противопоказания, прием лекарства
Все случаи, связанные с нарушением потенции, частичной или полной, являются прямыми показаниями для приема лекарства повышающее уровень эрекции. Перечень противопоказаний состоит из реактивных реакций организма на аллергены, пожилой возраст, высокие показатели гипертонии, сердечнососудистая недостаточность, инфаркт миокарда, цирроз печени, патологии почек и раковые заболевания. Прием таблеток осуществляется за час до полового акта. Если возникли сомнения, по поводу эффективности, подробней читайте про «Тадалафил» или «Силденафил» — сравнение препаратов и что лучше, делайте выбор, посоветовавшись с сексопатологом или андрологом.
Внимание! При возникновении побочных явлений вызывайте скорую помощь, если вы в состоянии передвигаться, немедленно идите в больницу. В случае несвоевременного обращения могут произойти необратимые процессы вплоть до остановки сердца, инфаркта или инсульта.
Не желательные реакции на препарат
Силденафил, вернее его активный компонент для поднятия потенции, «в состоянии создавать» неприятные реакции в системах и органах человеческого тела. По статистике у каждого 10 мужчины, если не следовать инструкции, данные реакции проявляются по-разному.
Распространенные побочные реакции:
Сильное сердцебиение и боли в эпигастральной области.
Диспепсические явления (тошнота, рвота, диарея).
Ломота по всему телу (тремор).
Сильная боль в суставах, мышцах тела и спины.
Повышенная потливость с приливами.
К непредвиденным реакциям относится потеря зрения, вернее ее снижение, шум в ушах и тремор. Могут лопаться сосуды глаз. Появляется отек век. Перечисленные симптомы характерны для передозировки лекарства для потенции.
Интересные факты: что лучше и «Тадалафил» или «Силденафил»
Назначается при сниженном уровне потенции.
Идентичные свойства с Тадалафилом.
Принимается одна таблетка в сутки.
Противопоказан при ослабленном иммунитете, гипертонии, циррозе, хроническом гепатите, сахарном диабете 2-3-4 формах, системных заболеваниях, эндокринных патологиях недостаточности почек, печени и сердечнососудистой системе.
Неожиданные реакции: головокружение, повышенная эрекция в течение длительного времени, аллергия вплоть до анафилактического шока, инсульт, инфаркт.
Механизм действия: повышения прилива крови к половому члену.
Не влияет на количество спермы и процесса ее продуцирования и извержения.
Данная группа назначается только после консультации с врачом. Есть много побочных эффектов от указанных средств, поэтому нужно с осторожностью относиться к их приему. Категорически запрещено принимать лекарства и алкоголь, реакции от такого приема могут быть самые серьезные.
Резюме
Каждый мужчина старается самоутверждаться во всех жизненных ситуациях. Если он физически силен, значит, его потенция также должна быть на высоте. Если эректильная способность, по некоторым причинам как патологии, стресс или усталость, снижена, ее можно откорректировать при помощи специальных препаратов. Они продаются без рецепта в любой аптеке, а перед употреблением обязательно надо консультироваться с урологом, сексопатологом или андрологом. Консультация необходима в исключении непредвиденных эффектов. Наши журналисты постарались для вашего блага подробно излагать информацию, про: «Тадалафил» или «Силденафил» — сравнение препаратов и что лучше, остальное зависит от вашего решения.
Новое в лечении эректильной дисфункции
Проблема эректильной дисфункции (ЭД), которой традиционно занимались практически только урологи и сексопатологи, ныне привлекает внимание врачей других специальностей благодаря появлению новых возможностей консервативного лечения этого расстройства. В п
Проблема эректильной дисфункции (ЭД), которой традиционно занимались практически только урологи и сексопатологи, ныне привлекает внимание врачей других специальностей благодаря появлению новых возможностей консервативного лечения этого расстройства.
В первую очередь необходимо определить этиологию ЭД и, если возможно, вылечить само заболевание, а не только устранить его симптомы. Известно, что ЭД может быть вызвана различными факторами. На некоторые из этих факторов можно воздействовать: например, изменить образ жизни пациента, отменить некоторые назначаемые ему лекарственные препараты. Во многих случаях корректировка терапии, которую пациент получает по поводу заболевания внутренних органов, может помочь преодолеть негативные изменения в сексуальной сфере, наблюдающиеся при некоторых видах лечения. Например, при развитии ЭД у больных с артериальной гипертензией отменяют тиазидные диуретики и неселективные β-адреноблокаторы и отдают предпочтение антагонистам кальция, ингибиторам ангиотензинпревращающего фермента и α-адреноблокаторам, которые в меньшей степени влияют на половую сферу (M. A. Khan et al., 2002; C. M. Ferrario, P. Levy, 2002); применение ингибиторов ангиотензиновых рецепторов может даже несколько повышать сексуальную активность у мужчин (R. Fogari, A. Zoppi, 2002).
Пациентам с андрогенной недостаточностью необходима консультация эндокринолога для решения вопроса о назначении заместительной гормональной терапии. Тестостерон обычно назначают в тех случаях, когда неэффективны другие методы и средства (в первую очередь ингибиторы фосфодиэстеразы 5-го типа — ФДЭ-5). Заместительная гормональная терапия тестостероном противопоказана пациентам с симптомами заболевания предстательной железы и раком простаты в анамнезе.
Лечение собственно ЭД включает неинвазивные (медикаментозная терапия, применение вакуум-констрикторных устройств) и инвазивные методы (интракавернозные инъекции вазоактивных веществ, оперативное лечение). Преимущества и недостатки различных методов лечения ЭД представлены в таблице 1.
Медикаментозная терапия ЭД
Наиболее эффективным и удобным методом лечения как психогенной, так и органической ЭД считают применение ингибиторов ФДЭ-5. Появление на фармацевтическом рынке первого препарата из группы ингибиторов ФДЭ-5 — силденафила цитрата (виагры) — ознаменовало новую эпоху в лечении ЭД; относительно недавно к нему «присоединились» варденафил (левитра) и тадалафил (сиалис).
Все эти препараты обладают одинаковым механизмом действия. При сексуальной стимуляции вследствие активации нервной системы и высвобождения оксида азота в гладкомышечных клетках сосудов накапливается циклический гуанозинмонофосфат (цГМФ). Именно он запускает каскад биохимических реакций, приводящих к возникновению и поддержанию эрекции. В норме концентрация цГМФ снижается при прекращении сексуальной стимуляции вследствие разрушения ФДЭ-5. При ЭД отмечается дефицит цГМФ, обусловленный различными патогенетическими факторами, и его разрушение ФДЭ-5 приводит к недостаточной эрекции или ее отсутствию. Ингибиторы ФДЭ-5 не оказывают прямого расслабляющего влияния на кавернозные тела, но усиливают релаксирующий эффект оксида азота путем ингибирования ФДЭ-5 и повышения концентрации цГМФ при сексуальном возбуждении.
ФДЭ-5 локализуется преимущественно в кавернозной ткани, хотя обнаруживается также в гладкой мускулатуре сосудов других органов, легких, почках, кардиальном отделе желудка, тромбоцитах. Распределение ФДЭ-5 в организме достаточно индивидуально, поэтому некоторые пациенты отмечают те или иные нежелательные эффекты, общие для препаратов этой группы и связанные с блокадой этого фермента. К таким нежелательным явлениям относятся головная боль, приливы, диспепсия (по типу рефлюкса) и заложенность носа. Блокада других изоформ ФДЭ — всего их известно 11 (табл. 2), — как правило, клинически не значима и не сопровождается какими-либо серьезными нежелательными эффектами, поскольку все ингибиторы ФДЭ-5 высокоселективны и эффект их действия обратим.
По сравнению с другими препаратами этой группы, тадалафил в меньшей степени блокирует ФДЭ-6 (табл. 3). Блокада этой изоформы ФДЭ обусловливает преходящие нарушения цветового зрения, соответственно при ее использовании имеется минимальный риск нарушений цветовосприятия. С другой стороны, тадалафил, по сравнению с силденафилом и варденафилом, менее селективен в отношении ФДЭ-11, однако ее блокада не сопровождается какими-либо зарегистрированными клиническими эффектами. Этот изоэнзим ФДЭ обнару жен в ткани яичек, однако, как показали исследования W. J. Hellstrom и соавторов (2002), ежедневный прием тадалафила в дозе 10 или 20 мг в сутки в течение 6 мес не оказывает отрицательного влияния на сперматогенез.
 |
| Относительная селективность ингибиторов ФДЭ-5 |
Фармакокинетика силденафила, тадалафила и варденафила существенно различается (табл. 4). Все три препарата быстро всасываются из желудочно-кишечного тракта.
Биодоступность представляет собой выраженную в процентах часть свободного лекарственного вещества в плазме крови после его энтерального введения. При этом она определяется потерями вещества при его всасывании из пищеварительного тракта и при первом прохождении через печеночный барьер. Биодоступность силденафила составляет 40%, варденафила — 15%. Биодоступность тадалафила (85%) вычислена косвенным путем, так как активное вещество не растворяется в воде и не может вводиться внутривенно.
Одновременный прием жирной пищи уменьшает и задерживает всасывание силденафила. Скорость и полнота всасывания варденафила также зависят от жирности пищи: если содержание жиров превышает 57%, эти показатели уменьшаются, а если не превышает 30% — не изменяются. Скорость и степень всасывания тадалафила не зависят от приема пищи.
Время достижения максимальной концентрации лекарственного вещества отражает скорость его всасывания и наступления терапевтического эффекта. Пиковый уровень концентрации препарата в плазме достигается в среднем через 1 ч после приема силденафила и варденафила. Максимальная концентрация тадалафила в плазме наблюдается в среднем через 2 ч после приема препарата. Клинический эффект препаратов зависит также от минимальной терапевтической концентрации и начинает проявляться задолго до достижения максимальной концентрации. В ряде клинических исследований показано, что у большинства пациентов терапевтический эффект ингибиторов ФДЭ-5 проявляется уже к 30-й минуте после их приема.
После однократного перорального приема 100 мг силденафила максимальная концентрация препарата в плазме крови достигает 450 нг/мл; 20 мг варденафила — около 20,9 нг/мл; 20 мг тадалафила — 378 нг/мл. Этот параметр имеет значение при сравнении различных форм одного и того же препарата: например, максимальная концентрация может оказаться ниже, чем минимальная эффективная концентрация, при которой данное вещество оказывает терапевтическое действие. Разные препараты имеют различные терапевтические концентрации, поэтому в данном случае сравнение этого показателя неинформативно.
Период полувыведения (Т1/2) — время, за которое концентрация препарата в крови уменьшается наполовину от ее начальной (максимальной) величины, — составляет для силденафила и варденафила 4 ч, для тадалафила — 17,5 ч. Практически это означает, что по продолжительности действия тадалафил существенно превосходит другие ингибиторы ФДЭ-5. Равновесная концентрация тадалафила достигается на 5-й день при ежедневном приеме и превышает первоначальную в 1,6 раза, поэтому препарат не обладает способностью к кумуляции. Предположение о возможности кумуляции тадалафила при достаточно частом и регулярном его приеме не подтверждается и клиническими данными, при этом имеются свидетельства хорошей переносимости препарата мужчинами, принимавшими тадалафил в течение 2 лет (F. Montorsi et al., 2004).
Ингибиторы ФДЭ-5 метаболизируются с участием системы цитохрома P450, выделение их происходит главным образом через печень.
Прямых сравнительных исследований эффективности и безопасности ингибиторов ФДЭ-5 не проводилось, однако ввиду схожести механизма действия вышеуказанных новых препаратов с силденафилом сравнение их клинической эффективности при лечении ЭД вообще не имеет смысла. Потенция не является относительной с клинической точки зрения, так как она служит формой оценки эффективной концентрации препарата. Проще говоря, клинический эквивалент дозы и конечный результат соответствуют друг другу.
Результаты различных исследований достаточно трудно сопоставлять ввиду различий в популяции пациентов, а также принимая во внимание критерии включения и методы статистического анализа.
В условиях in vitro варденафил продемонстрировал наибольшую тропность к ФДЭ-5 по сравнению с силденафилом и тадалафилом, т. е. его концентрация, необходимая для эффективной блокады ФДЭ-5, была минимальной. Однако с учетом его низкой биодоступности и разницы в дозах, применяемых в клинической практике, терапевтический эффект варденафила in vivo сопоставим c другими ингибиторами ФДЭ-5. Согласно данным, полученным в ходе регистрации препаратов в Европе (табл. 5), доля успешных попыток полового акта составила 66% на фоне терапии силденафилом в дозе 50–100 мг, 65% — варденафилом в дозе 20 мг и 75% — тадалафилом в дозе 20 мг. В сравнимых исследованиях улучшение способности достигать эрекцию на фоне терапии силденафилом отметили 84% больных (I. Goldstein et al., 1998), варденафилом — 80% (H. Porst et al., 2001), тадалафилом — 81% (H. Padma-Nathan et al., 2001).
Принципиально ингибиторы ФДЭ-5 различаются по продолжительности клинического эффекта: в отношении силденафила и варденафила она составляет около 5 ч, тадалафила — 36 ч. Отдельные исследования показали, что при определенных условиях длительность клинического эффекта силденафила и варденафила может превышать 4–5 ч, в то время как у тадалафила он стабильно продолжительный в широкой популяции. Препараты непродолжительного действия следует использовать незадолго до полового акта; возникающая при этом зависимость интимной близости от времени действия препарата может приводить к психологическому дискомфорту. После приема тадалафила пациенты могут выбрать наиболее подходящий момент для интимной близости в течение 1,5 сут. При достаточно высокой сексуальной активности очевидным представляется и фармакоэкономический эффект: при примерно одинаковой стоимости трех препаратов по соотношению цена/время действия применение тадалафила оказывается более выгодным.
Активность препаратов in vitro значительно различается в зависимости от лаборатории, проводившей анализ, и от того, использовался ли в ходе сравнения оригинальный препарат либо он был синтезирован (выделен) в лабораторных условиях. На клиническую эффективность влияют ряд параметров, таких, как биодоступность, скорость элиминации, связывание с белками крови и т. д., поэтому терапевтический эффект может не соответствовать ожиданиям, основанным на высокой активности in vitro. В связи с этим во время клинических исследований оптимальная с точки зрения эффективности и безопасности доза подбирается опытным путем. Принятые режимы дозирования препаратов приведены в таблице 6.
Профиль безопасности трех ингибиторов ФДЭ-5 также довольно схож (табл. 7). Силденафил и варденафил по сравнению с тадалафилом несколько чаще вызывают приливы и нарушения зрения, но реже — диспепсию (дискомфорт в эпигастрии) и миалгии.
 |
| Нежелательные эффекты ингибиторов ФДЭ-5 (в %) по данным регистрации препаратов в Европе (EU Summary of Product Characteristics) |
Как уже отмечалось выше, большинство нежелательных эффектов этих препаратов, за исключением нарушения зрения, обусловлены блокадой ФДЭ-5. Длительный период полувыведения тадалафила приводит к более высокой частоте миалгии, которая обычно возникает в покое, в вечерние или ночные часы и обусловлена депонированием крови в мышцах. Подобные эффекты были выявлены также в ходе клинических исследований других ингибиторов ФДЭ-5 — при использовании их в более высоких дозах или с более высокой частотой. Нежелательные явления ингибиторов всех ФДЭ-5, как правило, непродолжительные и имеют тенденцию к спонтанной регрессии. Их продолжительность, как правило, меньше, чем длительность терапевтического действия препаратов вследствие более низкой концентрации ФДЭ-5 в некавернозной ткани и быстрой адаптации организма к второстепенному эффекту. Продолжительность побочных эффектов совпадает с продолжительностью терапевтического действия исключительно редко.
С точки зрения гемодинамики по действию ингибиторы ФДЭ-5 напоминают нитраты (кстати, силденафил изначально разрабатывался именно для лечения стенокардии). Поскольку оксид азота участвует в регулировании уровня артериального давления, ингибиторы ФДЭ-5 обладают небольшим гипотензивным эффектом, который может потенцироваться при одновременном приеме с нитратами и приводить к значительному снижению уровня АД. Именно поэтому основным противопоказанием к применению ингибиторов ФДЭ-5 считают одновременный прием органических нитратов: согласно существующим рекомендациям, их можно использовать не ранее, чем через 24 ч после приема коротко действующих ингибиторов ФДЭ-5, и не ранее, чем через 48 ч после приема тадалафила. Если у пациента есть необходимость в периодическом приеме нитратов, то выбирать наиболее безопасный из трех ингибиторов ФДЭ-5 не приходится, так как приступ стенокардии может возникнуть в любое время после применения этих лекарств или непосредственно во время полового акта. Вообще считается, что нитраты не улучшают прогноз у больных ИБС, поэтому в большинстве случаев их прием можно прекратить или, при необходимости, заменить данные средства на другие препараты, обладающие схожим механизмом действия. После прекращения приема нитратов в случае, если не возникло клинических осложнений, пациент может начать терапию ингибиторами ФДЭ-5 без угрозы для здоровья и жизни.
При использовании ингибиторов ФДЭ-5 следует также учитывать потенциальный риск развития осложнений, затрагивающих сферу сексуальной активности, в течение 90 дней после перенесенного инфаркта миокарда, при нестабильной стенокардии или стенокардии, возникающей во время полового акта, при развившейся в течение последних 6 мес сердечной недостаточности II функционального класса и выше по NYHA, при неконтролируемых нарушениях сердечного ритма, артериальной гипотензии (АД
Д. Ю. Пушкарь, доктор медицинских наук, профессор
А. В. Верткин, доктор медицинских наук, профессор
А. С. Сегал, доктор медицинских наук, профессор
А. В. Тополянский, кандидат медицинских наук, доцент
П. Б. Носовицкий, кандидат медицинских наук
Е. В. Кривцова
МГМСУ, ННПОСМП, Москва