янтарная кислота перед тренировкой
Янтарная кислота: особенности применения
Янтарная кислота – полезная добавка, которая оказывает антиоксидантное и метаболическое воздействие.
Состав и форма выпуска
Добавка продается в виде таблеток в картонных упаковках по несколько штук.
Лекарство выпускается двумя компаниями. Активным элементом является янтарная кислота. Вспомогательные вещества: кальция стеарат, крахмал картофеля, сахар – у одной компании, и аскорбиновая кислота – у другой компании.
Для чего применяется янтарная кислота
Часто таблетки прописывают принимать как биологически активную добавку. Их прописывают при функциональных астенических состояниях. Особенно эффективны во время возрастных недомоганий, а также при экстремальных условиях.
Прием препарата позволяет бороться с чрезмерной усталостью, стрессовыми ситуациями, улучшает память и мозговую деятельность, борется с головной болью. Добавку принимают при ишемии, спазме сосудов.
Специалисты советуют принимать лекарство в дополнение к основному лечению при патологиях сердечно-сосудистой системы.
При всех выше рассмотренных болезнях многие люди вынуждены долгое время или всю жизнь принимать лекарственные средства, которые позволяют поддерживать работу сердца, нервную систему, работу мозга. Использование янтарной кислоты дает возможности значительно уменьшить количество таких медикаментов и длительность их применения. Результат достигается благодаря фармакологии, так как препарат способен усиливать действие лекарств, предназначенных для основного лечения.
Как принимать янтарную кислоту
Таблетки нужно использовать до приема пищи. Янтарную кислоту нужно растворить в минералке либо соке. В день взрослому человеку можно принять не более 3-х таблеток. Длительность терапии не должна составлять больше месяца.
Во время вынашивания ребенка доза корректируется с учетом триместра.
В целях профилактики отравления алкоголем стоит выпить таблетку за час до застолья. При серьезном алкогольном отравлении лекарство можно принимать до 1 недели.
Можно ли давать лекарство беременным
Использование янтарной кислоты во время беременности позволяет улучшить гормональное состояние, укрепляет иммунитет, подавляет токсикоз, помогает бороться с утомляемостью, сонливостью и разными осложнениями. Воздействие лекарства положительно отражается на ребенке, защищая развивающийся плод от влияния вредоносных микроорганизмов и токсичных веществ.
Как принимать янтарную кислоту для похудения
Янтарная кислота хорошо зарекомендовала себя при похудении. Активное вещество выводит из организма все вредные вещества, запуская работу желудка и кишечника и способствует высвобождению чрезмерно накопившейся воды.
Как утверждают диетологи, таблетки могут приниматься только как вспомогательное вещества для активизации процесса обмена веществ. При этом нужно поддерживать правильное питание и вести активный образ жизни, включая физические нагрузки. Если не соблюдать эти правила, то лишние килограммы никуда не денутся.
Нужно выпивать 3 таблетки в сутки на протяжении 3-х дней. После чего сделать 1 день перерыва, когда также нужно ограничить количество потребляемой еды и физическую активность, после чего снова возобновить трехдневный курс.
Другой вариант – каждый день в течение месяца принимать по 1 г янтарной кислоты.
Противопоказания
От приема таблеток стоит отказаться в следующих случаях:
язвенное заболевание во время обострения;
высокое артериальное давление;
тяжелая форма гестоза во время беременности.
Поскольку добавка возбуждающе действует на мозг, не стоит принимать таблетки перед сном, иначе есть вероятность появления бессонницы.
Побочные реакции и передозировка
При длительном использовании, если соблюдать все правила, побочных реакций не должно возникнуть. К нежелательным проявлениям можно отнести аллергию на составные компоненты и повышение кровеносного давления.
Случаи передозировки почти не допустимы.
В чем заключается польза и вред янтарной кислоты
Самое главное свойство добавки заключается в ее возможности помогать организму справляться со стрессовыми ситуациями и защищать его от негативного влияния вредоносных микроорганизмов. Это позволяет включать лекарство в комплекс с другими препаратами для лечения различных болезней.
Также прием добавки положительно отражается на состоянии кожи, помогает устранять высыпания, убирает отечность. Янтарную кислоту добавляют в составы многих косметологических средств. Их можно приобрести уже в готовом виде или же приготовить самостоятельно. Из ЯК также делают маски для головы, улучшающие состояние волос и ускоряющие их рост.
Если использовать таблетки необдуманно в и больших количествах, то это может навредить человеческому организму. У препарата имеются противопоказания, с которыми нужно ознакомиться до приема. Также янтарную кислоту нельзя принимать непрерывно на протяжении нескольких дней. Обычно ее принимают не дольше 28 дней (допускаются дневные перерывы).
Можно ли принимать янтарную кислоту с алкоголем
При одновременном приеме, янтарная кислота будет расщеплять продукты распада алкоголя, делая из них менее вредные элементы. Также лекарство улучшает состояние после приема спиртного.
Таблетку можно выпить до застолья, при похмелье, а также для лечения алкогольного отравления.
Может приниматься в комплексе с другими лекарственными препаратами для лечения алкоголизма.
Сколько стоит янтарная кислота
Лекарство продается в каждой аптеке без рецепта врача. Средняя стоимость – 25 рублей.
Янтарная кислота
Содержание
Янтарная кислота [ править | править код ]
Янтарная кислота (бутандиовая кислота, этан-1,2-дикарбоновая кислота) НООС-СН2-СН2-СООН — двухосновная предельная карбоновая кислота. Бесцветные кристаллы, растворимые в воде и спирте. Содержится в небольших количествах во многих растениях, янтаре. Стимулирует рост и повышает урожай растений, ускоряет развитие кукурузы. В промышленности янтарную кислоту получают главным образом гидрированием малеинового ангидрида.
Впервые получена в XVII веке перегонкой янтаря. Соли и эфиры янтарной кислоты называются сукцинатами (лат. succinum — янтарь).
Летальные дозы (LD50): орально — 2,26 г/кг (крысы), внутривенно — 1,4 г/кг (мыши).
Биохимическая роль [ править | править код ]
Янтарная кислота участвует в процессе клеточного дыхания кислорододышащих организмов. Важнейший участник цикла трикарбоновых кислот, или цикла Кребса. Цикл Кребса — центральное звено метаболизма, основной способ получения энергии при окислении органических субстратов, место пересечения многих метаболических путей. Добавление сукцината извне активирует цикл Кребса в соответствии с принципом Ле-Шателье (добавление в равновесную систему исходных продуктов), что позволяет ускорить процесс вывода недоокисленных продуктов обмена.
Янтарную кислоту используют для получения пластмасс, смол, лекарственных препаратов (в частности, хинолитина), для синтетических целей, а также в аналитической химии.
В пищевой промышленности используется в качестве пищевой добавки E363.
Состав и форма выпуска [ править | править код ]
Заявленное фармакологическое действие [ править | править код ]
При использовании низких доз порядка 50 мг/сут ведущим механизмом может служить активация образования и действия адреналина и норадреналина.
Рекомендации к применению в спорте [ править | править код ]
Способ применения и дозы [ править | править код ]
В разовых острых ситуациях доза Янтарной кислоты должна быть увеличена до 1-2 г.
Противопоказания [ править | править код ]
Гиперчувствительность к препарату.
Побочные действия [ править | править код ]
С осторожностью принимать при заболеваниях ЖКТ.
Особые указания [ править | править код ]
Необходимо подобрать индивидуальную пороговую дозу для уравновешивания активирующей системы и процессов восстановления.
Почему янтарная кислота помогает с похмелья [ править | править код ]
Янтарная кислота — вещество, поступающие к нам в организм с обычной пищей. Приём его внутрь лишь временно повышает концентрацию естественного для организма вещества, что менее опасно и, как правило, не имеет вредных побочных эффектов. Поэтому янтарная кислота считается биотиком, а не лекарством. Янтарная кислота активизирует энергетический обмен в тканях, оказывает иммуномодулирующее действие. Она обладает свойством повышать активность клеточного дыхания, укрепляет иммунитет и защищает от различных токсических отравлений, в том числе алкогольного.
Выпитый алкоголь в печени превращается в ацетальдегид (уксусный альдегид) — ядовитое вещество, от которого в том числе вы испытываете недомогание с похмелья. От него же клетки лишаются возможности окислять целый ряд важных элементов, которые накапливаются в организме, дополнительно его отравляя.
Приём янтарной кислоты помогает организму с детоксикацией, ускоряет процесс превращения ацетальдегида в менее вредные вещества, а также в целом улучшает самочувствие.
Янтарную кислоту можно принимать как до начала застолья, так и утром, с похмелья.
Учёный о янтарной кислоте и похмелье [ править | править код ]
Комментарий учёного-токсиколога Станислава Радченко:
Критика [ править | править код ]
Эффективность янтарной кислоты не была показана ни в одном крупном международном исследовании. На западе ее не признают и не используют как препарат. Все эффекты можно объяснить исключительно плацебо. 
Янтарная кислота для похудения [ править | править код ]
Напрямую янтарная кислота не влияет на массу тела. Она не сжигает жир, не ускоряет обмен веществ, не блокирует усвоение жиров или углеводов. Возможно, янтарная кислота способствует похудению благодаря усилению физической работоспособности. Но этот эффект окажет положительное воздействие на фигуру лишь в том случае, если вы занимаетесь спортом. Вы будете легче переносить физические нагрузки, так как нервные и мышечные клетки будут насыщены кислородом. Это в теории. В действительности после приема янтарной кислоты вы вряд ли почувствуете какие-то положительные изменения в своем организме. Вы от нее не похудеете. Более того, можете даже прибавить в весе, так как янтарная кислота усиливает аппетит.
Янтарная кислота таблетки 100 мг 10 шт ➤ инструкция по применению
Описание
Янтарная кислота – органическое соединение, присутствующее в тканях человеческого организма. Она отвечает за протекание обменных процессов: в частности, расщепление жиров и углеводов. Компания «Марбиофарм» занимается производством янтарной кислоты в стабильной и легкоусвояемой форме, благодаря чему практически сразу после приема средства заметен его положительный эффект.
Поступая в клетки, соединение активирует протекающие метаболические реакции, что ощущается как прилив энергии и работоспособности. Препарат рекомендуется принимать при повышенных интеллектуальных или физических нагрузках, для скорейшего восстановления после перенесенных заболеваний или травм.
Производство пищевой добавки позволяет получить продукцию с выраженными антиоксидантными и иммуномодулирующими свойствами. При этом БАД мягко воздействует на организм и практически не имеет противопоказаний. В процессе производства используется картофельный крахмал, тальк, сахар, стеарат кальция и аэросил. Лицам с индивидуальной непереносимостью этих компонентов не рекомендуется употреблять БАД.
Состав
кислота янтарная, сахар, крахмал картофельный, тальк, кальция стеарат, аэросил.
Фармакологический эффект
Препарат положительно влияет на работу всех систем органов в целом, поскольку улучшает клеточное питание и ускоряет насыщение тканей кислородом. Также добавка способствует:
Для достижения терапевтического эффекта достаточно принимать по одной таблетке в день. Производство осуществляется в соответствии со всеми действующими санитарно-гигиеническими стандартами, благодаря чему добавка безопасна для человека при приеме в дозах, указанных на официальном сайте. Однако перед применением рекомендуется проконсультироваться со специалистом.
Показания
Противопоказания
индивидуальная непереносимость компонентов, беременность, кормление грудью, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, мочекаменная болезнь, выраженная артериальная гипертензия.
Перед применением рекомендуется проконсультироваться с врачом.
Способ применения и дозы
взрослым по 1 таблетке 2 раза в день во время еды.
Условия хранения
В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С
Янтарная кислота перед тренировкой
Поликлиника №91; Санкт-Петербургская государственная химико-фармацевтическая академия, Санкт-Петербург
ГБОУ ВПО «Санкт-Петербургская химико-фармацевтическая академия» Минздрава России, Санкт-Петербург, 197376
Применение сукцинатов в спорте
Журнал: Вопросы курортологии, физиотерапии и лечебной физической культуры. 2015;92(6): 59-65
Оковитый С. В., Радько С. В. Применение сукцинатов в спорте. Вопросы курортологии, физиотерапии и лечебной физической культуры. 2015;92(6):59-65.
Okovityĭ S V, Rad’ko S V. The application of succine in sports. Voprosy kurortologii, fizioterapii, i lechebnoi fizicheskoi kultury. 2015;92(6):59-65.
https://doi.org/10.17116/kurort2015659-65
Поликлиника №91; Санкт-Петербургская государственная химико-фармацевтическая академия, Санкт-Петербург
Важным компонентом снижения физической и умственной работоспособности является развитие в процессе физической нагрузки энергодефицита с последующим формированием неблагоприятных сдвигов в энергетическом обмене. Многообещающим направлением коррекции нарушений умственной и физической работоспособности, возникающих как следствие энергодефицита, является применение фармакологических средств, содержащих интермедиаты цикла трикарбоновых кислот. Одно из наиболее перспективных средств такого типа — янтарная кислота, окисление которой в эндогенных условиях представляет собой физиологический приспособительный механизм, благодаря чему повышается устойчивость организма к недостатку кислорода.
Поликлиника №91; Санкт-Петербургская государственная химико-фармацевтическая академия, Санкт-Петербург
ГБОУ ВПО «Санкт-Петербургская химико-фармацевтическая академия» Минздрава России, Санкт-Петербург, 197376
Среди спортсменов высокой квалификации, занимающихся циклическими видами спорта, нередко встречается синдром эндогенной интоксикации, возникающий как следствие чрезмерных физических нагрузок и сопровождающийся изменением реологических свойств крови, параметров гемостаза, нарушением микроциркуляции, повреждением биологических мембран, снижением функционального состояния жизненно важных органов и систем организма. Формирующийся при нагрузках дефицит субстратов и кислорода приводит к появлению гипоксии с последующим развитием ишемии, что ограничивает энергопродукцию в системе митохондриального окислительного фосфорилирования. Разрушение белков вследствие развивающейся ишемии сопровождается высвобождением мочевины, креатинина и аммиака, что обусловливает сдвиг кислотно-основного состояния в сторону ацидоза, который способствует агрегации тромбоцитов, эритроцитов и нарушению трофики тканей [1—3].
Подобное образование и накопление эндогенных токсических веществ создает порочный круг, в котором эндогенные токсины являются следствием нарушения обмена веществ в клетке и в то же время сами оказывают повреждающее действие на клеточные структуры и метаболические процессы. Поступление разных эндогенных токсических продуктов приводит к активации симпатико-адреналовой системы с последующим выбросом глюкокортикоидов, катехоламинов, цитокинов, серотонина, гистамина и других биологически активных веществ. При значительных и продолжительных физических и психоэмоциональных нагрузках нарушение функций органов естественной детоксикации проводит к развитию иммуносупрессивного состояния, сопровождающегося инфекционно-воспалительными, аллергическими, аутоиммунными и другими заболеваниями.
Становится очевидной необходимость разработки диагностических, корригирующих и профилактических мероприятий, препятствующих формированию митохондриальной дисфункции, двигательной гипоксии, эндогенной интоксикации и сохраняющих работоспособность спортсмена на фоне напряженных тренировочных нагрузок, особенно тех, которые направлены на развитие выносливости. В современном спорте высших достижений это можно считать самой важной задачей спортивной медицины и спортивной науки, так как в настоящее время получение высоких спортивных результатов только за счет увеличения объема и интенсивности физических нагрузок практически невозможно [4—6].
Переход от состояния покоя к интенсивной мышечной деятельности и резкое усиление расходования энергии мышечными клетками сопровождается, как известно, гипоксией, возникающей вследствие несоответствия между возможностями энергопродуцирующих систем энергопотребностям клетки, а также несоразмерности потребности кислорода и возможностями его доставки системами кровоснабжения и внешнего дыхания. При этом дыхательная цепь митохондрий не успевает освобождаться от избытка ионов водорода и электронов, что приводит к увеличению восстановленности дыхательных переносчиков и ограничению окисления субстратов.
На основании анализа открытой системы регуляции кислотно-основного состояния крови и ее связи с системой генерации кислотных эквивалентов в мышцах при интенсивных физических нагрузках была выдвинута гипотеза, что в организме человека имеется резерв неиспользуемой активности митохондриального энергообеспечения, и проблема повышения физической работоспособности при развитии метаболического ацидоза может решаться путем поддержания энергии митохондрий за счет обеспечения субстратом, способным окисляться и обеспечивать аэробный ресинтез аденозинтрифосфата (АТФ) в условиях рабочей гипоксии [7].
Одним из путей покрытия энергодефицита в мышечной ткани в условиях недостатка кислорода является восстановительный синтез янтарной кислоты (ЯК), сопровождающийся образованием АТФ. Полное окисление одной молекулы ЯК в реакциях окислительного фосфорилирования может давать 5 молекул АТФ. Таким образом, энергетическая ценность сукцината более чем в 2 раза превышает энергию, получаемую путем анаэробного гликолиза. И хотя это значительно меньше, чем энергия, получаемая в полном цикле аэробного метаболизма глюкозы, данная способность представляется достаточно важной в условиях сохраняющейся, частично купированной гипоксии или в раннем постгипоксическом периоде [8].
Янтарная (сукциновая) кислота относится к группе двухосновных предельных кислот. Ее концентрация в тканях составляет 500—800 мкмоль/л, в плазме крови в физиологических условиях — 2—20 мкмоль/л [9, 10]. ЯК является субстратом цикла трикарбоновых кислот (ЦТК), участвующим в клеточном дыхании и образовании АТФ. Также она представляет собой один из компонентов антиоксидантной системы, обладает противовоспалительным действием, принимает участие в детоксикации ксенобиотиков и имеет нейротропную активность [11].
ЯК и ее соли (сукцинаты) находят широкое применение в медицине как в виде монотерапии, так и в составе комбинированных препаратов [12]. При приеме внутрь ЯК поступает из желудочно-кишечного тракта в кровь и ткани, где быстро включается в энергетический обмен организма. Имеются данные о том, что она снижает содержание уровня лактата в организме и способствует его более быстрому выведению, что увеличивает работоспособность спортсменов и ускоряет восстановление мышц после физических нагрузок [13]. ЯК — малотоксичное соединение, которое не оказывает мутагенного и тератогенного действия [14, 15].
Помимо своего антигипоксического действия через субстратный механизм, ЯК работает и через активацию специфических рецепторов (SUCNR1). Модуляция активности SUCNR1-рецепторов через изменение концентрации сукцината является одним из способов контроля секреции метаболических гормонов или регуляции метаболической активности определенных клеток [16, 17]. То есть, по сути, действие сукцината можно назвать гормоноподобным (в дополнение к своим функциям энергодающего субстрата) [18, 19].
Влияние на систему крови
Метаболическая активность эритроцитов обеспечивается за счет обмена с внешней средой через плазматическую мембрану. Во время окислительного стресса, который возникает при интенсивных физических нагрузках, в мембранах эритроцитов наблюдается конформация белкового-липидного бислоя с его уплотнением, что приводит к снижению трансмембранной функции и формированию так называемой «жесткости» мембраны [20—22]. Одновременно происходит изменение формы и размера эритроцитов, что связано с накоплением в мембране токсических продуктов обмена [23, 24]. Кроме того, следует учитывать, что зрелые эритроциты не способны синтезировать белок. Они теряют митохондрии, вследствие чего не могут метаболизировать пируват в цикле лимонной кислоты [25].
Изменение реологического состояния крови, ухудшение микроциркуляции и замедление тканевого кровотока приводит к снижению оксигенации мышц и функциональных резервов спортсменов [26].
В экспериментах на животных было установлено, что использование ЯК оказывает стимулирующее влияние на гемопоэз — через 20—30 сут после начала применения препарата количество эритроцитов и гемоглобина возрастало соответственно на 3,96 и 15,8%. Численность лейкоцитов увеличивалась на 6,6% [27]. Этот эффект опосредуется через SUCNR1-рецепторы, которые экспрессируются в гемопоэтических клетках-предшественниках и нескольких типах клеток крови и иммунных клетках. В гемопоэтических клетках-предшественниках активированные введением сукцината SUCNR1-рецепторы индуцируют пролиферацию и предотвращают апоптоз клеток, что приводит к повышению уровня гемоглобина, тромбоцитов и нейтрофилов [28].
Применение ЯК у спортсменов способствует положительным изменениям как клеточного состава крови, так и эритроцитарных индексов. Происходит достоверное повышение количества эритроцитов, которое свидетельствует об ускорении процессов эритропоэза во время физических нагрузок. Эти изменения являются особенно важными для процессов микроциркуляции и обеспечения кислородом работающих мышц [29].
Антигипоксические эффекты
Антигипоксическая активность ЯК давно и хорошо изучена. Однако антигипоксический эффект сукцината может быть связан не только с активацией суцинатдегидрогеназного окисления, но и с восстановлением активности ключевого фермента окислительно-восстановительной цепи митохондрий — цитохромоксидазы [30]. Интересной в терапевтическом плане представляется потенциальная буферная активность натриевых солей Я.К. Именно способность сукцината к внутриклеточному окислению с заменой одной молекулы водорода на натрий с образованием бикарбоната может быть уникальной с точки зрения возможностей купирования внутриклеточного метаболического ацидоза — одного из серьезнейших последствий перенесенной гипоксии практически любой этиологии [31—34].
Большой интерес представляет потенцирующая активность ЯК, добавляемой к различным традиционно применяемым препаратам для увеличения их антигипоксического действия. Так, при исследовании совместного воздействия ЯК и цитохрома С на явления энергодефицита в клетках при недостаточности снабжения кислородом у животных, получавших комбинацию, выявили повышение содержания гликогена и АТФ на 25%, отсутствие изменений активности глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы (Г6ФДГ) и лактатдегидрогеназы (ЛДГ), снижение уровня лактата на 17,7% по сравнению с контролем. У группы, не получавшей препарат, было отмечено повышение активности Г6ФДГ и ЛДГ на 146 и 113% соответственно, лактата — на 216% относительно контроля, в то время как содержание АТФ снизилось на 16,8% [35].
Исследование оценки эффективности фенотропила сукцината в условиях информационно-физического стресса (чередование двух видов нагрузок: физической — плавание с грузом 10% от массы тела, время «до предела» и информационной —формирование пищедобывательного поведения в многоальтернативном лабиринте) продемонстрировало способность препарата устранять стрессорные нарушения, что может быть критически важным в некоторых видах спорта, например в биатлоне [36].
Влияние на процессы восстановления
Возникающий во время работы избыток ЯК может играть важную роль в обеспечении процессов восстановления после окончания физической нагрузки. Расход накопившейся ЯК наиболее интенсивен в течение первого получаса отдыха, когда усиливается синтез креатинфосфата и выведение молочной кислоты. Возрастание концентрации ЯК отмечается через 1 час после завершения нагрузки, одновременно с суперкомпенсацией содержания креатинфосфата и гликогена [37].
В исследованиях, проведенных с участием гандболистов высокой квалификации в период учебно-тренировочного сбора, выявили положительные эффекты оксиметилэтилпиридина сукцината на процессы восстановления. Кроме того, наблюдали сохранение функциональной подготовленности у спортсменов старшей возрастной группы вместе с улучшением спортивных результатов в ходе теста субмаксимальной зоны мощности [38].
Интересные факты получили при применении одного из производных ЯК — сукцината аммония, стимулирующего образование глутамата, который в процессе декарбоксилируется до гамма-аминомасляной кислоты и затем переаминируется в гамма-оксибутират. Было установлено, что поступление в организм сукцината аммония может оказывать двоякий эффект. В большинстве случаев (около 70%) он действует активирующе, т. е. способствует бодрости и работоспособности. Но приблизительно 30% пациентов воспринимают сукцинат аммония в качестве успокаивающего средства, которое снимает стрессовое напряжение, иногда вплоть до легкой заторможенности и даже засыпания. В результате проведенных клинических испытаний установили, что прием сукцината аммония содействует ликвидации избыточной тревожности, успокаивает и поднимает активность [39]. Ранее анксиолитический эффект ЯК был продемонстрирован в опытах на животных [40].
Независимо от того, каким был первоначальный эффект сукцината аммония, он в обеих ситуациях вызывает ускорение восстановления после интенсивной нагрузки. При этом принятый внутрь препарат полностью подвергается окислительным превращениям до углекислого газа в 6—8 раз быстрее, чем глюкоза [41]. Начиная с дозы 50 мг/кг, он оказывает дозозависимое противосудорожное действие [42].
Определение скорости протекания нервных процессов в высших отделах центральной нервной системы (ЦНС) у спортсменов, применявших сукцинат натрия, показало улучшение лабильности и функциональной подвижность нервных процессов, согласованности сенсорных и моторных отделов ЦНС, работы сенсорных единиц и регуляции их активности со стороны нервной системы [43].
Адаптогенное действие
ЯК и ее производные являются естественными метаболитами организма, стимулирующими обмен веществ, что объясняется ее модифицирующим воздействием на клеточное дыхание, транспорт микроэлементов, продукцию белков. В результате таких модификаций оптимизируются параметры работы тканей и, по сути, проявляется адаптогенное действие ЯК и сукцинатов — увеличивается сопротивляемость организма неблагоприятным факторам внешней среды.
Серия экспериментов, где искусственным путем вызывали изменения, связанные с уменьшение числа митохондрий, снижением концентрации комплексов дыхательной цепи и энергетических субстратов, показала, что избыточное содержание сукцината оказывает стимулирующее действие на интенсивность клеточного дыхания [44].
В ряде исследований выявили адаптогенные и стресспротективные свойства (2-диметиламино)этилового эфира Я.К. Так, при помещении животных на 6 ч в холодовую камеру (–15/–17 °С), применение сукцинатсодержащего препарата увеличивало их выживаемость. На модели двигательного стресса с использованием методики лишения экспериментальных животных сна, пищи и воды в медленно вращающемся барабане препарат показал выраженное защитное действие в отношении как показателей функциональной активности ЦНС, так и развития целого ряда патофизиологических проявлений стресс-синдрома [45].
Адаптогенное действие малата моно (2-диметиламино) этилового эфира ЯК также было подтверждено на крысах на модели экстремальной ситуации, связанной со статическим мышечным напряжением, и в плавательном тесте [46].
В исследованиях, изучавших влияние на спортсменов комбинированного препарата Цитофлавин (ЯК, 1000 мг + никотинамид, 100 мг + рибофлавина мононуклеотид, 20 мг + инозин, 200 мг) отмечали достоверный рост адаптации к физической нагрузке, тренированности организма и его энергетического обеспечения. Также наблюдали улучшение психоэмоционального состояния спортсменов и интегрального показателя «спортивной формы» [47]. Основное антигипоксическое действие ЯК в Цитофлавине дополняется рибофлавином, который за счет своих коферментных свойств увеличивает активность сукцинатдегидрогеназы и обладает непрямым антиоксидантным действием (за счет восстановления окисленного глутатиона). Предполагается, что входящий в состав препарата никотинамид активирует никотинамидадениндинуклеотид (НАД)-зависимые ферментные системы, однако этот эффект менее выражен, чем у НАД. За счет инозина достигается увеличение содержания общего пула пуриновых нуклеотидов, необходимых не только для ресинтеза макроэргов (АТФ и гуанозинтрифосфат — ГТФ), но и вторичных мессенджеров (циклический аденозинмонофосфат — цАМФ и гунозинмонофосфат — цГМФ), а также нуклеиновых кислот. Определенную роль может играть способность инозина в некоторой степени подавлять активность ксантиноксидазы, уменьшая тем самым продукцию высокоактивных форм и соединений кислорода [48].
Это позволяет сделать вывод, что применение сукцинатсодержащих препаратов способствует сохранению оптимального уровня функционирования организма путем увеличения компенсаторных возможностей организма и повышения адаптационных способностей в условиях стресса.
Антиоксидантное действие
Постоянство обмена субстратов между цитозолем и митохондриальным матриксом необходимо для осуществления корректного метаболизма митохондрий. Транспорт водорастворимых метаболитов осуществляется через потенциалзависимые анионные каналы. Повышение внутриклеточной концентрации сукцината создает условия, напоминающие физиологический процесс анаплероза, и, следовательно, сопровождается открытием потенциалзависимых анионных каналов и восстановлением (или интенсификацией) метаболических процессов, что позволяет отнести ЯК к антиоксидантам направленного митохондриального действия [49, 50].
Действие ЯК на клетку как антиоксиданта заключается в снижении интенсивности протекания перекисного окисления липидов, повышении содержания восстановленного глутатиона, восстановлении тиолдисульфидного статуса клетки, увеличении активности антиоксидантных ферментов (каталазы, глутатионпероксидазы) [51].
Активное окисление ЯК способно поддерживать высокую степень восстановленности коэнзима Q10, предупреждая накопление его семихинонной (полувосстановленной) формы, которая является генератором супероксид-аниона [52, 53]. По антиоксидантной активности сукцинат сопоставим с синтетическим антиоксидантом ионолом. В одном из исследований был проведен скрининг собственной восстановительной силы сукцината и ряда его солей (по способности переводить Fe 3+ в Fe 2+ ), которая отражает возможность веществ отдавать электроны, проявляя антиоксидантные свойства. Анализ антирадикальной активности показал, что ЯК независимо от концентрации проявляет низкую антирадикальную активность. В 2—3 раза большую активность проявляют соли ЯК, особенно активна калиевая соль в концентрации 0,001% [54].
Воздействуя на эндогенный рецептор SUCNR1, сукцинат оказывает активирующее влияние на лимфопоэз, увеличивает фагоцитарную, бактерицидную и лизоцимную активность сыворотки крови, что приводит к повышению сопротивляемости неблагоприятным воздействиям, в том числе и к возбудителям инфекционных заболеваний. Это чрезвычайно важно для спортсменов в циклических видах спорта с преодолением больших дистанций (бег, плавание, велоспорт, гребля, лыжных спорт), так как в результате длительного ацидоза в крови снижаются иммуноглобулины, что приводит к значимому понижению иммунитета. Исследование, проведенное на животных показало, что ЯК — перспективный геропротектор класса антиоксидантов, так как увеличивает максимальную продолжительность жизни и значительно снижает риск развития спонтанных опухолей [55].
В экспериментах на крысах, которым вводили бактериальный липополисахарид, моделируя экспериментальную эндотоксемию, было продемонстрировано, что диметиловый эфир ЯК является мощным стимулятором глюконеогенеза в гепатоцитах, предотвращающим гликогенолиз, который, возможно, защищает клетки печени от метаболических последствий эндотоксемии [56].
Протективное действие на сердечно-сосудистую систему
В исследованиях, проведенных с участием детей 12—18 лет, описан кардиопротекторный эффект этилметилгидроксипиридина сукцината. Поскольку наиболее выраженные и потенциально опасные изменения у спортсменов формируются именно со стороны сердечно-сосудистой системы, этот эффект представляет собой особый интерес. Препарат не только предотвращал развитие неблагоприятных изменений в миокарде, но и позволял корригировать уже имеющиеся клинически манифестные стресс-индуцированные и гипоксически-ишемические повреждения. Это позволило предположить, что использование этилметилгидроксипиридина сукцината будет особенно перспективно у молодых практически здоровых спортсменов для профилактики стресс-индуцированного оксидативного повреждения мышц и сердечно-сосудистой системы, а также для ускорения восстановления организма после интенсивных нагрузок [57].
Заключение
ЯК, представляющая собой универсальный внутриклеточный метаболит, принимает активное участие в обменных реакциях организма, что позволяет широко применять ее для регуляции физиологического состояния спортсменов. Путем улучшения реологических свойств крови, увеличения содержания эритроцитов, ЯК стимулирует процесс поступления кислорода в клетки и кровоснабжения тканей в целом. За счет своих актопротекторных и адаптогенных свойств она облегчает стресс, восстанавливает энергообмен, нормализует процесс образования новых клеток, обладает общеукрепляющими и восстанавливающими свойствами. ЯК может быть использована для профилактики синдрома эндогенной интоксикации, состояния пониженной иммунологической реактивности и формирования статуса повышенной резистентности организма к различным неблагоприятным факторам. Поэтому Я.К. можно рассматривать как перспективный препарат в спортивной практике.